Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

que tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en donde;

A y B juntos tienen la fórmula:

**(Ver fórmula)**

G es fenilo, o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, haloalcoxi C1-4, SF5, -C(=O)NH2, -C(=O)OR3;

W es S, O o CHR2;

n es 0 o 1;

m es 1 o 2;

p es 1;

z es 0 o 1;

R es hidrógeno;

R1 es hidrógeno;

R2 es hidrógeno;

R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R4 es hidrógeno; alquilo C1-4; -C(=O)alquilo C1-4; -C(=O)alcoxi C1-4; alquilo C1-4; o -C(=O)ciclopropilo;

R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;

G1 es fenilo o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros o un grupo heteroaromático de 8-11 miembros; cualquiera de los grupos está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en:

halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, SF5, - C(=O)NH2, -C(=O)(O)zR3;

Y es fenilo o una unidad estructural seleccionado del grupo que consiste en: grupo heteroaromático de 5-6 miembros, un grupo heteroaromático de 8-11 miembros; un grupo carbocíclico mono saturado de 3-7 miembros o un grupo carbocíclico bicíclico 8-5 11 miembros en donde uno o más átomos de carbono pueden ser reemplazados por N(R4)z, O, S; cualquiera de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre: halógeno, ciano, hidroxilo, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, -C(=O), -NHR4, -NR5R6, SF5, -C(=O)(O)zR3 y =O; o

Y es un grupo heteroaromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre: hidroxilo, alquilo C1-4 y -(CH2)zC(=O)N(R4R5);

cuando G1 es un grupo fenilo, entonces G1 e Y pueden fusionarse para formar un sistema aromático o heteroaromático benzofusionado que podría estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de: halógeno, ciano, hidroxi, amino alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, -C(=O)NH2, -C(=O)OR3 o SF5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/054708.

Solicitante: Indivior UK Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: The Chapleo Building, Henry Boot Way, Priory Park Hull HU4 7DY REINO UNIDO.

Inventor/es: MICHELI, FABRIZIO, TARSI,Luca, CREMONESI,Susanna, SEMERARO,TERESA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5383 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/30 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › del abuso o de la dependencia.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2821896_T3.pdf

 

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