Referencia cruzada a aplicaciones relacionadas.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**

o una de sus sales,

enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticamente aceptables,

en donde:

cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N;

W3 es independientemente CR2 o N;

A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR9, -C(O)NH2, -C(O)NHR9, R10S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R10, -O(CH2)nC(O)NR10R9, R10S(O)-, heteroaril, -S(O)Me, -S(O)2Me, **Fórmula**

B se selecciona del grupo que consiste en:

H, D, OH, NO2, NH2, -NR11R12, CN, -(CH2)nCN, C1-C6 alquil, C1-C6 haloalquil, C3-C8 cicloalquil, aril, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, heteroaril, -O(CH2)nR10, -(CH2)nC(O)NHR9, -C(O)NH2, -SR9, OR9, -(CHR10)nS(O)R9, -(CHR10)nS(O)2R9, -S(O)2NR9R10, -COOR9, **Fórmula**

en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR10, S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 átomos N o NH o más de un átomo S o O, y en donde S y O no son contiguos;

R1 es independientemente H, OH, CN, halógeno, CHF2, CF3, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclilo de 3 a 8 miembros, aril, o heteroaril, en donde cada C1-C6 alquil, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril o heteroaril de 3 a 8 miembros está opcionalmente sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, OH, NH2, CN, C1-C6 alquil y C1-C6 alcoxi;

R2 es independientemente H, OH, CN, halógeno, CF3, CHF2, bencil, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, NH2, -O(CH2)nR10, -O(CHR9)nR10, -O(CH2)n-O-(CH2)mR10, -O(CH2)nC(O)NHR10, -O(CH2)nC(O)R10, NHR11, -N(R11)(R12), -NHC(O)R11, -NHS(O)R11, -NHS(O)2R11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)NHR11, -S(O)2NHR11, -NHC(O)N(R12)R11, OCH2R11, CHR9R10, o OCHR10R11, donde C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi o bencil está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, C3-C8 cicloalquil sustituido con uno o más halógenos, heterociclil de 3 a 8 miembros, aril, -heteroaril-C(O)NH2 y heteroaril;

R3 es H, C1-C6 alquil, o -OH,

R4 y R5 son independientemente H, halógeno, CH2OH, C1-C3 alquil o C1-C3 alquil sustituido con halógeno, o R4 y R5 cuando se combinan pueden formar un C3-C5 cicloalquil o C3-C5 heterociclilo;

R6, R7 y R8 son independientemente H, halógeno, C1-C6 alquil, C1-C6 alquil sustituido con halógeno, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi sustituido con uno o más halógenos, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclilo de 3 a 8 miembros, aril, heteroaril, -(CHR11)nS(O)2R12, OR11, -NR11C(O)R12, S(O)2NR11R12, o -C(O)NR11R12;

R9 y R10 en cada aparición se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, CN, -CH2CN, halógeno, -NR11R12, -C(O)NR11R12, -NR11C(O)R12, CHCF2, CF3, C1-C6 alquil, R11S(O)2-, C1-C6 alcoxi, C2-C6 45 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, C3-C8 cicloalquilalquil, heterociclil, aril y heteroaril de 3 a 8 miembros, en donde cada C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, C3-C8 cicloalquilalquil, heterociclil, aril y heteroaril de 3 a 8 miembros, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en OH, oxo, halógeno, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, NH2, R13S(O)2-, CN, C3-C8 cicloalquil, heterociclil de 3 a 8 miembros, aril, heteroaril y R13S(O)2-;

R11 y R12 son independientemente H, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril y heteroaril de 3 a 8 miembros; o cuando se combinan R11 y R12 pueden formar un anillo heterociclilo o heteroaril de 3 a 8 miembros; R13 es independientemente H, C1-C6 alquil, C1-C6 alcoxi, C2-C6 alquenil, C2-C6 alquinil, C3-C8 cicloalquil, heterociclil, aril o heteroaril de 3 a 8 miembros;

m es 0, 1 o 2;

n es 0, 1 o 2; y

r es 0, 1 o 2;

siempre que:

(1) cuando R1 es H, entonces A es CN o tetrazol;

(2) cuando R1 es H y A es tetrazol, entonces (i) R2 no es hidrógeno, metil o etoxi, o (ii) R2 es H y B y R6 son H;

(3) cuando R1 es H y R2 es metil, entonces ni B ni R6 son metil

(4) cuando R1 es H y A es CN, entonces B o R6 no es H; 65

(5) cuando R1 es C1-C6 alcoxi, entonces A es CN o imidazol;

(6) cuando R1 es C1-C6 alquil, entonces (i) A es CN, tetrazol o imidazol, o (ii) A es H y B es -S(O)2NR9R10;

(7) cuando R1 es metil y A es tetrazol, entonces B y R6 son H;

(8) cuando R1 es terc-butil, entonces A es CN; y

(9) cuando R2 es C1-C6 alquil, entonces A no es H, halógeno o bencimidazol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/051046.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, LANCIA,JR. DAVID R, WANG,ZHONGGUO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

PDF original: ES-2706888_T3.pdf

 

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