Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2,
CD2 o CH(CH3),
R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y
estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros,
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, alquilo (C1-C6), alquil-(C1-C4)-carbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, hidroxicarbonilo, -(C≥O)NR7R8, alquil-(C1-C4)-sulfonilo, cicloalquil-(C3-C6)-sulfonilo, alquiltio-(C1-C4), alcoxi (C1- C4), trifluorometoxi, difluorometoxi, fenoxi, hidroxi y cicloalquilo (C3-C7), en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, trifluorometoxi, alquil-(C1-C4)-carbonilo, - (C≥O)NR7R8, alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6), morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, hidroxi y amino, pudiendo estar sustituido amino con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de alquilo (C1-C6), alquil-(C1-C4)-carbonilo, cicloalquil-(C3-C6)-sulfonilo, alquil-(C1-C4)-sulfonilo y metoxi-alquilo (C1-C4), y
en donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido con amino o hidroxi,
en la que
R7 y R8 representan en cada caso independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar sustituido heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4), amino, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, hidroxicarbonilo, -(C≥O)NR7R8, fenilo, piridilo, pirimidilo, 1,3-tiazol-5-ilo y cicloalquilo (C3-C7), en la que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, difluorometilo, alquil-(C1-C4)-sulfonilo, alquil-(C1-C4)-carbonilo, alcoxi-(C1- C4)-carbonilo, hidroxicarbonilo, -(C≥O)NR7R8, -O(C≥O)NR7R8, alquiltio (C1-C4), alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, difluorometoxi, fenoxi, fenilo, piridilo, pirimidilo, heteroarilo de 5 miembros, 1,1-dióxido de tetrahidrotiofenilo, cicloalquilo (C3-C7), morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 2-oxopirrolidin-1-ilo, piperazinilo, 1,1-dióxido de tetrahidrotiofenilo, 1,1-dióxido de tiomorfolinilo y azetidina,
en la que heteroarilo de 5 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4),
en la que piperidinilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes flúor,
en la que fenilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4),
en la que azetidina puede estar sustituida con hidroxi,
y
en la que piperazinilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) y trifluorometilo,
en la que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo e hidroxi-carbonilo,
en la que amino puede estar sustituido con alquilo (C1-C4),
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061523.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, HARTUNG,Ingo, VAKALOPOULOS,Alexandros, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, LINDNER,NIELS, BUCHGRABER,PHILIPP, GROMOV,ALEXEY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2625744_T3.pdf
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