Derivados de naftiridinas novedosas y el uso de las mismas como inhibidores de quinasa.

Derivados de naftiridina de formula general I**Fórmula**

en la que los sustituyentes R1-R6 tienen los siguientes significados:



R1 puede ser

(i) hidrogeno,

(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(iv) arilo sin sustituir o sustituido,

(v) heteroarilo sin sustituir o sustituido,

(vi) halogeno,

(vii) ciano,

(viii) alcoxi,

(ix) carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo,

(x) alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo y

(xi) NR7R8;

R2 puede ser independientemente

(i) hidrogeno,

(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(iv) arilo sin sustituir o sustituido,

(v) heteroarilo sin sustituir o sustituido,

(vi) halogeno,

(vii) ciano,

(viii) hidroxilo,

(ix) alcoxi,

(x) amino,

(xi) carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo,

(xii) alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo y

(xiii) NR7R8;

R3 puede ser independientemente

(i) hidrogeno,

(ii) alcanilo C1-C12 sin sustituir o sustituido, alquenilo C1-C12 sin sustituir o sustituido,

(iii) heterociclilo saturado, sin sustituir o sustituido,

(iv) arilo sin sustituir o sustituido,

(v) halogeno,

(vi) ciano,

(vii) hidroxilo,

(viii) alcoxi,

(ix) amino,

(x) carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo,

(xi) alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo y

(xii) NR7R8;

en la que al menos uno de los sustituyentes R1-R3 tiene que ser un NR7R8 y

en la que R7 puede ser hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo pueden, por su parte, a su vez estar sustituidos, y en el que el sustituyente alquilo o cicloalquilo puede estar saturado o sin saturar;

y R8 puede ser:

- C(Y)NR9R10, en el que Y es O y R9 y R10 pueden ser independientemente el uno del otro

(i) hidrogeno,

(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) cicloalquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iv) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(v) arilo sin sustituir o sustituido,

(vii) o R9 y R10 juntos pueden ser heterociclilo,

- C(Y)NR9R10, en el que Y es S y R9 y R10 pueden ser independientemente el uno del otro

(i) hidrogeno,

(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) cicloalquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iv) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(v) arilo sin sustituir o sustituido,

(vi) heteroarilo sin sustituir o sustituido,

(viii) o R9 y R10 juntos pueden ser heterociclilo,

- C(Y)NR11R12, en el que Y es NH y R11 y R12 pueden ser independientemente el uno del otro

(i) hidrogeno,

(ii) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) cicloalquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iv) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(v) arilo sin sustituir o sustituido,

(vi) heteroarilo sin sustituir o sustituido,

(vii) o R11 y R12 juntos pueden ser heterociclilo,

- C(NR13)R14 en el que R13 es H y R14 puede ser

(i) alquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(ii) cicloalquilo saturado o sin saturar, sin sustituir o sustituido,

(iii) heterociclilo sin sustituir o sustituido,

(iv) arilo sin sustituir o sustituido,

(v) heteroarilo sin sustituir o sustituido,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/068119.

Solicitante: Æterna Zentaris GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Weismüllerstrasse 50 60314 Frankfurt am Main ALEMANIA.

Inventor/es: GUNTHER, ECKHARD, POLYMEROPOULOS, EMMANUEL, DR., GERLACH, MATTHIAS, SEIPELT,IRENE, SCHUSTER,TILMANN, MÜLLER,GILBERT, MARCHAND,PASCAL, DEFAUX,JULIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2573665_T3.pdf

 

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