Derivados de oxadiazepinona y su uso en el tratamiento de infecciones por hepatitis B.

Un compuesto de Fórmula IA:

**(Ver fórmula)**

O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que

A es N o C(H);

R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquil C1-C6-OH;

R2, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, alquileno C1-C6, alquil C0-C6- cicloalquilo C3-C6, alquil C0-C6-heterocicloalquilo C2-C6, alquil C0-C6-OR6, alquil C0-C6-N(R7)2, alquil C0-C6-SR8, alquil C0-C6-S(O)R8, alquil C0-C6-S(O)2R8, alquil C0-C6-C(O)OR9, alquil C0-C6-OC(O)R9, alquil C0-C6-OC(O)OR9, alquil C0- C6-OC(O)N(R7)2, y alquil C0-C6-C(O)N(R7)2, en los que alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH y halo;

R3, en cada caso, se selecciona independientemente de -OH, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 y alquil C1-C6-OH;

R4 se selecciona de (CRaRb)p-heteroarilo C1-C9, (CRaRb)p-arilo C6-C12, (CRaRb)p-cicloalquilo C3-C7 y (CRaRb)p heterocicloalquilo C2-C6, en los que heteroarilo, arilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 grupos, cada uno seleccionado independientemente de -OH, halo, -CN, -SF5, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 y alquil C1-C6-OH;

R5 se selecciona de H, alquilo C1-C6 y alquil C1-C6-OH;

R6 se selecciona de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 y alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C6;

R7 se selecciona de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR10, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)haloalquilo C1-C6, -C(O)-alquil C1-C6-OR10, -C(O)alquil C1-C6-CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, -C(O)O-alquilo C1-C6, -C(O)O-haloalquilo C1- C6, -C(O)O-cicloalquilo C3-C7, -C(O)N(R10)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -S(O)2-haloalquilo C1-C6 y -S(O)2-cicloalquilo C3-C7; o

En el que dos grupos R7 junto con el N al que están unidos forman un heterociclo C2-C6, en el que el heterociclo C2- C6 está además independientemente y opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes oxo o halógeno;

R8 se selecciona de H y alquilo C1-C6;

R9 se selecciona de H y alquilo C1-C6;

R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6;

Ra, en cada caso, se selecciona independientemente de H, -OH, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -O-alquilo C1- C6 y alquil C1-C6-OH;

Rb, en cada caso, se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

m es 0, 1, 2, 3 o 4;

n es 0, 1, 2, 3 o 4; y

p es 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/040130.

Solicitante: Novira Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Welsh & McKean Roads Mailstop SH 22-2-1 Spring House PA 19477 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., KUDUK,SCOTT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2817426_T3.pdf

 

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