Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.

Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico,

un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**(Ver fórmula)**

en la que:

X es N o CH;

**(Ver fórmula)**

de la fórmula (I) es:

**(Ver fórmula)**

L es un enlace o -(CR3R4)f-;

R es

**(Ver fórmula)**

en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;

cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;

Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;

cada uno de Y2 e Y3 es independientemente -O-, -S(=O)t-, -NR5-, -CR6R7-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-, o Y2 se une a Y3 para formar -CR6=CR7-;

en donde CR6R7 de -(CR6R7)y- está sustituido independiente y opcionalmente con -O-, -S(=O)t- o -NR5-;

y es 1, 2 o 3;

cada R5 es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C2-9, arilo C6-10, arilo C6-10 sustituido con halo o aril C6-10-alquilo C1-6; y

cada uno de R6 y R7 es independientemente H, deuterio, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1- 6, alquilamino C1-6, aminoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, arilo C6-10 sustituido con halo o aril C6-10-alquilo C1-6; o R6 y R7, junto con el átomo de C al cual están unidos, forman independiente y opcionalmente cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C2-9;

cada R1 es independientemente H, deuterio, F, Cl, Br, I, hidroxi, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamino C1-6 o alcoxi C1-6;

R2 es H, deuterio, F, Cl, Br, I, hidroxi, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-6, heterociclilo C2-9, alquilamino C1-6 o alcoxi C1-6;

cada uno de R3 y R4 es independientemente H, deuterio, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I o haloalquilo C1-4; cada R8 es independientemente H, deuterio, F, Cl, Br, I, hidroxi, nitro, amino, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquenilo C2-6, -L1-C(=O)OR15, -L1-S(=O)tR16, -OL2- C(=O)OR15, -O-L2-S(=O)tR16, -C(=O)NR17R18, -C(=O)N(R17)S(=O)2R16, -C(=NR17)NR17R18, -C(=O)N(R17)-L3- S(=O)2OR15, -C(=O)N(R17)C(=O)OR15, -C(=O)N(R17)-L3-C(=O)OR15 o ciano; o dos R8, junto con el mismo átomo de C al cual están unidos, forman independiente y opcionalmente cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C2-9; o dos R8, junto con los átomos adyacentes de C a los cuales están unidos, forman independiente y opcionalmente cicloalquilo C3-6, heterociclilo C2-9, arilo C6-10 o heteroarilo C1-9; en donde R8 está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más R19;

cada R15 es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;

cada R16 es independientemente H, deuterio, hidroxi, amino, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o - NR17R18;

cada uno de R17 y R18 es independientemente H, deuterio, alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;

cada L1 es independientemente un enlace o alquileno C1-6;

cada L2 es independientemente alquileno C1-6;

cada L3 es independientemente un enlace o alquileno C1-4;

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada f es independientemente 0 o 1;

cada t es independientemente 0, 1 o 2;

en donde cada uno de dichos hidroxi, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, aminoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alquilamino C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6 de R8, R15, R16, R17 y R18 está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más R9 y

cada uno de R9 y R19 es independientemente H, deuterio, F, Cl, Br, I, ciano, oxo (=O), hidroxi, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, amino, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2016/073617.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: ZHANG,YINGJUN, WANG,XIAOJUN, GUO,RUI, CHENG,CHANGCHUNG, YANG,XINYE, PAN,SHENGQIANG, WU,JUNWEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D249/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/044 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D491/052 C07D 491/00 […] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
  • C07D491/147 C07D 491/00 […] › conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
  • C07D497/04 C07D […] › C07D 497/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2791401_T3.pdf

 

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