Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde:



Z se selecciona del grupo que consiste en

(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2;

y

CR4R5 en donde

R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en

- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- fenilo;

- bencilo;

- NH2; y

- HNCOOR', en donde R' es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno.

R1 y R2 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en - H;

- alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono) o cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- alquenilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado; y

- alquinilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado.

A es un fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Rx, o A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Rx, en donde A es un anillo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrol, pirazol, furano, tiofeno, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina y pirano, en el que el sustituyente opcional Rx en el sistema de anillo A puede ser uno o más, puede ser el mismo o diferente, y se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

- alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquenilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquinilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- fenilo;

- heterocicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- OR7 en donde R7 se selecciona del grupo que consiste en

- H;

- alquilo (de 1 a 10 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquileno (de 1 a 4 átomos de carbono) - heterocicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- CO-alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), en donde el alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- COO-alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), en donde el alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- fenilo;

- bencilo

; - alquilo (de 1 a 10 átomos de carbono)-NR8R9 en donde R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno y forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado, y

- átomos de halógeno;

- CN;

- NO2;

- NR10R11 donde R10 y R11 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en - H;

- alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, fenilo o cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- COC6H5;

- CO-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) en donde el alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- COO-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) en donde el alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- CONH-alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono)-R12, en donde R12 se selecciona del grupo que consiste en - H;

- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- OR4R5; y

- CONH-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-N-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) en donde el N-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

o forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo saturado o parcialmente saturado;

- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-NR10R11;

- COR12, en donde R12 es fenilo o alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- oxo;

- HNSO2R13 en donde R13 es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) o un fenilo opcionalmente sustituido por átomos de halógeno o un fenilo opcionalmente sustituido por átomos de halógeno o con un grupo alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- SO2R14 en donde R14 es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, OH o NR10R11 en donde R10 y R11 son como se definen como anteriormente;

- SOR15, en donde R15 es fenilo o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- SR16 en donde R16 es H, fenilo o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;

- COOR17, en donde R17 es H, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, fenilo o bencilo; y

- (CH2)qOR18, en donde q ≥ 1, 2, 3 o 4 y R18 es H o cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono). y sales farmacéuticamente aceptables y N-óxidos en el anillo de piridina de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15164929.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Inventor/es: DELCANALE, MAURIZIO, AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/522 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D213/61 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/79 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
  • C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/04 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D473/08 C07D 473/00 […] › con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.

PDF original: ES-2655816_T3.pdf

 

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