Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.

Un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que:

R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;

cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), arilo (C6-C10),

y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R6; o

R2 y R3, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros) o un heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros) y el heteroarilo(de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R6;

cuando está presente, R4, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido,

alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, -N(R7)(R8), -N(R7)(C=(O)R8), -C(=O)N(R7)(R8), -O-C(=O)-N(R7)(R8), - C(=O)-R7 y -C(=O)-OR7;

cuando están presentes, R5 y R6, en cada caso, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido,

alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo(C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, -N(R7)(R8), -N(R7)(C=(O)R8), -C(=O)N(R7)(R8), - O-C(=O)-N(R7)(R8), -C(=O)-R7 y -C(=O)-OR7;

R7 y R8 en cada caso se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1- C6); y

se representa mediante un número entero seleccionado entre 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2017/050844.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WAGER,TRAVIS,T, VERHOEST,PATRICK,ROBERT, HELAL,CHRISTOPHER,JOHN, HAYWARD,MATTHEW MERRILL, CHAPPIE,THOMAS ALLEN, PATEL,NANDINI CHATURBHAI, LACHAPELLE,ERIK ALPHIE, SCIABOLA,SIMONE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5365 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2775674_T3.pdf

 

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