CIP-2021 : C07D 498/04 : Sistemas orto-condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 498/00 › C07D 498/04[2] › Sistemas orto-condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de benzoxazinona para el tratamiento de enfermedades cutáneas.
(29/07/2020). Solicitante/s: Sixera Pharma AB. Inventor/es: WÅGBERG,FREDRIK, LEONARDSSON,GÖRAN.
Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R es -S-CH3 o -Cl, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2820868_T3.pdf
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo.
(15/07/2020) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde;
A y B juntos tienen la fórmula:
**(Ver fórmula)**
G es fenilo, o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, haloalcoxi C1-4, SF5, -C(=O)NH2, -C(=O)OR3;
W es S, O o CHR2;
n es 0 o 1;
m es 1 o 2;
p es 1;
z es 0 o 1;
R es hidrógeno;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno; alquilo C1-4; -C(=O)alquilo C1-4; -C(=O)alcoxi C1-4; alquilo…
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Derivados de oxadiazepinona y su uso en el tratamiento de infecciones por hepatitis B.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula IA:
**(Ver fórmula)**
O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
A es N o C(H);
R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquil C1-C6-OH;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, alquil C0-C6- cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C6-heterocicloalquilo C2-C6, alquil C0-C6-OR6, alquil C0-C6-N(R7)2, alquil C0-C6-SR8, alquil C0-C6-S(O)R8, alquil C0-C6-S(O)2R8, alquil C0-C6-C(O)OR9, alquil C0-C6-OC(O)R9, alquil C0-C6-OC(O)OR9, alquil C0- C6-OC(O)N(R7)2, y alquil C0-C6-C(O)N(R7)2, en los que alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH y halo;
R3, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo…
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo heterociclilo aromático bicíclico que tiene 10 átomos y que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes (a condición de que cuando A es A1, se excluya el grupo fenilo cuyo uno o más sustituyentes son solamente uno o más átomos de halógeno), un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
Heterociclos bi- o tricíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I,
A-B (I),
en donde A es un radical A6.1
en donde
G36 es N-R55, oxígeno o azufre;
R55 es alquiloC1-C4;
G26 es nitrógeno o metina; y
R54 es halógeno, haloalquiloC1-C4, haloalquiltioC1-C4, haloalquilC1-C4sulfonilo, O(haloalquiloC1-C4), SF5, fenilcarboniltio, mercapto o alcoxiC1-C4carbonilo;
en donde la flecha indica el punto de unión al radical B; y
B es un radical B1.1, B7.1, B9.1 y B11.1
en donde
m es 0, 1 o 2;
V11 es nitrógeno o metina;
R51 es alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, cicloalquilC3-C6-alquiloC1-C4, halocicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6 o alquiniloC2-C6; y
R50 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C3, cicloalquiloC3-C6,…
Derivado de 2-hidrógeno pirazol sustituido que sirve como fármaco anticanceroso.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en donde**(Ver fórmula)**se selecciona entre el grupo que consiste en**(Ver fórmula)**y
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en isopropilo, 2-propenilo y alilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y fenilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H y halógeno;
R4, R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, OH, NH2, CN, NO2 y =O o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquilamino C1-8, N,N-di(alquil)amino C1-8, alcoxil C1-8-alquilo C1-8-, hidroxialquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cada uno de los cuales…
Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.
(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I),
**(Ver fórmula)**
o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo,
donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CO,
X4 es O, CH2 o NH,
R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;
R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C,
Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,
…
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.
(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general :
{donde R1 representa
(a1) un grupo alquilo (C1-C6);
(a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6),
R2 representa
(b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6);
(b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o
(b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano,
(c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6),
(d) un grupo formilo;
(e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6),
(f) un grupo…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(01/04/2020) Compuesto de fórmula: :
A-L1-Y-L2-R-B
en el que:
A es un grupo cíclico que presenta la fórmula (II) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que
G3 es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH2, NH o O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo;
C1 representa los átomos necesarios para formar un ciclo de seis miembros alifático o aromático que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que…
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para regular la homeostasis de glucosa y la acción de insulina.
(11/03/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: HOEHN,KYLE, KENWOOD,BRANDON.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad, trastorno o afección seleccionada del grupo que consiste en lesión por reperfusión isquémica, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, glucemia, tolerancia a la glucosa, sensibilidad a la insulina, adiposidad, resistencia a la insulina, obesidad, diabetes, neurodegeneración, lesión cerebral traumática, insuficiencia cardíaca, enfermedad de Parkinson; en el que dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
(2-fluorofenil){6-[(2-fluorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**
(4-clorofenil){6-[(4-clorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**
(4-fluorofenil){6-[(4-fluorofenil)amino](1,2,5-oxadiazolo[3,4-e]pirazin-5-il)}amina
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2784223_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0;
n es 1;
R10 es C1-6 alquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo;
uno de R3 es hidrógeno; y
R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo;
en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y
en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…
Fabricación de 4,5,6,7-tetrahidroisozaxolo[5,4-c]piridin-3-ol.
(26/02/2020) Un procedimiento para la fabricación del compuesto de fórmula VI a continuación,
**(Ver fórmula)**
en donde tanto R1 como R2 son o metilo o etilo, comprendiendo dicho procedimiento la siguiente etapa,
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
con un ácido anhidro y un alcohol metílico o alcohol etílico para obtener un compuesto de fórmula II, en donde R2 es metilo cuando se aplica alcohol metílico en la reacción, y etilo cuando se aplica alcohol etílico en la reacción,
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II
**(Ver fórmula)**
con una base y glioxilato de metilo o etilo para…
Compuestos de sulfondiimina macrocíclicos nuevos.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
L representa un grupo alquileno C2-C5,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con
(i) un sustituyente seleccionado de cicloalquil C3-C4- e hidroximetil-, y/o
(ii) uno o dos sustituyentes adicionales, iguales o diferentes, seleccionados de alquil C1-C2-,
X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N;
R1 representa un grupo seleccionado de alquil C1-C4-y cicloalquil C3-C5-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uino o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquil C1-C2-, alcoxi C1-C2-, -NH2, -C(=O)OH; R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeo, un átomo de flúor,…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(19/02/2020) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento, en donde el tratamiento es para una enfermedad, un trastorno, un síntoma o una afección seleccionados entre dolor agudo, dolor crónico, dolor inflamatorio, dolor neuropático, neuropatía diabética, polineuropatía alcohólica, cáncer o dolor inducido por cáncer o quimioterapia, un trastorno de dolor generalizado, dolor tónico, dolor persistente, dolor posoperatorio, dolor inducido por un agente químico, dolor inducido por fármaco, migraña, ansiedad, espasmos musculoesqueléticos, crisis convulsivas, epilepsia, dependencia del alcohol y enfermedades asociadas a alcoholismo, insomnio, dolor asociado a hiperalgesia inducida por alcohol, diabetes de tipo 1 y tipo 2, complicaciones diabéticas, esteatosis hepática o cirrosis…
Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.
(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.
Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4;
X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y
cada Z es independientemente O o NH; o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2771849_T3.pdf
Compuestos de benzoxazepina oxazolidinona y procedimientos de uso.
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HEALD,Robert Andrew, MACLEOD,CALUM, HANAN,EMILY, BRAUN,MARIE-GABRIELLE, ELLIOTT,RICHARD, STABEN,STEVEN T.
Un compuesto seleccionado de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 se selecciona de -CH3, -CH2CH3, ciclopropilo y ciclobutilo;
R2 se selecciona de -CH3, -CHF2, -CH2F y -CF3.
PDF original: ES-2764497_T3.pdf
Compuestos de 7-feniletilamino-4H-pirimido[4,5-D][1,3]oxazin-2-ona y su uso como inhibidores de IDH1 mutantes.
(30/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GILLIG, JAMES RONALD, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, WU, ZHIPEI, BOULET,SERGE,LOUIS, GILMOUR,RAYMOND, BAUER,RENATO A, CARBALLARES MARTIN,SANTIAGO, LUMERAS,WENCESLAO AKA LUMERAS AMADOR WENCESLAO.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
L es un engarce seleccionado entre el grupo que consiste en -N-azetidina-3-CH2-O-, -N-azetidina-3-O-(CH2)-, -N- 2,6-diazaespiro[3,3]heptano-6-(CH2)-, -N-piperazina-4-(CH2)-, -N-piperazina-, -N-azetidina-3-(CH2CH2)-, -7-N- (2,7-diazaespiro[3,5]nonano)-2-(CH2), -N-azetidina-3-(NMe)CH2-, -N-piperidina-4-(NMe)CH2-, N-2,5-dihidropirrol- 3-(CH2)-O-;
Z se selecciona entre el grupo que consiste en H o F;
R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, -CH(CH3)CH2-OH, - CH2CH2F, -CH2CHF2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2764523_T3.pdf
Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP).
(02/10/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PLOWRIGHT,Alleyn Thomas, BRODDEFALK,JOHAN OLOF, EMTENÄS,HANS FREDRIK, GRANBERG,KENNETH LARS, LEMURELL,MALIN ANITA, PETTERSEN,DANIEL TOR, ULANDER,LARS JOHAN ANDREAS.
Un compuesto de formula (IV):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es CH o CCH3;
R2 es -H o -F;
R4 es -H o -CH3; y
R8 es -H o CH3.
PDF original: ES-2760466_T3.pdf
Inhibidores de Kv1.3 y su aplicación médica.
(25/09/2019) Un compuesto de la fórmula general (II) o una sal o un solvente de la misma,**Fórmula**
donde
A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8;
A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3;
A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9;
A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo formado por N y C-R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquilino, halógeno, (C1- C3)alcoxi y (C1-C3)haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo y (C2-C3)alquinilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C3)alquilo, (C2-C3)alquenilo, (C2-C3)alquinilo, NR4R5, (C1- C3)alquilo-NR4R5, (C2-C3)alquenilo-NR4R5,…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 0 o 1;
X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;
Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…
Derivados de pirido-oxazinona como inhibidores de TNAP.
(28/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo C1-6 (en el que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, los cuales pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre los siguientes sustituyentes:
un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, los cuales pueden ser grupos halógenos iguales o diferentes, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos, los cuales pueden ser grupos alquilo C1-6 iguales o diferentes, un grupo arilo…
Tratamiento del cáncer con inhibidores de la quinasa TOR.
(21/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LOPEZ-GIRONA,ANTONIA, NARLA,RAMA K, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.
7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para uso en un método para tratar un tumor sólido, método que comprende administrar una cantidad efectiva de 7-(6-(2- hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene un tumor sólido, en donde el tumor sólido es un tumor sólido avanzado, un tumor neuroendocrino de origen intestinal, de origen no pancreático, o de origen primario desconocido; tumor neuroendocrino con producción endocrina sintomática; o un tumor neuroendocrino no funcional.
PDF original: ES-2751921_T3.pdf