Derivados 6-amino quinazolinao 3-ciano quinolina, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.

Compuestos de la fórmula (I) y tautómeros, enantiómeros, diastereómeros,

racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**

en la que:

A se selecciona del grupo que consiste de un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;

Cuando A es un átomo de carbono, R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 es ciano;

Cuando A es un átomo de nitrógeno, R1 se seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 está ausente;

R3 es un radical que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**

o -D;

en el que

D se selecciona del grupo que consiste de arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo o heteroarilo es cada uno independientemente opcionalmente y adicionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo o trifluorometilo;

T se selecciona del grupo que consiste de -(CH2)r, -O(CH2)r, -NH(CH2)-r o -S(O)r(CH2)r-;

L se selecciona del grupo que consiste de arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo o heteroarilo cada uno es independientemente opcionalmente y adicionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alquilo;

R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, Hidroxialquilo, halógeno, carbonilo, amino, ciano, nitro, carboxi o éster carboxílico;

B se selecciona del grupo que consiste de átomos de carbono, átomo de oxígeno o S(O) r;

Cuando B un es un átomo de carbono, R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, Hidroxialquilo, halógeno, carbonilo, amino, ciano, nitro, carboxi o éster carboxílico;

Cuando B es un átomo de oxígeno o S (O) r, R6 y R7 están ausentes;

R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alquilo;

R9 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, carboxi o éster carboxílico;

r es 0, 1 ó 2; y

n es 1, 2, 3, 4 o 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2010/001293.

Solicitante: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 145 Renmin East Road, Xinpu District Lianyungang, Jiangsu 222002 CHINA.

Inventor/es: WANG, BIN, TANG, PENG, CHO, WANG, JUN, LI,XIN, CHEN,LIJUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07F9/60 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sistemas cíclicos quinoleínicos o quinoleínicos hidrogenados.
  • C07F9/6512 C07F 9/00 […] › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.

PDF original: ES-2647829_T3.pdf

 

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