Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

Un compuesto de Fórmula (I):

o un estereoisómero o una sal del mismo,

en la que:

(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;

(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o

(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.

en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;

Q1 es CH, C(CH3) o CF;

Q2 es CH o N;

W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;

G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2, -CH2NHCH2CH(OH)CH2OH, - CH(OH)C(O)NHCH2CN, -CH(OH)C(O)NHCH2CH2S(O)2CH3, -CRg(OH)C(O)NHCH2CH2OH, - CH2(hidroxipirrolidinilo), -CH2(hidroximetil pirrolidinilo),**Fórmula**

G2 es:

(i) pentilo o -NH2;

(ii) fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de propilo, butilo, -CN, -CF3, ciclohexilo, -OCH2CH3 y/o -OCH(CH3)2;

(iii) pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo o pirimidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de -CF3, -CN, butilo, metilciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, clorofenilo, piridinilo y/o fluoropiridinilo;

(iv) ciclohexilo sustituido con clorofenilo;

(v) -NHC(O)-(CH2)0-2-(fenilo) o -NHC(O)(pentilo);

(vi) -C(O)NHCH2C(CH3)3, -C(O)NRg-(CHRg)0-3-A1, -C(O)NRg-CH2C(Rg)(A1)(A1) o -

C(O)NHCH2(tetrahidronaftalenilo), en donde A1 es fenilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de Cl, -CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2 y/o fenoxi;

vii) en la que Re es naftalenilo o -(CH2)0-2(fenilo) y dicho fenilo está sustituido con cero a 1 sustituyentes seleccionados de F, Cl o OCH3; o

(viii) -(CR5R5)aCReReB4 o -CH=CH-CReReB4, en donde B4 es fenilo sustituido con cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, -OH y/o butilo; y cada Re es independientemente H y/o -CH3, o dos Re geminales, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de espirocicloalquilo C4-6;

cada Rg es independientemente H y/o -CH3;

cada R5 es independientemente H, F, Cl, Br, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 y/o ciclopropilo;

y

cada a es independientemente cero, 1, 2, 3, 4 y/o 5.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13154679.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DAS, JAGABANDHU, XIAO, HAI-YUN, DHAR, T., G., MURALI, CHERNEY, ROBERT, J., DYCKMAN,ALARIC,J, LANGEVINE,CHARLES M, KO,SOO S, WATTERSON,SCOTT HUNTER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D261/20 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/84 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Naftotiazoles.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D419/04 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D487/10 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2759949_T3.pdf

 

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