Derivados heterocíclicos.

Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

en el que

B es un anillo bicíclico 6,

5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros;

W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;

en el que,

R5, R6 y R7 están independientemente ausentes o independientemente seleccionados de entre H, alquilo, halo, OH, arilo, heteroarilo, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 y R16; en el que al menos uno de R5, R6 y R7 está presente y está seleccionado independientemente de entre alquilo, halo, OH, arilo, heteroarilo, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 y R16;

A está seleccionado de entre arilo y heteroarilo;

R8 y R9 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;

R16 es un sistema anular monocíclico de 3, 4, 5 o 6 miembros que contiene carbono que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener opcionalmente 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, en el que el sistema anular R16 está a su vez opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados de entre alquilo y oxo;

el alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alcoxi(C1-C6), OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluoro y NR10R11;

el alcoxi es un hidrocarburo lineal unido a través del O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo ramificado unido a través del O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluoro y NR10R11;

el arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; el arilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, metilendioxi, etilendioxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, heteroarilo, -(CHZ)0-3-O-heteroarilo, arilob, -O-arilob, -(CH2)1-3-arilob, -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR10, -CONR10R11, -(CH2)1-3-NR14R15, CF3 y -NR10R11;

el arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y NR10R11;

el heteroarilo es un anillo aromático mono o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros del anillo seleccionados independientemente de entre N, NR8, S y O; el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, OH, OCF3, halo, CN, arilo, morfolinilo, piperidinilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y -NR10R11;

el heteroarilob es un anillo aromático mono o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando sea posible, 1, 2 o 3 miembros del anillo seleccionados independientemente de entre N, NR8, S y O; en el que el heteroarilob puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3-arilo, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y NR10R11;

R10 y R11 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene carbono que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 dobles enlaces y que puede estar opcionalmente mono o disustituido con sustituyentes seleccionados de entre oxo, alquilo, alcoxi, OH, F y CF3;

R14 y R15 están seleccionados independientemente de entre alquilo, arilob y heteroarilob; o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene carbono que puede estar saturado o insaturado con 1 o 2 dobles enlaces, y puede estar opcionalmente sustituido con oxo;

y tautómeros, estereoisómeros (incluidos enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalémicas de los mismos), solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;

en el que el compuesto de fórmula (I) no es:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/051592.

Solicitante: Kalvista Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Building 227 Tetricus Science park Salisbury, Wiltshire SP4 0JQ REINO UNIDO.

Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, STOCKS,MICHAEL JOHN, SMITH,ALUN JOHN, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, MILLER,IAIN, NOVAK,ANDREW RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4725 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P27/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • C07D403/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2626968_T3.pdf

 

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