CIP-2021 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.
(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…
Compuestos de naftaleno para tratar el prurito.
(20/12/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OONO,RYOKO, KIDO,HIROKO.
Un compuesto de naftaleno para su uso en la profilaxis o tratamiento del prurito no inducido por reacciones inflamatorias de la piel, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
donde el anillo A es un grupo heterocíclico de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659458_T3.pdf
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético amorfo.
(22/11/2017). Solicitante/s: Atopix Therapeutics Limited. Inventor/es: BETANCOURT,AIMESTHER, LEMIEUX,MARC, THIBERT,ROCH.
Una composición estable que comprende una dispersión sólida de ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol- 1-il)-acético amorfo (Compuesto 1) en un polímero seleccionado entre polivinilpirrolidona (PVP) y un copolímero de polivinilpirrolidona-acetato de vinilo (PVP-VA); en la que la relación de peso entre el polímero y el Compuesto 1 es de 1,5:1 a 9:1.
PDF original: ES-2659938_T3.pdf
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;
y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
- fenilo;
- bencilo;
…
Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.
(08/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: BEATTIE, DAVID, MCKINNELL,Robert Murray, SHEN,FEI, SMITH,JACQUELINE A.M, CHANG,RAY.
Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.
PDF original: ES-2654930_T3.pdf
Forma cristalina l de dimaleato inhibidor de tirosina cinasa y métodos de preparación de la misma.
(01/11/2017). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: SUN,PIAOYANG, WU,GUAILI, YUAN,BO, CHEN,YONGJIANG.
Forma cristalina I de dimaleato de (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)-fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)- 3-(1-metilpirrolidin-2-il)acrilamida, caracterizada por que se usa radiación Kα de Cu para obtener los patrones de difracción de rayos X representados por ángulos 2θ y distancia de cristal interplanar, teniendo el cristal patrones de difracción de rayos X como se muestra en la Figura 1 en la que hay picos característicos en 6,28 , 6,74 , 10,60 , 11,58 , 13,50 , 14,90 , 15,80 , 18,26 , 20,66 , 21,14 , 22,96 , 24,34 , 25,54 y 26,12.
PDF original: ES-2656623_T3.pdf
Derivados 6-amino quinazolinao 3-ciano quinolina, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.
(18/10/2017) Compuestos de la fórmula (I) y tautómeros, enantiómeros, diastereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
A se selecciona del grupo que consiste de un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
Cuando A es un átomo de carbono, R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 es ciano;
Cuando A es un átomo de nitrógeno, R1 se seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 está ausente;
…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Uso de compuestos de 4-(pirrolidin-1-il)quinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.
(19/07/2017) Uso de un compuesto de fórmula I, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección microbiana, en el que el compuesto de fórmula I está representado por,
aquellas en los que:
E representa CH;
R1 representa -X-R4a un sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrolidinilo;
X representa un enlace directo o -N(H)-;
R4a representa;
(a) alquilo C1-2, grupo alquilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-3 y OR10a), o
(b) fenilo (último…
Quinoliniloxifenilsulfonamidas.
(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula**
donde
-R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
-R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…
Compuesto heterocíclico bicíclico.
(28/06/2017). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SAKURAI, MINORU, SUZUKI, TAKAYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, MORITOMO,Ayako, KAWANO,NORIYUKI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, HAMAGUCHI,WATARU, SEKIOKA,RYUICHI.
Compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
el anillo bicíclico que se forma mediante el anillo A fusionado con el anillo adyacente es 4,5,6,7- tetrahidroindazol-5-ilo;
R1 representa ciclopropilo;
R3 representa arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido respectivamente con un grupo seleccionado del grupo Q;
grupo Q es un grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OR0, alquileno C1-6-OR0, -S-alquilo C1-6, arilo, un grupo heterocíclico y alquileno C1-6-grupo heterocíclico, en el que el grupo arilo y heterocíclico en el grupo Q pueden estar sustituidos con halógeno, ciano, alquilo C1-6, -OR0 u oxo; y
R0 representa -H o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2641258_T3.pdf
Sal de ácido succínico del éster 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilaminometil]}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
(21/06/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: KINDON,LEANDA,JANE, CHUDASAMA,RESHMA, KENNEDY,ANDREW, MALLET,FRANCK PATRICK.
Una sal de ácido succínico de éster 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico, que es la forma en estado sólido cristalino Forma 1 caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos de difracción a valores de 2θ de 5,0, 5,7, 7,1, 10,0, 12,6, 13,8, 14,4, 15,5, 16,1, 16,4, 16,9, 17,8, 18,5, 20,2, 20,5, 21,4, 25,3, 25,8 y 26,3.
PDF original: ES-2640226_T3.pdf
Derivados de cianoquinolina.
(07/06/2017) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo, o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir, heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en el que un sustituyente en el arilo se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, halógeno, aralquiloxi C7-C24, heteroaralquiloxi C6-C24, ariloxi C6-C18 y heteroariloxi C5-C18, y un sustituyente en el heteroarilo se selecciona del grupo…
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.
(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**
en donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…
Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo.
(29/03/2017) Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:**Fórmula**
en donde
R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático…
Antibióticos de oxazolidinilo.
(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi o halógeno;
U y V cada uno independientemente representa CH o N;
"----" es un enlace o está ausente;
W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N;
A representa un enlace o CH2;
R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH;
m y n cada uno independientemente representa 0 o 1;
D representa CH2 o un enlace;
G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula**
en los que
Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o
…
Composiciones farmacéuticas que comprenden (S)-(+)-7-(1H-imidazol-4-ilmetil)-5,6,7,8-tetrahidro-quinolina para tratar enfermedades y trastornos cutáneos.
(22/03/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: GIL, DANIEL, W., DONELLO,JOHN,E, DIBAS,MOHAMMED I, HSIA,EDWARD C.
Composición farmacéutica para su uso en un método para tratar trastornos cutáneos en un paciente que los padece, en la que la composición farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de (S)-(+)- 7-(1H-imidazol-4-ilmetil)-5,6,7,8-tetrahidro-quinolina, o los tautómeros individuales de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2635421_T3.pdf
Pomada con excelente estabilidad de formulación.
(08/03/2017). Solicitante/s: MARUHO CO., LTD. Inventor/es: SAKAGUCHI,TOMOKI, EMI,HIDETOSHI.
Una pomada que comprende:
del 1 al 5 % en peso de 1-[2-[(4S)-4-hidroxi-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-1-il]-4-piridil]-2,3-bis(hidroximetil)-6,7- dimetoxinaftaleno×3/2 hidrato,
del 3 al 7 % en peso de un inhibidor de la separación seleccionado entre el grupo que consiste en polioxietileno polioxipropilen glicol, polioxietileno polioxipropilen glicol y polioxietileno polioxipropilen glicol,
del 15 al 50 % en peso de un gel de hidrocarburo,
un controlador del pH seleccionado entre el grupo que consiste en diisopropanolamina, triisopropanolamina, trietanolamina y monoetanolamina, y
del 0,05 al 0,4 % en peso de un antioxidante seleccionado entre el grupo que consiste en dibutilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, propil galato, tocoferol y pentaeritritil-tetraquis[3-(3,5-di-t-butil-4-hidroxifenil)propionato].
PDF original: ES-2631603_T3.pdf
Cristal de ácido 7-{(3S,4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2-fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico.
(01/03/2017). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MINAGAWA,WATARU, GOTO,AKINORI, ARAYA,ICHIRO, FUNADA,KEIKO, NAGAO,MUNEKI.
Un cristal de sal hidrocloruro de ácido 7-{(3S, 4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2- fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico, que tiene picos de difracción de rayos-X de polvo en ángulos de difracción 2θ de 10,8º +- 0,2º, 12,9º +- 0,2º, y 24,7º +- 0,2º.
PDF original: ES-2621664_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Compuestos de ácido dimetil-benzoico útiles para el tratamiento de afecciones inflamatorias.
(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, VETMAN,TATIANA NATALI.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que A es:**Fórmula**
R1 es CH3, CF3 o F;
R2 es H, CH3 o F;
R3 es CH3, OCH3, OH, F;
R4 es OH o CH2OH; y
X es CH o N;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623099_T3.pdf
METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR MEDIANTE LA INTERVENCION DE PANEXINAS ESPINALES.
(02/02/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE CHILE. Inventor/es: CONSTANDIL CORDOVA,Luis, PELISSIER SERRANO,Teresa, HERNÁNDEZ KUNSTMANN,Alejandro, BRAVO LOPEZ,David.
La presente invención proporciona un método de tratamiento del dolor en mamíferos, que comprende administrar a un individuo que sufre dolor compuestos inhibidores de la función de panexina incluyendo carbenoxolona, probenecid y 10panx. Por otra parte, la presente invención proporciona un método para inhibir la transmisión del dolor 5 agudo y crónico mediante la interacción de panexinas neuronales, microgliales, astrocitarias o de los oligodendrocitas, con compuestos inhibidores de la actividad de este canal incluyendo carbenoxolona, probenecid y 10panx.
MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ÁCIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-8-METÓXI-7-[(4AS,7AS)-OCTAHIDRO-6H-PIRROLO[3,4-B]PIRIDIN-6-IL]- ]-4-OXO-3- QUINOLINCARBOXÍLICO.
(24/01/2017). Solicitante/s: DERKACH, Natalia Mykolaivna. Inventor/es: DERKACH,Natalia Mykolaivna.
La presente invención se refiere a métodos para la preparación del compuesto químico ácido 1-ciclopropil-6-fluoro- 1,4-dihidro-8-metoxi-7-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]-4-oxo-3-quinolincarboxílico, que comprenden la adición de amina heterocíclica que contiene grupo protector, a etil-3-oxo-3-(2,4,5-trifluoro-3- metoxifenil)propanoato, seguido de la reacción con ortoformiato de trietilo, la adición de amina cíclica, la ciclación posterior y la formación del producto diana. El método para la preparación reivindicada es tecnológicamente simple en comparación con un análogo y no requiere operaciones técnicas complejas especiales, lo que a su vez simplifica el método de preparación del compuesto químico dado y reduce los costes del producto final, al tiempo que la producción comercial que usa el método reivindicado tiene un grado bajo de amenaza ambiental.
PDF original: ES-2597976_R1.pdf
PDF original: ES-2597976_A2.pdf
PDF original: ES-2597976_B1.pdf
Tratamiento de la ansiedad.
(11/01/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: DONELLO,JOHN,E, LUHRS,LAUREN M.B.
El uso de un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para tratar la ansiedad, donde el compuesto tiene la siguiente estructura: **Fórmula**
donde X es CH2 o CH2-CH2,
A es arilo o heteroarilo que tiene 0, 1, 2 o 3 átomos seleccionados de entre el grupo consistente en N, S y O,
donde A tiene 0, 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en 0 a 8 átomos de carbono, de 0 a 3 átomos de oxígeno, de 0 a 3 átomos de halógeno, de 0 a 2 átomos de nitrógeno, de 0 a 2 átomos de azufre y de 0 a 24 átomos de hidrógeno, y
donde la ansiedad está asociada a trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, un trastorno fóbico, trastorno de estrés agudo, trastorno de estrés postraumático o trastorno mixto ansioso depresivo.
PDF original: ES-2621160_T3.pdf
Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…
Proceso para la síntesis de un antagonista de CXCR4.
(28/12/2016) Un proceso para sintetizar un compuesto que tiene la Fórmula I', **Fórmula**
en la que R, R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halo, nitro, ciano, ácido carboxílico, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo, hidroxilo, tiol, amino, acilo, carboxilato, carboxamida, sulfonamida, un grupo aromático, un grupo heterocíclico, arilo (C5-12), arilalquilo, arilalquenilo o arilalquinilo;
k es 0-3;
m es 0-4; y
n es 1-6, que comprende:
(a) hacer reaccionar una 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilamina opcionalmente sustituida con R1, con un alquil aldehído que porta un grupo protector de amina para producir una imina;
(b) reducir la imina en un disolvente orgánico con un reactivo de reducción…
Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• A1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo,
• A2 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre halógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR'R'' y morfolina, o bien A2 representa un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ciclopropilo, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con uno a tres…
Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+
o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que;
el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo;
R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…