Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/06/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61P31/18, C07D498/04, A61K31/4985.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde,
el anillo A es un heterociclo sin sustituir;
R14 y RX son hidrógeno;
una línea discontinua representa la ausencia de un enlace;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10;
X es alquileno C1-6;
R2 es fenilo o fenilo sustituido con al menos halógeno y
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o amino;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2743531_T3.pdf
Profármaco derivado de carbamoil piridona policíclica sustituida.
(25/09/2018) Un compuesto representado por la formula (I):**Fórmula**
una sal o un solvato del mismo farmaceuticamente aceptables:
(donde PR es un grupo seleccionado entre las siguientes formulas a) a y):
a) -C(≥O)-PR0,
b) -C(≥O)-PR1,
c) -C(≥O)-L-PR1,
d) -C(≥O)-L-O-PR1,
e) -C(≥O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(≥O)-L-O-C(≥O)-PR1,
g) -C(≥O)-O-PR2,
h) -C(≥O)-N(PR2)2,
i) -C(≥O)-O-L-O-PR2,
j) -CH2-O-PR3,
k) -CH2-O-L-O-PR3,
l) -CH2-O-C(≥O)-PR3,
m) -CH2-O-C(≥O)-O-PR3,
n) -CH(-CH3)-O-C(≥O)-O-PR3,
o) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-PR3,
p) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-PR3,
q) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(PR3)2,
r) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-O-PR3,
s) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-N(PR3)2,
t) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-L-O-PR3,
u) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(-K)-C(≥O)-PR3,
…
Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Clasificación: A61K31/351, C07D498/14, C07D487/22, C07D213/81, C07D471/22, A61K31/4412, C07D213/803.
Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC):
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II):
**(Ver fórmula)**
donde:
R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6);
P1 es H o un grupo protector hidroxilo;
P3 es H o un grupo protector carboxi;
R4 es alquilo C1-C6;
R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros,
y
P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.
PDF original: ES-2641765_T3.pdf
Derivado de carbamoilpiridona policiclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/07/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61P31/18, C07D498/04, A61K31/4985.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
donde,
El anillo A es **Fórmula**
Z ≥ O o NR26 (A-1);
cada uno de R20 a R26 es independientemente H o alquilo C1-C;
la estereoquímica de un carbono asimétrico representado por * muestra configuración R- o S- o una mezcla de las mismas;
R14 y RX son hidrógeno;
R3 es hidrógeno;
R1 es hidrógeno;
R es halógeno y m es un número entero de 0 a 3; o
una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667868_T3.pdf
Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.
(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
Y1 es O;
Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros);
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, ó -CN; o
(b) -alquilo(C1-C6);
a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2;
la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes;
R3 se selecciona de:
(a) -H; o
(b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o
(c) -cicloalquilo(C3-C7)…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: C07D471/14, A61P31/18, C07D471/04, C07D498/14, C07D498/04, A61K31/4985, C07D471/22.
Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2567197_T3.pdf
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.
(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el que,
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico;
R2 es arilo opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido,
R4 es hidrógeno, alquilo…
Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.
(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde:
Y1 es O;
Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado;
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…
Proceso para la preparación de un derivado de pirido[1,2-a]pirrolo[1'',2'':3,4]imidazo[1,2-d]piracin-8-carboxamida.
(25/12/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula 1 **Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) bromar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula**
para formar un compuesto de fórmula P-8**Fórmula**
b) tratar el compuesto de fórmula P-8 con NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-9**Fórmula**
c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula P-9 con [(2R)-pirrolidinilmetil] amina de fórmulapara formar un compuesto de fórmula P-10**Fórmula**
Derivados de carbamoilpiridona policíclicos que tienen actividad inhibidora de la integrasa de VIH.
(18/12/2013) Un compuesto que es un carbamoilpiridona policíclica de la fórmula: **Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.
(14/11/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es alquilo C1-C8 o LR2;
L es alquileno;
R2 es
a) hidroxi;
b) alcoxi;
c) OR3 en la que R3 es P(O)(OH)2 o alcoxi;
d) heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-C8 o
e) C(O)OR4 en la que R4 es alquilo C1-C8.
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable