Nuevos compuestos utilizados como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.

Un compuesto que es:

4-amino-6-(1-(oxetan-3-ilo)-5 1H-indol-5-ilo)-7,

8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(3-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-ciclobutilo-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-hidroxi-2-metilpropil)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-(trifluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-metoxi-4-(trifluorometilo)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(3-(difluorometoxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(3-isobutoxifenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2- isopropoxifenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(3,5-diclorofenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(3,5-diclorofenilo)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepina-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2,3-diclorofenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-metilpirimidina-5-ilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(6-metilpiridina-3-ilo)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)- ona;

4-amino-6-(1-(1-metilo-6-oxo-1,6-dihidropiridina-3-ilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin- 5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-hidroxifenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-(ciclopentiloxi)fenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-hidroxifenilo)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(2-(ciclopentiloxi)fenilo)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)- ona;

4-amino-6-(1-(2-etoxifenilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(1-(5-metilo-1,3,4-oxadiazol-2-ilo)-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

4-amino-6-(7-ciclopropilo-1-propilo-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona;

N-(5-(4-amino-5-oxo-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-ilo)-1-(2-metoxifenilo)-1H-indol-7- ilo)ciclopropancarboxamida;

4-amino-6-(1-isopropilo-7-morfolino-1H-indol-5-ilo)-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-5(6H)-ona; o N-(5-(4-amino-5-oxo-7,8-dihidropirimido[5.4-f][1,4]oxazepin-6(5H)-ilo)-1-isopropilo-1H-indol-7- ilo)ciclopropancarboxamida;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/071376.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 251 Little Falls Drive Wilmington, DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, TANGIRALA,RAGHURAM S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/553 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/10 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Preparados contra el acné.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2708626_T3.pdf

 

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