Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:



2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;

2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;

2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6- diona;

2-{[1-metoxi-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6- diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-metil-5-(1,1,1-trifluoropropan-2-il)-1H-indol-3-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-metil-5-(trifluorometoxi)-1H-indol-3-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-metil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

2-{[1-metoxi-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-metil-5-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1H-indol-3-il]metil}-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;

7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-2-{[1-{4-[4-(prop-2-in-1-iloxi)benzoil]bencil}-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-3,4- dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona;

2-({5-[(1,3-difluoropropan-2-il)oxi]-1-metil-1H-indol-3-il}metil)-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona; y

2-{[1,2-dimetil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/064738.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, TRAN,TUAN,PHONG, VERHOEST,PATRICK,ROBERT, JOHNSON,Douglas Scott, STIFF,Cory Michael, SUBRAMANYAM,Chakrapani, PATEL,NANDINI CHATURBHAI, AM ENDE,CHRISTOPHER WILLIAM, GREEN,MICHAEL ERIC, PETTERSSON,MARTIN YOUNGJIN, STEPAN,ANTONIA FRIEDERIKE, KAUFFMAN,GREGORY WAYNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2742078_T3.pdf

 

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