Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
Cada R2 es independientemente -ZBR5, en el que cada ZB es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZB están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, -NRBCO2-, - O-, -NRBCONRB-, -OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2- o - NRBSO2NRB-,
Cada R5 es independientemente RB30 , halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 o -OCF3,
Cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
o, dos grupos R2 cualquiera adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un carbociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido;
El Anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
El Anillo B es un grupo que tiene la fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
p es 0-2,
Cada R3 y R'3 es independientemente -ZCR6, en el que cada ZC es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituidaen la que hasta dos unidades de carbono de ZC están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRC-, -CONRCNRC-, -CO2-, - OCO-, -NRCCO2-, -O-, -NRCCONRC-, -OCONRC-, -NRCNRC-, -NRCCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRC-, -SO2NRC-, - NRCSO2- o -NRCSO2NRC-,
Cada R6 es independientemente RC, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RC es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido,un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido,
o, dos grupos R3 cualquiera adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo opcionalmente sustituido; y
n es 1-3,
a condición de que
Cuando el anillo A es ciclopentilo sin sustituir, n es 1, R2 es 4-cloro y R1 es hidrógeno, entonces el anillo B no es 2-(terc-butil)indol-5-ilo, o (2,6-diclorofenil(carbonil))-3-metil-1H-indol-5-ilo; y cuando el anillo A es ciclopentilo sin sustituir, n es 0 y R1 es hidrógeno, entonces el anillo B no es**Fórmula**
para su uso en el tratamiento de la infertilidad masculina o insuficiencia pancreática.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13167785.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2580803_T3.pdf
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