Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo.

Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:

**Fórmula**

en donde

R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR9 (en donde R9 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido), COOR10 (en donde R10 se define como anteriormente en R9), C(≥Q1)NR11R12 [en donde Q1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NR13 (en donde R13 se define como anteriormente en R9), y R11 y R12 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, o un grupo que se forma conectando R11 y R12 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno], OR14 (en donde R14 se define como anteriormente en R9), OCOR15 (en donde R15 se define como anteriormente en R9), S(O)mR16 (en donde m representa 0, 1 ó 2 y R16 se define como anteriormente en R9), SO2NR17R18 (en donde R17 y R18 son iguales o diferentes y se definen cada uno como anteriormente en R11 y R12, respectivamente), NR19R20 [en donde R19 y R20 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo 35 arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, un grupo alquilo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, COR21 (en donde R21 se define como anteriormente en R9), COOR22 (en donde R22 se define como anteriormente en R9), o SO2R23 (en donde R23 se define como anteriormente en R9), o un grupo que se forma conectando R19 y R20 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno], N(R24)C(≥Q2)NR25R26 [en donde Q2 40 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NR27 (en donde R27 se define como anteriormente en R9), NCN, CHNO2, o C(CN)2, R24 se define como anteriormente en R9, y R25 y R26 son iguales o diferentes y se definen como anteriormente en R11 y R12, respectivamente], N(R28)SO2NR29R30 (en donde R28 se define como anteriormente en R9, y R29 y R30 son iguales o diferentes y se definen como anteriormente en R11 y R12, respectivamente), SiR31R32R33 (en donde R31, R32, y R33 son iguales o diferentes y se definen cada uno como anteriormente en R9), un grupo nitro, un grupo ciano o un átomo de halógeno, en donde dos grupos adyacentes cualesquiera de R3 a R8 pueden estar unidos entre sí para formar un anillo hidrocarbonado alicíclico sustituido o no sustituido, un anillo heterocíclico alicíclico, un anillo hidrocarbonado aromático o un anillo heterocíclico aromático;

W representa un enlace sencillo y

X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NR34 (en donde R34 se define como anteriormente en R9).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/003235.

Solicitante: General Incorporated Association Pharma Valley Project Supporting Organization.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 7-25, Bunkyo-cho 1-chome Mishima-shi, Shizuoka 411-0033 JAPON.

Inventor/es: TAKAHASHI, OSAMU, ASHIZAWA, TADASHI, ASAI, AKIRA, MATSUNO,KENJI, OGO,NAOHISA, AKIYAMA,YASUTO, OKAWARA,TADASHI, YOKOTAGAWA,TAKANE.

Fecha de Publicación: 29 de Marzo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2622575_T3.pdf

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