Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.

Un compuesto representado por la Fórmula I

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que:

los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;

Q es N o CR6;

T es N o CR6; y

y es 0 o 1 en el que

cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y

cuando y es 0:

X es CR3 o NR33;

W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;

V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;

U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y

cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es CR3; V no es S;

L1 es un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente interrumpido por O, y opcionalmente sustituido en un carbono no unido al nitrógeno del anillo con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, OH, ciano y -NRaRb;

R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico monocíclico de 4-6 miembros opcionalmente sustituido en un carbono con uno, dos o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, hidroxilo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos;

R3 es fenilo, tiofenilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por uno, dos o tres halógenos;

R33 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-6, en el que R33 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-S(O)2-, alquilcarbonilo C1-6, RaRbN-SO2-, NRaRb, C(O)OH, alcoxicarbonilo C1-4 y NRaRbcarbonilo; en el que el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-S(O)2- y alquilcarbonilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano y NRaRb; R6 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, C(O)OH, C(O)H, -C(=NH)-NRaRc, fenilo, piridinilo y pirimidinilo, en el que dicho alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en -NRaRb, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxilo, C(O)H, y =NRa y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno seleccionado del grupo que consiste en NRaRb, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxilo, C(O)H y =NRa I, y

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, heteroarilo y fenilo; en el que alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y cicloalquilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, ciano, -Si(Rs)0-3, -O-Si(Rs)0-3, y NRaRb, donde Rs es H o alquilo C1-6 y donde dicho alcoxi C1-4 está opcionalmente sustituido con halógeno o -Si(Rs)0-3;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, e hidroxilo;

Ra y Rb se seleccionan independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilcarbonilo C1-4, -C(O)-O-alquiloC1-4, cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3; en el que el alquilo C1-3 y el cicloalquilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituidos en un carbono no unido al nitrógeno por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en flúor, ciano, oxo e hidroxilo; o

Ra y Rb, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-6 que puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, o N; y donde el anillo heterocíclico de 4-6 miembros puede estar opcionalmente sustituido en un carbono no unido al nitrógeno con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, metilo, ciano, oxo e hidroxilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/065852.

Solicitante: Cadent Therapeutics, Inc.

Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., MENNITI, FRANK, S., ANDERSON,David,R, FANGER,CHRISTOPHER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • C07D217/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
  • C07D239/90 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con radicales acíclicos unidos en las posiciones 2 ó 3.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2821010_T3.pdf

 

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