Triazolopiridinas sustituidas.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:



R1 representa un**Fórmula**

grupo;

en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;

Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7;

RQ representa un grupo seleccionado de entre:

-N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7;

R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre R5a y R5b;

R3 representa un átomo de hidrógeno;

R4 representa un átomo de hidrógeno;

R5 representa un átomo de hidrógeno;

R5a representa un grupo seleccionado de entre:

halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxi alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R8-(alquil C1-C6)-, R8- (CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-, R8- (alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, -O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8 -C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, - N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, -NR7R7, -C(≥O)N(H)R8, - C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, - N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, -S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, - N≥S(≥O)(R8)R7;

R5b representa un grupo seleccionado de entre:

halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R8-(alquil C1-C6)-, R8- (CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-, R8- (alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, -O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8 -C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, - N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, -NR7R7, -C(≥O)N(H)R8, - C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, - N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, -S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, - N≥S(≥O)(R8)R7;

R6 representa un grupo seleccionado de entre:

-(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C6), -(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros); en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6- alquil C1-C6-, R8-(alquil C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, aril-, R8-O-, -C(≥O)R8, -C(≥O)O-R8, - OC(≥O)-R8, -N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NH2, -N(H)R8, - NR8R7, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, - S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, -N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, - S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, -N≥S(≥O)(R8)R7;

R7 representa un grupo alquil C1-C3- o un grupo cicloalquil C3-C6-;

R8 representa un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-;

en el que dicho grupo alquil C1-5 C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre:

halo-, hidroxi-, -NHR7, -NR7R7, -N(alquil C1-C3)-C(≥O)R7, -N(alquil C1-C3)-C(≥O)OR7, alquil C1-C3-, R7-S(≥O)2- , alcoxi C1-C3-, halo-alcoxi C1-C3-; o

R7 y R8 junto con el fragmento molecular, están unidos para representar un grupo heterocicloalquil- de 4 a 6 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, un grupo alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3- o alcoxi C1-C3-;

n, m, p, representan, independientemente entre sí, un número entero de 0, 1, 2 o 3;

q representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;

y

z representa un número entero de 1 o 2;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061410.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, SCHIROK, HARTMUT, BRIEM, HANS, SCHULZE,VOLKER, BADER,BENJAMIN, BÖMER,Ulf, LIENAU,PHILIP, WENGNER,ANTJE MARGRET.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2626989_T3.pdf

 

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