Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),



R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**

en las que

* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,

A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-



u oxígeno,

en donde





representa el sitio de unión al anillo de fenilo,

m representa un número 0, 1 o 2,

R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),

R5A representa hidrógeno o deuterio,

R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),

R6 representa hidrógeno o flúor,

R7 representa hidrógeno o flúor,

R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,

R9 representa hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), nitro o alquil (C1-C4)-tio,

R3 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**

en la que



representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo, el anillo Q representa heterociclo de 5 a 7 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, 5 en donde el heterociclo de 5 a 7 miembros o el heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, trideuterometilo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alquil (C1-C4)-carbonilo, alcoxi (C1-C4)- carbonilo, aminocarbonilo y alquil (C1-C4)-sulfonilo,

en donde el alquilo (C1-C6) y el cicloalquilo (C3-C7), a su vez, pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y heterociclo de 4 a 7 miembros,

y

en donde dos radicales alquilo (C1-C6) unidos a un átomo de carbono del heterociclo de 5 a 7 miembros y el heteroarilo de 5 o 6 miembros, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un carbociclo de 3 a 6 miembros,

R24 representa halógeno, alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4),

n representa el número 0, 1, 2 o 3,

y las sales, los solvatos y los solvatos de las sales del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/059286.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Müllerstrasse 178 13353 Berlin ALEMANIA.

Inventor/es: STRAUB, ALEXANDER, MEIER, HEINRICH, TERSTEEGEN, ADRIAN, FURSTNER, CHANTAL, KAST, RAIMUND, ZUBOV, DMITRY, SCHAFER,MARTINA, TINEL,HANNA, ZIMMERMANN,Katja, SCHAMBERGER,Jens, ACKERSTAFF,JENS, BÖRNGEN,KIRSTEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2581537_T3.pdf

 

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