CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de bromodominio de benzo[c]isoxazoloazepina y usos de los mismos.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es metilo;
R2 se selecciona entre piridinilo, pirazolilo y oxadiazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alcox (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), y halo;
R3 se selecciona de entre alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), y halo; el anillo de fenilo A está opcionalmente sustituido con uno o más grupos representados por R3; y
R4 se selecciona de entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), y alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o…
Heterociclilpiri(mi)dinilpirazol.
(19/04/2017) El heterociclilpiri(mi)dinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
U representa estructuras de fórmula general**Fórmula**
X1 representa C-H,
X2 representa S u O,
W representa C, N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5,
o representa O
a,b representan un enlace sencillo o doble
a condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O y "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C,
n es 0,1, 2, 3 o 4
Q representa C, C-C, C≥C o C-C-C, cada uno de los cuales está opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5
R1 representa C(O)OR7, C(O)SR7, C(S)OR7, C(O)R7,…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X;
síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y su uso como inhibidores de proteínas quinasas.
(05/04/2017). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: HUANG, DEHUA, MORTENSEN,Deborah Sue, MEDEROS,Maria Mercedes Delgado, SAPIENZA,John Joseph, ALBERS,Ronald J, PARNES,Jason Simon, RIGGS,Jennifer R, PAPA,Patrick William, SHEVLIN,Graziella Isabel, PACKARD,Garrick K, TEHRANI,Lida Radnia, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, LEE,BRANDON G, HARRIS,ROY LEONARD LLL, SCHWARZ,KIMBERLEY LYN.
Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 es fenilo no sustituido o sustituido con un grupo heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es metilo o etilo sustituido con heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, -NHR4 o -N(R4)2; y
R4 es en cada caso independientemente alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2627352_T3.pdf
Métodos y compuestos útiles en la síntesis de derivados de aminodihidrotiazina condensados.
(08/03/2017). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: FARTHING,CHRISTOPHER N, YOSHIZAWA,KAZUHIRO, MITASEV,BRANKO, KIM,DAE-SHIK, ZHANG,HUIMING, SCHNADERBACK,MATTHEW J.
Un compuesto de aminodihidrotiazina de Fórmula VII:**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo de C1-4, en el que dicho grupo alquilo es una cadena hidrocarbonada de cadena lineal, ramificada, o cíclica, que está completamente saturada; y
R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o halo,
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2624288_T3.pdf
Compuestos hetero-bicíclicos N-sustituidos y derivados para combatir plagas de animales.
(01/03/2017) Compuestos hetero-bicíclicos N-sustituidos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X es O o S;
A se selecciona del grupo que consisite de O, S, NR3, CR4R5, A1a-A1b y A2a≥ A2b, en la que A1a, A1b se seleccionan cada uno de O, S, NR3 o CR4R5, con la condición de que A1a y A1b no representen O y/o S al mismo tiempo, y
A2a, A2b sean independientemente uno del otro N o CR6;
B es N o CR7;
W1, W2, W3 y W4 representan un grupo de cadena conectado a N y B, y formando de esta manera un heterociclo de 5, 6, o 7 miembros saturado o insaturado, en la que W1, W2, W3 y W4 cada uno representa individualmente CR6, CR4R5, N, NR3, O, S(O)n o C≥Y, en la que Y se selecciona de C(R6)2, O, S o NR3, y
en la que
W2 y W3 pueden representar adicionalmente cada uno de…
6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
representa X-Y≥W o W-Y≥X;
X y W representan independientemente N, O, S o CR2;
Y es N o CR1; y
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…
Moduladores de transportadores de cassete de unión atp-binding.
(01/02/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, LOOKER,ADAM R, RYAN,MICHAEL P, JIANG,LICONG, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, VELURI,RAVIKANTH, LUSS-LUSIS,EDUARD.
Un compuesto de formula II:**Fórmula**
una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada caso: R es H, OH, OCH3 o dos R tomados juntos forman -OCH2 O-o-OCF2 O-;
R1 es H o hasta dos alquilo C1-C6;
R2 es H o halo;
R3 es H o alquilo C1-C6;
Y es O o NR4; y
R4 es H o alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2622154_T3.pdf
Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1;
m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0;
X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C;
uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-;
R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4);
…
Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• A1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo,
• A2 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR'R'' y morfolina, o bien A2 representa un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ciclopropilo, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres…
Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.
(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula**
en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi;
R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo;
m ≥…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene una formula estructural (IIa):**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que:
X es -CH2-;
R1 es -C(O)NR5R6;
R2 es hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
-NR5R6 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
Z1 es N;
Z2 es CR12 o N;
R12 se selecciona entre hidrogeno o alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14;
n es un numero entero de 0 a 5;
m es 0; y
cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en acilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R14, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes R15, -C(O)NR11AR11B, etilo, propilo,…
Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas.
(07/12/2016) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
en la cual
R significa H, OH, A o NR4R4',
R1 significa Ar1, Het1, CN, A or -C≡C-Ar1,
R2 significa Het2, NR3Cic, NR3CR3CON(R3)2,
NR3[C(R3)2]pCR3(NH2)CH2OA o NR3[C(R3)2]pN(R3)2,
Ar1 significa fenilo, el cual se encuentra mono-, di- o trisustituido por A, (CH2)nHet3, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, NO2, CN, Hal, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA,
Het1 significa 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-benzimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4- tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazinilo,…
Derivados de pirimidooxazocina como inhibidores de mTOR.
(30/11/2016) Compuesto que corresponde a la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
- cada uno de los radicales R1 representa independientemente un grupo alquilo (C1-C6), entendiéndose que dos grupos R1 que llevan dos átomos de carbono diferentes del anillo de morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar, con el anillo de morfolinilo, una estructura heterocíclica bicíclica,
- R2 y R3 representan independientemente:
- H, o
- un grupo alquilo (C1-C6),
- R4 representa:
- H,
- un grupo alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
- un grupo alcoxi (C1-C6),
- un grupo -L1-R10, en el que:
- L1 representa un grupo alquileno (C1-C6),
- R10 representa…
Compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida.
(30/11/2016) Un compuesto de 1,3,4-oxadiazol-2-carboxamida representado por la fórmula (Ib) o (Ic) :**Fórmula**
[en donde los R3 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR11…
Derivados de triazol fusionados como moduladores de gama secretasa.
(30/11/2016). Solicitante/s: ARES TRADING S.A.. Inventor/es: QUATTROPANI, ANNA, MITCHELL, DALE, POMEL,VINCENT, HARDICK,DAVID, WHITTAKER,BEN, STEELE,CHRIS, BEHER,DIRK.
Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
En la que
A denota un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros en el que 1 grupo -CH2- se puede reemplazar por un átomo de oxígeno.
R1 R1' independientemente uno del otro se seleccionan de halógeno, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno a 3 Hal, alcoxi C1-C6, CN, alquil sulfonilo C1-C6 y amina.
Q se selecciona de -NR4-, -(CH2)NR4CO-, -NR4CO- o -CONR4-, y -CONR4-
Z es CH o N,
R2 es un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N o S y que se puede sustituir con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,
R3 es H, alcoxi C1-C6, CN, o halógeno.
R4 denota H o alquilo C1-C6,
y solvatos, tautómeros, sales, hidratos y éstereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, que incluyen mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2617241_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R2 es hidrógeno;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…
Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…
Derivados y análogos de N-etilquinolonas y de N-etilazaquinolonas.
(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, un solvato o un N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
en la que:
dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR1c o N y el resto son independientemente CR1c; o Z3 y Z4 representan conjuntamente S y uno de Z1 y Z2 es CR1c o N y el otro es independientemente CR1c; R1a, R1b y R1c se eligen independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo…
Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula I':**Fórmula**
A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo…
Inhibidor de CETP de oxazolidinona bicíclica condensada.
(21/09/2016) Un compuesto de Formula I,**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en la que R1 es H, -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5,-alquinilo C2-C5, -O alquinilo C2-C5, -OH, halogeno, -CN, -NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7, HET o cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces, en donde cada uno de -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 esta opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos y en donde HET y cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces estan opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos sustituyentes cada uno de los cuales son independientemente halogeno, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -alquenilo C2-C3, -O-alquenilo C2-C3,-alquinilo…
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
Compuesto de benzacepina.
(31/08/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOSHIO, HIROYUKI, THOR, KARL, BRUCE, TAKAHASHI,TAISUKE, SHIMIZU,TAKAFUMI, ASAI,NORIO, NAGAI,YASUHITO, KAWABATA,KEIKO.
Un compuesto que es
11-ci 5 clopropil-1-(2-metoxietil)-2,3,4,6,7,8,9,10-octahidro-1H-azepino[4,5-g]quinolina,
4-(3-metoxipropil)-2,3,4,6,7,8,9,10-octahidro[1,4]oxazino[2,3-h][3]benzacepina, o
5-ciclopropil-4-[(2R)-2-metoxipropil]-2,3,4,6,7,8,9,10-octahidro[1,4]oxazino[2,3-h][3]benzacepina, o una de sus sales.
PDF original: ES-2605466_T3.pdf
Nuevos derivados de benzodiacepina.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula**
donde:
la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
Derivado de carbamoilpiridona policiclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(20/07/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
donde,
El anillo A es **Fórmula**
Z ≥ O o NR26 (A-1);
cada uno de R20 a R26 es independientemente H o alquilo C1-C;
la estereoquímica de un carbono asimétrico representado por * muestra configuración R- o S- o una mezcla de las mismas;
R14 y RX son hidrógeno;
R3 es hidrógeno;
R1 es hidrógeno;
R es halógeno y m es un número entero de 0 a 3; o
una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667868_T3.pdf
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
N-piridín-3-il o N-pirazín-2-il carboxamidas.
(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona de entre CH o N,
R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7,
cicloalquilo C3-7,
cicloalquil C3-7-alquilo C1-7,
hidroxi-alquilo C1-7,
alcoxi C1-7-alquilo C1-7,
halógeno-alquilo C1-7,
carbamoil-alquilo C1-7,
alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7,
fenil-alquilo C1-7,
heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y
fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno,
R2 y R6 son, independientemente…
Nuevos compuestos como inhibidores de la diacilglicerol aciltransferasa.
(29/06/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: CHEUNG, MUI, JOSHI,Hemant, QIN,DONGHUI, TANGIRALA,RAGHURAM, BETHI,SRIDHAR REDDY.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un sistema anular bicíclico que contiene 9 a 11 miembros de anillo que incluyen 1 a 4 heteroátomos, seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S, en el que dicho sistema anular bicíclico puede estar sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, halo, hidroxilo, oxo, amida, ácido carboxílico, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalquilo, -(alquilo C1- C3)ariloxi, arilo, heteroarilo y alcoxi C1-C4,
en el que cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o cicloalquilo C3-C7 no sustituido; cada R2 y R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, halo, hidroxilo, amida, ácido carboxílico o alcoxi C1-C4; y
m es 0-2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2588748_T3.pdf
Derivados de 1,7-naftiridina.
(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, JAKOB-ROETNE, ROLAND, PETERS, JENS-UWE, CECCARELLI,SIMONA M, JAGASIA,RAVI.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.
PDF original: ES-2630317_T3.pdf
Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.
(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.
Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula**
en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf;
D es un enlace, metileno o etileno;
cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y
n es 1 o 2; o
que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2580481_T3.pdf