11 inventos, patentes y modelos de MCKINNELL,Robert Murray

Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61K31/445, A61K45/06, A61K31/4545, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/4709, A61K31/46.

Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.

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Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno; …

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o de fórmula (II):**Fórmula** en las que el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente; W se selecciona entre**Fórmula** y G es R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…

Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; en la que Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo; en la que: cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo; alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…

Agentes antihipertensivos de doble acción.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en…

Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

Derivados de benzoimidazol, de doble acción, y su utilización como agentes antihipertensivos.

(25/04/2012) U compuesto de la fórmula I: **Fórmula** en donde: r, es 0, 1 ó 2; Ar, es un grupo seleccionado de entre:**Fórmula** R1, se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, **Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-C6, -alquilenarilo C1-C3, -alquilenheteroarilo C1-C3, -cicloalquilo C3-C7, -CH(alquil C1-C4)OC(O)R1aa, alquilenmorfolina C0-6, **Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac, ó -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son, de una formaindependiente, H

COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.

(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre: (a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre: fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…

DERIVADOS DE ARILANILINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO BETA2.

(02/09/2011) Compuesto de la fórmula (II): donde:R1 y R2 tomados juntos son -NHC(=O)CH=CH-; y R5 es seleccionado de -O-C1-6alquilenilo-NR10R11 y C1-6alquilenilo-NR12R13 y R6 es hidrógeno, o R5 es C1-4alcoxi y R6 es-C1-6alquilenilo-NR12R13, donde cada uno de R10, R11, R12y R13 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo piperazinilo, o una sal o solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo

 

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