CIP-2021 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
Formulaciones de comprimidos de maleato de neratinib.
(04/09/2019). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: NAGI, ARWINDER, SINGH, ASHRAF,MUHAMMAD, GHOSH,KRISHNENDU, GOOLCHARRAN,CHIMANLALL, MAHMUD,MAINUDDIN.
Una composición farmacéuticamente aceptable, que comprende:
una granulación que comprende los componentes intragranulares:
(a) 10-70 por ciento en peso de maleato de neratinib;
(b) 15-65 por ciento en peso de uno o más agentes de relleno;
(c) 0-8 por ciento en peso de uno o más disgregantes;
(d) 0,2-8 por ciento en peso de uno o más fluidizantes; y
(e) 5-15 por ciento en peso de uno o más agentes modificadores de superficie;
en la que la granulación se combina con los componentes extragranulares:
(f) 1-25 por ciento en peso de uno o más agentes de relleno;
(g) 0-8 por ciento en peso de uno o más disgregantes; y
(h) 0,1-3 por ciento en peso de uno o más lubricantes.
PDF original: ES-2757882_T3.pdf
(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Cristal de ácido 7-{(3S,4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2-fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico.
(21/08/2019). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MINAGAWA,WATARU, GOTO,AKINORI, ARAYA,ICHIRO, FUNADA,KEIKO, NAGAO,MUNEKI.
Un cristal de la sal hidrocloruro de ácido 7-{(3S,4S)-3-[(ciclopropilamino)metil]-4-fluoropirrolidin-1-il}-6-fluoro-1-(2- fluoroetil)-8-metoxi-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico.
PDF original: ES-2747303_T3.pdf
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Compuestos de morfinano deuterados.
(07/08/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es CD3; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en donde, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2750825_T3.pdf
Activador de las placas de Peyer.
(31/07/2019). Solicitante/s: Mitsui Sugar Co., Ltd. Inventor/es: OMURA, SATOSHI, KAWAI, TOSHIKAZU, KOGE,KENJI, KASHIMURA,JUN, YAMADA,HARUKI, KIYOHARA,HIROAKI, OTOGURO,KAZUHIKO, ISHIYAMA,AKI, IWATSUKI,MASATO, MIZU,MASAMI.
Un polisacárido obtenido de caña de azúcar que es adecuado para activar las placas de Peyer, en el que el polisacárido contiene α-glucano como componente principal,
en el que el polisacárido tiene un peso molecular máximo dentro de un intervalo de 720.000 a 1.080.000, en el que la proporción de glucosa en todos los azúcares componentes del polisacárido es 80% o más, en el que la proporción de glucosa terminal no reductora del polisacárido es de 20 a 30%, y
en el que la proporción de glucosa α-1,6-unida del polisacárido es de 15 a 25%.
PDF original: ES-2746296_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que contienen nitrito de sodio.
(31/07/2019) Nitrito de sodio que no contiene más de 0,02% en peso de carbonato de sodio y no más de 10 ppm de un agente antiapelmazante,
en donde el nitrito de sodio tiene una pérdida por secado no mayor de 0,25% en peso;
en donde el contenido de agua en el nitrito de sodio no es mayor de 0,5% en peso;
en donde el nitrito de sodio no contiene más de 0,4% en peso de nitrato de sodio, no más de 0,005% en peso de materia insoluble, no más de 0,005% en peso de cloruro, no más de 0,01% en peso de sulfato, no más de 0,001% en peso de hierro, no más de 0,01% en peso de calcio, no más de 0,005% en peso de potasio, no más de 0,05 ppm de mercurio, no más de 2 ppm de aluminio, no más de 3 ppm de arsénico,…
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Compuestos heterobicíclicos y su uso para el tratamiento de tuberculosis.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula general para su uso para diagnosticar, prevenir y/o tratar tuberculosis:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde el resto:**Fórmula**
representa un enlace sencillo o doble enlace; y
en donde R1 es
hidrógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente o
alquilo C1-6;
R2 es
halógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6 o
hidroxi;
m es un número entero de 0 a 3;
a condición de que cuando m sea 2 o 3, R2 puedan ser diferentes entre sí;
X1 es -CH2-, -O-, -N(R5)-, -S-, -SO- o -SO2-;
R5 es
hidrógeno,
alquilo C1-6 o
alcanoílo C1-7;
G1 es alquileno…
Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta 2 adrenérgico.
(07/06/2019). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: CHEN, YAN, WILSON, RICHARD, HUGHES,ADAM, STANGELAND,ERIC, FLEURY,Melissa, BYUN,DANIEL, YEN,ROSE, JACOBSEN,JOHN.
Un compuesto seleccionado entre:
(a) 1-[2-({3-[2-(3-{(S)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil)acetilamino] propil}metil-carbamoil)etil]piperi din-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etil-amino]metil}-2,5-dimetilfenilcarbamoil) butil]metil-carbamoil} etil)piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(c) 1-{2-[(4-{[2-(3-{(R)-2-[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etilamino]propil}fenil) etilcarbamoil]metil}fenil)-metilcarbamoil]etil}piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715965_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.
(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…
Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.
(20/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: CASILLAS,LINDA N, RAMANJULU,JOSHI M, DEMARTINO,MICHAEL P, HAILE,PAMELA A, MEHLMANN,JOHN F, SINGHAUS,ROBERT JR.
1. Un compuesto que es:
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)propan-2-ol;
1-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il) amino)quinolin-7-il)oxi)-2-metilpropan-2-ol; o
6-(terc-butilsulfonil)-N-(3,4-dimetil-1H-pirazol-5-il)-7-(2-metoxietoxi)quinolin-4-amina,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2713172_T3.pdf
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Compuesto de difluorometileno.
(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto:
la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1;
Q1 representa un grupo metileno;
A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6);
R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2;
Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo;
R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno);
R3 es hidrógeno;
R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo;
cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y
R6 es C1-C5 alquilo;
en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…
Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula**
donde
• Het representa un grupo heteroarilo,
• T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6,
• R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo,
• R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…
Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.
(30/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado de una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia y un trastorno de aprendizaje**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros saturado o insaturado que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno o ciano o con uno o dos grupos alquilo que tienen de 1 a 6 carbonos, o estando uno o dos carbonos…
Quinolilhidrazonas para el tratamiento de tuberculosis y enfermedades relacionadas.
(23/04/2019). Solicitante/s: TECNIMEDE-SOCIEDADE TECNICO-MEDICINAL, S.A.. Inventor/es: PARDAL FILIPE,AUGUSTO EUGENIO,DR, EUFRÁSIO PEDROSO,PEDRO FILIPE, ALMEIDA FERREIRA,ANA LÚCIA, LOPES,ANA SOFIA, DE ALMEIDA PECORELLI,SUSANA MARQUES, CAIXADO,CARLOS.
Compuesto de fórmula general (Ia)**Fórmula**
para su uso en el tratamiento y/o la prevención de tuberculosis y enfermedades provocadas por el complejo de Mycobacterium tuberculosis (MTbC), micobacterias no tuberculosas y/o provocadas por Mycobacterium leprae, en la que R1, R2 y R3 son cada uno independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo (C1-C4), hidroxilo, halógeno, metoxilo o ácido metoxiacético; y R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o solvato del mismo.
PDF original: ES-2710124_T3.pdf
Métodos y composiciones farmacéuticas para el tratamiento de carcinomas hepatocelulares.
(16/04/2019). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: COUVINEAU,ALAIN, VOISIN,THIERRY, COUVELARD,ANNE.
Un agonista de OX1R para uso en el tratamiento del carcinoma hepatocelular en un sujeto que lo necesite.
PDF original: ES-2709549_T3.pdf
Esferoides de fármacos recubiertos y sus usos para eliminar o reducir condiciones, como la emesis y la diarrea.
(03/04/2019). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: SHAH, SYED, MUZAFAR, DIORIO,CHRISTOPHER RICHARD, RAO,SRIPRIYA VENKATA RAMANA, VENCL-JONCIC,MAJA, MURPHY,EUGENE.
Una composición farmacéuticamente aceptable de
(i) partículas esferoides que comprenden:
(a) 30-70 por ciento en peso de (E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-il)metoxi)fenilamino)-3-ciano-7- etoxiquinolin-6-il)-4-(dimetilamino)but-2-enamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
(b) 20-30 por ciento en peso de uno o más rellenos; y
(c) 5-15 por ciento en peso de uno o más agentes humectantes, comprendiendo dichas partículas esferoides 70-83 por ciento en peso de la composición total;
(ii) un recubrimiento secundario aplicado a dichas partículas esferoideas que además comprende 1-4 por ciento en peso de uno o más polímeros basados en celulosa farmacéuticamente aceptables, y
(iii) 16-30 por ciento en peso de uno o más polímeros farmacéuticamente aceptables como un recubrimiento entérico aplicado a dicho recubrimiento secundario,
comprendiendo dichos componentes de recubrimiento (ii) y (iii) 17-30 por ciento en peso de la composición total.
PDF original: ES-2729677_T3.pdf
Referencia cruzada a aplicaciones relacionadas.
(01/04/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en donde:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente CR2 o N;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR9, -C(O)NH2, -C(O)NHR9, R10S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R10, -O(CH2)nC(O)NR10R9, R10S(O)-, heteroaril, -S(O)Me, -S(O)2Me, **Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:
H, D, OH, NO2, NH2, -NR11R12, CN, -(CH2)nCN, C1-C6 alquil, C1-C6 haloalquil, C3-C8 cicloalquil, aril, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, heteroaril, -O(CH2)nR10, -(CH2)nC(O)NHR9, -C(O)NH2, -SR9, OR9, -(CHR10)nS(O)R9, -(CHR10)nS(O)2R9, -S(O)2NR9R10, -COOR9, **Fórmula**
en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR10, S y O, siempre que el anillo…
Derivados de piridinilquinolinona como inhibidores de isocitrato deshidrogenasa mutante.
(29/03/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;
W3 es independientemente, CR2 o N;
U y V son independientemente N, CH o CR6; Z es independientemente N o C, siempre que uno y solo uno de U, V o Z sea N, y R1 no sea H, C1-C4 alquil o metoxi;
A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, - C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S(O)-, heteroaril, -SOMe, -SO2Me,
**(Ver fórmula)**
B se selecciona del grupo que consiste en nulo, H, D, R6, OH, NO2, NH2, -NR7R8, CN, C1-C6 alquil, C3-C8 cicloalquil, aril sustituido, C1-C6 alcoxi, heteroaril sustituido, -O(CH2)nR',…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Combinaciones que comprenden compuestos MABA y corticosteroides.
(27/03/2019). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: PUIG DURAN, CARLOS, APARICI VIRGILI,MONICA, CALBET MURTRO,MARTA, MIRALPEIX GUELL,MONTSERRAT, GAVALDA MONEDERO,AMADEU.
Una combinación que comprende (a) un corticosteroide, que se selecciona de furoato de mometasona, propionato de fluticasona y furoato de fluticasona y (b) un compuesto antagonista muscarínico - agonista ß2 adrenérgico dual, que es hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8- 5 hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo o cualquier sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2727526_T3.pdf
Composiciones antimicrobianas con agentes efervescentes.
(27/03/2019). Solicitante/s: Melinta Subsidiary Corp. Inventor/es: LI,DANPING.
Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento, la prevención o la reducción del riesgo de una infección bacteriana, en la que la composición farmacéutica comprende:
(a) un derivado de ácido carboxílico de la quinolona o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; y (b) un agente efervescente;
en la que dicho derivado de ácido carboxílico de la quinolona corresponde al siguiente compuesto (A),**Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; y
en la que dicho agente efervescente comprende una mezcla de bicarbonato de sodio, dihidrogenofosfato de sodio y ácido cítrico.
PDF original: ES-2732865_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolina como inhibidores del bromodominio.
(26/03/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-5 2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6- carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
…