(13/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CURRIE, GORDON, STUART, BRADBURY, ROBERT HUGH, BUTTAR,David, RABOW,ALFRED ARTHUR, DE SAVI,CHRISTOPHER, REDFEARN,HEATHER MARIE, AKHTAR,NADIM, DONALD,CRAIG SAMUEL, NORMAN,RICHARD ALBERT, OSBORNE,MATTHEW, WILLIAMS,HELEN ELIZABETH, YAVARI,NEDA.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 y R2 son cada uno independientemente H o F;
R3 es H o metilo; y
o bien:
a) R4 es H y R5 es F; o
b) R4 es F y R5 es H;
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2654161_T3.pdf
Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y
estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo…
Derivado heterocíclico condensado y uso del mismo.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**
En donde
X es O, S o N(alquilo C1-6);
R2 es
(A) carbamoílo que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de
alquilo C1-6 que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de
(1') átomo de halógeno,
(2') ciano,
(3') amino,
(4') alquilamino C1-6,
(5') di-alquilamino C1-6 que posee opcionalmente un hidroxi,
(6') alcoxi C1-6-carbonilamino,
(7') hidroxi,
(8') di-alquilo C1-6-carbamoílo,
(9') carbamoílo cíclico de 5 a 7 miembros,
(10') grupo heterocíclico que posee opcionalmente un
…
Conjugados éster de alfa aminoácido-fármaco hidrolizables por la carboxilesterasa.
(13/04/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DAVIDSON,ALAN HORNSBY C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, DRUMMOND,ALAN HASTINGS C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANNC/O CHROMA THERAPEUTICS LTD.
Un conjugado covalente de un éster de alfa aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima intracelular objetivo p38 MAP cinasa para su uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, en el que: el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares al ácido correspondiente, el nitrógeno del grupo amino del éster de aminoácido está sustituido pero no directamente unido a un resto carbonilo, o se deja sin sustituir; y el éster de alfa aminoácido está conjugado con el inhibidor en una posición distante de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima p38 MAP cinasa; en el que la posición de la conjugación es distante cuando la inhibición de la producción de TNFαgre entera humana mostrada por el conjugado es al menos tan alta como la del inhibidor sin conjugar.
PDF original: ES-2577433_T3.pdf
Compuestos de ¿éster de ácido (5-sustituido oxi-2, 4-dinitro-fenil)-2-oxo-propiónico¿, procedimiento y aplicaciones del mismo.
(13/04/2016). Solicitante/s: Anthem Biosciences Pvt Ltd. Inventor/es: GAVARA GOVINDA,RAJULU, SAMBASIVAM,GANESH, PUTHIAPARAMPIL,TOM THOMAS, CHANDRAPPA KORAMANGALA,RAVINDRA.
Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula**
en la que, R1 y R2 se seleccionaron individualmente de un grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-8 de cadena recta o ramificada, alquenilo C1-8 de cadena recta o ramificada, alquinilo C1-8 de cadena recta o ramificada, aralquilo, aralquilo sustituido, alcarilo, alcarilo sustituido, heteroaralquilo, heteroaralquilo sustituido y en el que cada uno de ellos puede ser opcionalmente sustituido,
o tautómeros o sales de los mismos.
PDF original: ES-2623295_T3.pdf
Triazolopiridinas sustituidas.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un**Fórmula**
grupo;
en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7;
RQ representa un grupo seleccionado de entre:
-N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7;
R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre…
Compuesto de amida heterocíclico.
(13/04/2016) Compuesto de amida heterocíclico de fórmula :**Fórmula**
[en donde Q es un heterociclo aromático de uno cualquiera de Q-1 a Q-5;**Fórmula**
W es un heterociclo aromático de W-1, W-2 o W-3;**Fórmula**
X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;
R1a es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-6, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con R6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con R6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquenilo C3-6, -C(O)R8, -C(O)OR16, ciano, -OR9, -S(O)m1R10, -N(R11)R12, -C(≥NR12b)R8b, fenilo, fenilo sustituido con (R7)p, naftilo…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
X, X1, X2 son C y X3 es C o N;
R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9;
R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…
Derivados heterociclilos bicíclicos como inhibidores de FGFR quinasa para uso terapéutico.
(06/04/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1, X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3, nitrógeno, NH o C≥O;
X5 representa CR6, nitrógeno, NH o C≥O;
siempre y cuando no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que cuando X5 representa C≥O, X4 y X5 están unidos por un enlace sencillo y de tal manera que al menos un enlace en el sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 , ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 ,…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…
1H-pirazol [3,4-b] piridinas y usos terapéuticos de las mismas.
(06/04/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ib:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1, R2, R3, R5, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(alquil C1-9)nCO2R9 y -(alquil C1-9)nC(≥A)R9; como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3 o R5 y R6 se toman juntos para…
Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.
(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y y Z se seleccionan para formar::
**(Ver fórmula)**
en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N;
R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2;
M esta sustituido…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Derivados de piridona como inhibidores de la secreción de ácido y proceso para la preparación de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, MAHALE,RAJENDRA DAGESING, KHALADKAR,TUSHAR PANDURANG, CHAUDHARI,ASHOK TUKARAM, PAWAR,SANJAY SHANKAR, KALHAPURE,VIJAY KESHAV.
Derivados disulfuro de piridona y sus estereoisómeros de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde, R1, R2 y R3 son independientemente alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi halogenado, alquilo halogenado, hidrógeno y podrían ser iguales o diferentes, y X es CH o N.
PDF original: ES-2660876_T3.pdf
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Derivados heterocíclicos.
(30/03/2016) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en el que
B es un anillo bicíclico 6,5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros;
W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.
Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2567197_T3.pdf
Derivados de naftiridinas novedosas y el uso de las mismas como inhibidores de quinasa.
(30/03/2016) Derivados de naftiridina de formula general I**Fórmula**
en la que los sustituyentes R1-R6 tienen los siguientes significados:
R1 puede ser
(i) hidrogeno,
(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,
(iii) heterociclilo sin sustituir o sustituido,
(iv) arilo sin sustituir o sustituido,
(v) heteroarilo sin sustituir o sustituido,
(vi) halogeno,
(vii) ciano,
(viii) alcoxi,
(ix) carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo,
(x) alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo y
(xi) NR7R8;
R2 puede ser independientemente
(i) hidrogeno,
(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,
(iii) heterociclilo sin sustituir…
2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…
Inhibidores de cinasas basados en azol.
(30/03/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-5-carboxamida,
1-(6-{[1-(3-fluorofenil)etil]amino]pirazin-2-il-1H-bencimidazol-6-carboxamida,
**Fórmula**
o un profármaco, sal, hidrato, solvato, forma cristalina o diaestereómero farmacéuticamente aceptables del mismo; y
en el que los profármacos están seleccionados de:
- compuestos en los que un residuo de aminoácido, o una cadena de polipéptidos de dos o más residuos de aminoácidos, está covalentemente unido mediante un enlace peptídico a un grupo amino libre de dicho compuesto;
- compuestos en los que un carbonato, carbamato, amida o éster de alquilo está covalentemente…
Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas.
(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A representa N o CR1,
D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N,
R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,
…
Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(30/03/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WANG, XILU, SOUERS,ANDREW J, TAO,ZHI-FU, SULLIVAN,GERARD, CATRON,NATHANIEL D.
Un compuesto que tiene la fórmula (11 [a):**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo en donde
A1 es C(A2);
A2 es H;
B1 es OR1, o 10 NHR1, en donde R1 es alquilo C1-C10 sustituido con R10;
D1 es H:
E1 es H:
Y1 es NO2;
G1 es alquilo sustituido con OP(O)(OH)(OH);
R10 es cicloalquilo C3-C10 que tiene uno o dos radicales CH2 no reemplazada o reemplazado por O;
en donde el radical representado por R10 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R50, O50, F, Cl, Br y I; y
R50 es alquilo C1-C10.
PDF original: ES-2574855_T3.pdf
Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.
(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y
R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula**
en donde
en la fórmula (II),**Fórmula**
------ es un enlace sencillo o un enlace doble,
en las fórmulas (II) y (III),
s es un número entero de 1 o 2,
t es un número entero de 1 o 2,
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo,
…
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Derivado de imidazol de heteroanillo fusionado que tiene efecto de AMPK (activacion de proteina cinasa activada por monofosfato de adenosina).
(23/03/2016) Un compuesto caracterizado porque es representado por la fórmula (I):**Fórmula**
su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde
un grupo representado por la fórmula:**Fórmula**
es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula**
halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, heteroariloxi sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido…
Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: CALDARELLI, MARINA, PULICI,MAURIZIO, ZUCCOTTO,Fabio, BADARI,Alessandra, MARCHIONNI,Chiara, ANGIOLINI,MAURO, CARENZI,DAVIDE.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno;**Fórmula**
R2 es R2', donde R2' es ;
R3 es NH2,
donde
L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y);
Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3);
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
y sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2570756_T3.pdf
Derivados de pirimidina anti-virales.
(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
A1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA, y está sustituido con -X1-R7;
X1 es -CH2-, -O-, o -S-;
R7 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Z1 es -N(RB)-;
W1 y W2 son N;
R1 se selecciona entre hidrógeno o RA;
R3 y R4, tomados junto con los átomos de carbono a los que están anclados, forman**Fórmula**
R9, R10, y R11 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno o RA;
A2 es carbociclilo C3-C14 o heterociclilo de 3 a 14 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
R2 es -N(R8)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD:
R5 es…
Tetrahidropirazolopiridinas catiónicas, composición de tinte que contiene dichas bases de oxidación, proceso para la implementación de las misma y uso de las mismas.
(23/03/2016) Tetrahidropirazolopiridina catiónica de fórmula , isómeros ópticos y geométricos de la misma, sales de adición de la misma y/o solvatos de la misma:**Fórmula^**
en cuya fórmula :
* Rl, R3, R4 Y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno;
un radical alquilo C1-C4 lineal o ramificado; un radical hidroxialquilo Cl-C4 lineal o ramificado;
* R2 Y R3, R3 Y R4 o R4 Y R5 pueden formar, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, un anillo de 5 a 8 átomos saturado, insaturado o aromático opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados entre radicales hidroxilo, alcoxi, alquilo Cl-C4 e hidroxialquilo Cl-C4;
* Zl representa un átomo de oxígeno o un grupo NRs;
* Rs representa…
Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.
(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de los X, independientemente, es C o N;
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl;
R3 es -(CR6R7)n-R8;
R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3;
R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN;
R5 está ausente en los casos en los que X es N;
R6 y R7 se seleccionan,…
(21/03/2016). Solicitante/s: GIVAUDAN SA. Inventor/es: ELLWOOD, SIMON, NEWMAN, CHRISTOPHER, PAUL, BEVINAKATTI, HANAMANTHSA, SHANKARSA, TUNDO, PIETRO, SCHROEDER,MARTIN, ARICO,FABIO.
Procedimiento para la preparación de éteres cíclicos que comprende la reacción en condiciones sustancialmente anhidras de, como mínimo, un compuesto orgánico que tiene, como mínimo, un par de grupos hidroxilo separados por 4 ó 5 átomos de carbono con un carbonato orgánico en presencia de una base fuerte durante un período de tiempo suficiente para llevar a cabo la reacción de dicho compuesto para formar un éter cíclico, en el que, como mínimo, uno de los grupos hidroxilo de dicho, como mínimo, un par de grupos hidroxilo no es un grupo hidroxilo terciario y dicho, como mínimo, un par de grupos hidroxilo es capaz de ser convertido en un enlace éter bajo las condiciones de la reacción.
PDF original: ES-2564327_T3.pdf