CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.

(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.

Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos: (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y (2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.

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Compuestos antivirales.

(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: un compuesto que tiene la Fórmula II: en donde: R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo; R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo; R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS, AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(08/10/2012) LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

Inhibidores del receptor sigma.

(03/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, halógeno, -CN, -O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 -S (≥O) n-R4, -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más …

Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso.

(26/09/2012) Un compuesto seleccionado a partir de la Fórmula I y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C (≥O) NR10R11, -NR12C (≥O) R10, -NR12C (≥O) OR11, -NR12C (≥O) NR10R10, y heteroarilo C1-C20 en el que heteroarilo C1-C20 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre alquilo C1-C12, alquilo C1-C12-NR10R11, alquilo C1-C12-OR10, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, C (≥O) NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S (O) 2NR10R11, y -S (O) 2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independiente…

Inhibidores de IAP.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

Compuestos de tioamida, procedimiento de preparación y procedimiento de uso de los mismos.

(19/09/2012) Un compuesto de tioamida de fórmula (I) o fórmula (Ia) : en las que R1, R2, P8, R9, R10 y R11 son, independientemente entre sí, hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halo-alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, halo-alquiltio C1-C6, alquil C1-C6-sulfinilo, halo-alquil C110 C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, halo-alquil C1-C6-sulfonilo, SF5, ariltio, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, halo-alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-sulfinilo, halo-alquil C1-C6sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alquil C1-C6-amino, di (alquil C1-C6) amino, arilo sin sustituir o sustituido o fenoxi sin sustituir…

Derivados de quinolina como compuestos intermedios para inhibidores micobacterianos.

(19/09/2012) Compuesto que tiene la siguiente fórmula en la que: X es S u O; Alk es un grupo alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxilo, Ar, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquiloo di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula ≥C-C≥C≥C-;r es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; alquilo es un radical hidrocarbonado…

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

Proceso de obtención de derivados de pirido[2,1-a]isoquinolina.

(05/09/2012) Proceso de obtención de derivados de pirido[2, 1-a]isoquinolina de la fórmula en la que R2, R3 y R4 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi inferior C1-C6 y alquenilo C2-C6, dichos alquilo inferior, alcoxi C1-C6 y alquenilo C2-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos por un resto elegido entre (alcoxi C1-C6) carbonilo, fenilo, piridilo, tiazolilo y morfolino y de las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que consta de los pasos siguientes: a) abertura del anillo de la (S) -4-fluormetil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula y posterior esterificación para generar el (R) -4-bromo-3-fluormetil-butirato de la fórmula 20 en la que R1a es alquilo inferior; 25 b) convertir el (R) -4-bromo-3-fluormetil-butirato de la fórmula…

Derivados de imidazo[4,5-b] piridina usados como inhibidores de RAF.

(05/09/2012) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquinilo C1-C6, en los que los cicloalquilo, alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Ra, -N (Rc) -fenilo opcionalmente sustituido con Ra. CH2-fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rb, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Re, cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo…

Derivados de piperidina como antagonistas del receptor de CGRP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquilSO2, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo o morfolinilo; R2 es N-piperidinilo y está sustituido en 4 con 1 sustituyente seleccionado del grupo constituido por R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y alquilSO2; X es O, CH2 o NH; y Y es un enlace, O, CH2 o NH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Imidiazopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de la 11-beta hidroxisteroide deshidrogenasa de tipo I.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula I W-L-Z (I) enantiómeros, diastereómeros, solvatos o sales del mismo para uso en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de diabetes, hiperglucemia, obesidad, dislipidemia, hipertensión, deterioro cognitivo, artritis reumatoide, osteoartritis, glaucoma y síndrome metabólico, en la que: W es fenilo opcionalmente sustituido con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, tioalquilo, tioarilo, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar…

Imidazoquinolinas con propiedades inmunomoduladoras.

(29/08/2012). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MCINALLY, THOMAS, THOM, STEPHEN, WADA,HIROKI.

Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa un alquilo de C1-C6 de cadena lineal, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente de halógeno, ciano, hidroxilo y alcoxi de C1-C3; Z1 representa un grupo alquileno de C2-C6 o cicloalquileno de C3-C8; X1 representa NR5, >N-COR5, CONR5, NR5CO, SO2NR5, >N-SO2R5, NR5SO2, NR5CONR6 o NR6CONR5, S(O)p u O; Y1 representa un enlace simple o alquileno de C1-C6; cada R2 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, hidroxi, tiol, alquilo de C1-C3, hidroxialquilo deC1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquil C1-3-tio, alquil C1-3-sulfonilo y alquil C1-3-sulfinilo.

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Derivados de 4-(N-azacicloalquil)anilidas como moduladores de los canales de potasio.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…

Compuestos de heteroarilo bicíclicos que contienen nitrógeno para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa raf.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

Proceso para la preparación de productos intermedios de compuestos tetracíclicos.

(15/08/2012) Proceso para la preparación del producto intermedio cis de fórmula II, **Fórmula** en la que R1 representa arilo y X representa un grupo alcoxi y en los que el proceso comprende, a) hacer reaccionar un derivado de D-triptófano de fórmula III o una sal del mismo, en los que X representa un grupo alcoxi, con un compuesto de fórmula IV, R1-CHO en los que R1 es como se ha definido anteriormente, en presencia de sulfolano, b) aislar el producto intermedio cis de fórmula II de la masa de reacción del mismo.

Piridazinas anilladas para el tratamiento de tumores dirigidos por se;alización Hedgehog inapropiada.

(15/08/2012) Compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, B, C y D se seleccionan independientemente de CH o N, siempre que al menos uno pero no más de dosde A, B, C y D sea N, Cy1 es fenilo sustituido opcionalmente de manera independiente con 1-5 sustituyentes, en el que lossustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, haloalquiloC1-6, halógeno, ciano, hidroxilo, oxo, -ORc, -NRaRb, NRaC(≥O)Rb, -C(≥O)ORc, -RcOC(≥O)NRaRb, -RcOH, -C(≥O)NRaRb, -OC(≥O)NRaRb, -OC(≥O)Rc, -NRaC(≥O)Rc, -Rb(Ra)C(≥O)Rc, -RbN(Ra)C(≥O)ORc,-NRaS(≥O)mRc,…

Nuevos derivados de 4,8-difenil-poliazanaftaleno.

(15/08/2012) Un compuesto de fórmula (I), un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, parauso en el tratamiento del cuerpo humano o animal: en la que: G representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CH-; R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tresátomos de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4; R2 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, morfolin-alcoxi C1-4, alcanosulfonamida C1-4 y (alcoxi C1-4 - alquiloC1-4)carbamoílo;R3 se selecciona de los grupos constituidos por un átomo…

Derivados de imidazo[1,2-A]-piridina útiles como inhibidores de ALK.

(15/08/2012) Compuesto seleccionado de 3-(3-pirazol-1-il-fenil)-7-piridin-3-il-imidazo-[1,2-a]-piridina; 3-[7-(3-hidroxi-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida; 7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[5 1,2-a]-piridina; 3-[7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida; 7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina; 5-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-nicotinonitrilo; 3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-benzaldehído; éster…

Derivados de pirazoloquinolina terapéuticos.

(10/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o un tautómero del mismo, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es hidrógeno u óxido; cada R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, -CONRaRb, -NRaRb, hidroxialquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, aminoalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, hidroxialquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta 5 flúor; cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo, alquil (C1-C6) -arilo, S (O) zalquilo…

Compuestos tetracíclicos quirales que inducen la biosíntesis de interferón.

(08/08/2012) Un compuesto de la Fórmula IIa: en donde: X es un enlace; X' es metileno; Z se selecciona del grupo que consiste en -O- y -N(-Y-R2)-; X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno y el alquenileno son opcionalmente interrumpidos por uno no más grupos -O- y están opcionalmente sustituidos por un grupo hidroxi o metoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Inhibidores de las quinasas Janus.

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula en la que D es N, NO o CR3; E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6, (f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, (g) cicloalquilo C3-8, (h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8, (i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido…

Inhibidores de la péptido desformilasa.

(01/08/2012) Un compuesto según la Fórmula : **Fórmula**En un aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto de fórmula : en la que: R se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C2-6 (opcionalmente sustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); alquenilo C2-6(opcionalmente sustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); alquinilo C2-6 (opcionalmentesustituido con alcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); (CH2)n-carbociclo C3-6 (opcionalmente sustituido conalcoxilo, halógeno o alquilsulfanilo C1-3); y (CH2)n-R2, en el que R2 se selecciona del grupo que consiste enfenilo, furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, dioxano,1,4-benzodioxano o benzo[1,3]dioxol; R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados entre…

Pirazolopiridinas como inhibidores de la cinasa.

(01/08/2012) Compuesto seleccionado a partir de la fórmula I: y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que: G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R4 independientes, o, en el caso de que m sea 0, G puede adicionalmente encontrarse ausente o ser alquilo C1-C4; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno, -ORe,cicloalquilo C3-C6, heteroarilo con 5 ó 6 miembros, fenilo o -O-fenilo, en el que el heteroarilo, fenilo o -O-fenilopuede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos Rb; R2 se selecciona de entre hidrógeno, CH3, CH2CH3,…

Derivados de pirrolopiridina para el tratamiento de enfermedades cancerosas.

(01/08/2012) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, seleccionándose el compuesto de N-(4-terc-butilfenil)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4-espiro-1'-ciclopropan-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida;N-(3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-{3-[2,2,2-trifluoro-1-hidroxi-1-(trifluorometil)etil]fenil}nicotinamida; N-(4-terc-butilfenil)-2-[(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-{3,3-dimetil-1-[(2S)-tetrahidrofuran-2-ilcarbonil]-2,3-dihidro-1H-indol-6-il}-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; 2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]-N-[3-[(2R)-tetrahidrofuran-2-ilmetoxi]-5-(trifluorometil)fenil]nicotinamida;N-(1-acetil-3,3-dimetil-2,3-dihidro-1H-indol-6-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-7-quinolinil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetil)-amino)-3-piridincarboxamida;N-(5-terc-butilisoxazol-3-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino]nicotinamida; N-(4,4-dimetil-1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-7-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-[4-terc-butil-3-(2-dimetilamino-acetilamino)-fenil]-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(5,5-dimetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-8-il)-2-[(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)-amino]-nicotinamida;N-(3-((((2S)-1-metil-2-pirrolidinil)metil)oxi)-4-(pentafluoroetil)fenil)-2-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilmetil)amino)-3-piridincarboxamida.

Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede…

N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, piridinilo, furanilo,isoxazolilo, quinolinilo, naftiridinilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzofuranilo, cromanilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepinilo; donde dicho R4 estáopcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4),alcoxi (C1-C4), CF3, hidroximetilo, 2-hidroxietilamino, metoxietilamida, benciloximetilo, piperidinilo, N-acetil-piperidinilo,pirrolilo, imidazolilo y 5-oxo-4,5-dihidro-pirazolilo;…

Compuestos tricíclicos útiles como inhibidores de quinasas.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** X es NR4 o S; R2 es (C≥O)OH, (C≥5 O)NH2, (C≥O)NHR4 o heterociclilo; R3 es (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, amino, fenilo, heterociclilo, alquilo C1-6 oR10; (c) cicloalquilo C3-10, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4, NR8R4, fenilo (que estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR4 o NR8R4), halo, R10 o heterociclilo; (d) -(CO)R8; (e) -(CO)-NR8R9; (f) heterociclilo C4-10, que está opcionalmente sustituido o bien en el carbono o bien en el heteroátomo conalquilo C1-6,…

Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona para el tratamiento de enfermedades intestinales bacterianas.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que A es N o CH; y n es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades intestinales que están causadas por bacterias seleccionadas de entre Clostridium difficile, Clostridium perfringens o Staphylococcus aureus.

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