Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.

Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**

en donde:

R1 es pirrolilo,

pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C(1-4)alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC(1-2)alquilo, C(O)N(C(1-2)alquilo)2, NHC(O)C(1-4)alilo, NHSO2C(1-4)alquilo, C(1-4)alquilo, CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, OC(1-4)alquilo, N(C(1-4)alquilo)2, (CH2)3OCH3, SC(1-4)alquilo, OH, CO2H, CO2C(1-4)alquilo, C(O)CF3, SO2CF3, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHC(1-2)alquilo, SO2N(C(1-2)alquilo)2, C(O)NHSO2CH3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, C(1-2)alquilo, SCH3, OC(1-2)alquilo, CF3, -CN, y F; y en los que dichos triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirrolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en SO2CH3, SO2NH2, alquilo C(O)NH2, -CN, OC(1-2), (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, y C(1-2)alquilo; y dicho tiadiazolilo y oxadiazolilo están opcionalmente sustituidos con C(1-2)alquilo; y dichos piridilo, piridiloóxido, pirimidinilo, piridazilo, y pirazinilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NHC(1-2)alquilo, C(O)N(C(1-2)alquilo)2, NHC(O)C(1-4)alquilo, NHSO2C(1-4)alquilo, C(O)CF3, SO2CF3, SO2NHC(1-2)alquilo, SO2N(C(1-2)alquilo)2, C(O)NHSO2CH3, SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -35 CN, OC(1-4)alquilo, (CH2)(2-3)OCH3, SC(1-4)alquilo, CF3, F, Cl, y C(1-4)alquilo;

R2es triazolilo, piridilo, piridiloóxido, pirazolilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piperidinilo de N-acetilo, 1-H-piperidinilo, N-Boc-piperidinilo, N-C(1-3)alquilpiperidinilo, tiazolilo, piridazilo, pirazinilo, 1-(3-metoxipropilo)-imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, o imidazolilo; en el que dicho imidazolilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(1-2)alquilo, SCH3, OC(1-2)alquilo, CF3, -CN, F, y Cl; y dicho piridilo, piridiloóxido, pirimidinilo, piridazilo, y pirazinilo, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alquilo, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, o C(1-2)alquilo; y dichos triazolilo, tiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, OC(1-2)alquilo, (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, y C(1-2)alquilo; y dicho tiadiazolilo y oxadiazolilo están opcionalmente sustituidos con C(1-2)alquilo; y dicho pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos CH3;

R3es H, OH, OCH3, o NH2;

R4es H o F;

R5es H, Cl, -CN, CF3, SC(1-4)alquilo, OC(1-4)alquilo, OH, C(1-4)alquilo, N(CH3)OCH3, NH(C(1-4)alquilo), N(C(1-4)alquilo)2, o 4-hidroxi-piperidinilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/065026.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., MIRZADEGAN, TARANEH, WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA, GANAMET,KELLY LYNN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2628365_T3.pdf

 

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