Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en la que:
X, X1, X2 son C y X3 es C o N;
R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9;
R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, -OR16, -SR16, -NR16R17, -CN, -C(O)R16,-C(O)OR16, -NR16C(O)R17, - NR16S(O)1-2R17, -CF3, -OCF3, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, y en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y fenilo están independientemente opcionalmente sustituidos con R9; R6 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C10, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en el que R6 está independientemente opcionalmente sustituido con R9;
cada R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 6 miembros o fenilo, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y fenilo están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, -CN, -CF3, -OCF3, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; o
R7 y R8 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo;
cada R9 es independientemente hidrógeno, oxo, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C1-C12, halógeno, - (alquileno C0-C6)CN, -(alquileno C0-C6)OR10, -(alquileno C0-C6)SR10, -(alquileno C0-C6)NR10R11, -(alquileno C0- C6)CF3, -(alquileno C0-C6)NO2, -(alquileno C0-C6)C(O)R10,-(alquileno C0-C6)C(O)OR10, -(alquileno C0- C6)C(O)NR10R11, -(alquileno C0-C6)NR10C(O)R11 ,-(alquileno C0-C6)S(O)1-2R10, -(alquileno C0-C6)NR10S(O)1-2R11, - 30 (alquileno C0-C6)S(O)1-2NR10R11, -(alquileno C0-C6)(cicloalquilo C3-C6), -(alquileno C0-C6)( heterociclilo de entre 3 y 10 miembros), -(alquileno C0-C6)C(O)( heterociclilo de entre 3 y 10 miembros), o -(alquileno C0-C6)(arilo de entre 6 y 10 miembros), en el que cada R9 está independientemente opcionalmente sustituido con halógeno, oxo, -CF3, -CN, - OR12,-SR12, -NR12R13, -C(O)R12, -S(O)1-2R12, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con oxo o halógeno, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con oxo o halógeno, o alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con oxo o halógeno; cada R10 y R11 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heterociclilo de entre 3 y 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C3-C6, en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, fenilo y cicloalquilo están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo,-CF3, -OCF3, -OR14, -SR14, - NR14R15, -CN, heterociclilo de entre 3 y 6 miembros, fenilo, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; o
R10 y R11 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo;
cada R12 y R13 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo;
o R12 y R13 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno;
cada R14 y R15 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; o R14 y R15 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno;
cada R16 y R17 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heterociclilo de entre 3 y 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C3-C6, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, fenilo y cicloalquilo están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo,-CF3, -OCF3, -OR18, -SR18, - NR18R19, -CN, heterociclilo de entre 3 y 6 miembros, fenilo, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OR20, -NR20R21 u oxo; o
R16 y R17 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo;
cada R18 y R19 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; o R18 y R19 están independientemente tomados junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo de entre 3 y 6 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, oxo o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno; y
cada R20 y R21 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno u oxo; distintos a
N-(1-etil-1H-pirazol-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida;
5-amino-N-(1-etil-1H-pirazol-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida;
5-amino-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-Indazol-3-carboxamida;
N-[1-(imidazo[1,2-a]piridin-2-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida;
N-[1-[2-(dietilamino)etil]-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida;
N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida;
N-[1-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil]-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida;
ácido 4-[(2H-indazol-3-ilcarbonil)amino]-1H-pirazol-1-acético;
N-[1-[2-(fenilmetoxi)etil]-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida;
N-[1-(4-cianobutil)-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida; o
N-[1-[(3-cianofenil)metil]-1H-pirazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/065656.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: GOLDSMITH, RICHARD, A., PASTOR, RICHARD, ORTWINE, DANIEL, FRED, PEI,ZHONGHUA, BURCH,JASON.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2573336_T3.pdf
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