Derivados biaromáticos antibacterianos básicos con sustitución de aminoalcoxi.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

n representa 0,

1, 2 o 3;

R1a representa H o alquilo (C1-C3);

R2a y R2b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);

R3a y R3b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);

R4 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR4aR4b, en el que R4a y R4b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3);

R5 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR5aR5b, en el que R5a y R5b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o

R2a y R2b junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo bicíclico de 6 a 8 miembros, anillo heterocicloalquilo bicíclico que puede estar opcionalmente sustituido con un grupo NR6R7, en el que R6 y R7 son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o

R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta y el adyacente CR2aR2b o CR3aR3b juntos forman un grupo amidina; o

R1a y R3a, junto con los átomos de carbono que los portan y el átomo de carbono que conecta estos dos últimos átomos, forman un anillo cicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que R2a, R2b y R3b representan cada uno H, y n representa 1; o

R1a y R4, junto con los átomos de carbono y nitrógeno que los portan y los átomos de carbono que conectan los últimos dos átomos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que R2a, R2b, R3a opcional y R3b opcional representan cada uno H, n representa 0 o 1, y dicho anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente contiene un sustituyente seleccionados de OCH3 y CH3; o

R2a y R4 junto con los átomos de carbono y nitrógeno que los portan y los átomos de carbono opcionales que conectan los dos últimos átomos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que R1a, R3a opcional y R3b opcional representan cada uno H, R2b representa H, NH2 u OH, y n representa 0, 1 o 2;

U1 representa N o CH, U2 representa N, CH, C-Oalquilo (C1-C3), o C-CN, U3 representa N o CH y U4 representa N o CH, entendiéndose que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CH, V2 representa N o CH, V3 representa N o CH y V4 representa N o CH, entendiéndose que como máximo tres de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo;

X representa CH o N;

Q representa O o S;

o una sal de este compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/073751.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: RUEEDI,GEORG, CREN,Sylvaine, FRIEDLI,ASTRID, ZUMBRUNN,CORNELIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5365 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D417/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2702214_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Métodos para aumentar la absorción de péptidos, peptidomiméticos y otros sustratos de proteína de transporte gastrointestinal, del 11 de Marzo de 2019, de NESTEC S.A.: La melatonina para uso en la potenciación del transporte de di o tri péptidos o peptidomiméticos a través de una proteína de transporte […]

Quelatos de microelementos antibacterianos y uso de los mismos en piensos para animales, del 11 de Marzo de 2019, de Dr. Bata Zrt: Compuesto complejo de quelato orgánico con oligoelemento que tiene la fórmula general (M)n(X)m(Y)o en donde M es Zn, Cu, Fe, Mn, Ag; X es […]

Composiciones que comprenden una cepa bacteriana de Blautia hydrogenotrophica para su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas del tracto gastrointestinal, del 6 de Marzo de 2019, de 4D PHARMA PLC: Una composición que comprende una cepa bacteriana del género Blautia hydrogenotrophica que tiene una secuencia de ARNr 16s que es por lo menos un 95% idéntica […]

Complejos de ácidos nucleicos, del 6 de Marzo de 2019, de Procarta Biosystems Ltd: Un complejo antibacteriano que comprende una secuencia de ácido nucleico y al menos un resto de administración, en donde: a) la secuencia de ácido nucleico comprende […]

Composiciones que comprenden una cepa bacteriana de Blautia hydrogenotrophica para su uso en el tratamiento o prevención de diarrea o estreñimiento, del 6 de Marzo de 2019, de 4D PHARMA PLC: Una composición que comprende una cepa bacteriana del género Blautia hydrogenotrophica que tiene una secuencia de ARNr 16s que es por lo menos un […]

Composición que comprende ceftarolina y tobramicina, del 27 de Febrero de 2019, de Pfizer Anti-Infectives AB: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de ceftarolina fosamil, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable […]

Formas polimórficas y pseudopolimórfcas del compuesto farmacéutico NXL104, del 27 de Febrero de 2019, de Pfizer Ireland Pharmaceuticals: La sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfooxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en forma cristalizada, anhidra, […]

Péptidos largos de 22-45 residuos de aminoácidos que inducen y/o mejoran las respuestas inmunológicas específicas para antígenos, del 27 de Febrero de 2019, de ACADEMISCH ZIEKENHUIS LEIDEN: Uso de un peptido que consiste en una secuencia de aminoacido, que cubre la region de la posicion de aminoacidos 127-158 de la proteina E6 de VPH16 para la fabricacion de un […]

Otras patentes de Idorsia Pharmaceuticals Ltd