Uso de compuestos de 4-(pirrolidin-1-il)quinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.

Uso de un compuesto de fórmula I, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,

para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección microbiana, en el que el compuesto de fórmula I está representado por,

aquellas en los que:

(1) E representa CH;

(2) R1 representa -X-R4a un sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrolidinilo;

(3) X representa un enlace directo o -N(H)-;

(4) R4a representa;

(a) alquilo C1-2, grupo alquilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-3 y OR10a), o

(b) fenilo (último grupo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-3 y OR10a);

(5) R2 representa alquilo C1-2;

(6) R3 representa de uno a cuatro sustituyentes en el anillo de benceno condensado incluyendo al menos un sustituyente en la posición 6 del sistema de anillos de quinolina, seleccionado entre;

(a) halo (por ejemplo cloro),

(b) OR8a

(c) N(H)S(O)2R8f,

(d) N(H)(R8h),

(e) -N(H)C(O)R8i, C(O)N(H)R8i o

(f) Het6;

(7) R8a a R8i representan independientemente, en cada aparición,

(a) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-2, metoxi, etoxi y S(O)2-(alquilo C1-2)) o Het7,

(b) fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, alquilo C1-2, metoxi, etoxi y S(O)2-(alquilo C1-2)) o

(e) Het9;

(8) R10a representa alquilo C1-4;

(9) Het6 representa un grupo heterocíclico, totalmente saturado, de 5 o 6 miembros, que contiene un átomo de nitrógeno (átomo que forma el punto de unión del grupo Het6 al resto de la molécula) y, opcionalmente, un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno y nitrógeno, grupo heterocíclico que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, metilo y ≥O;

(10) Het7 a Het9 representan independientemente grupos heterocíclicos aromáticos de 5 o 6 miembros que contienen de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre, grupos heterocíclicos que pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN y alquilo C1-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/001694.

Solicitante: HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: CRAMP, SUSAN MARY, DYKE, HAZEL JOAN, HU, YANMIN, BESWICK,Mandy,Christine, PALLIN,THOMAS DAVID, COATES,ANTHONY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.

PDF original: ES-2637999_T3.pdf

 

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