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Inhibidores bicíclicos de plasma calicreína.

(31/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde W se selecciona de CH y N; X se selecciona entre CH, CH2-CH2, CH ≥ CH, N y NH; Y se selecciona de CH2, CH, N, NH y O; en el que el enlace entre X e Y ("---") es saturado, insaturado o aromático; B se selecciona de i) un radical de fórmula II**Fórmula** y ii) un anillo bicíclico condensado 6,5- o 6,6-heteroaromático, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, que es opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; P es H y Q es -C(R20)(R21)NH2, o P es -C(R20)(R21)NH2 y Q es H; U y…

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

Polimorfismos de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxi-fhenil)-etil]-benzamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2018). Inventor/es: NORTHEN,JULIAN SCOTT, MYKYTIUK,JOHN. Clasificación: A61P29/00, A61K31/166, C07C237/22.

Una forma sólida de clorhidrato de N-[(R)-1-[(S)-1-(4-aminometil-bencilcarbamoil)-2-fenil-etilcarbamoil]-2-(4-etoxifenil)- etil]-benzamida , que presenta por lo menos los siguientes picos de difracción en polvo de rayos X característicos (radiación Cu Kα, expresada en grados 2θ) a 5.1 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 10.7 ± 0.2, 18.1 ± 0.2 y 18.6 ± 0.2.

PDF original: ES-2679370_T3.pdf

Derivados de bencilamina.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

Derivados heterocíclicos.

(30/03/2016) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en el que B es un anillo bicíclico 6,5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros; W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo…

Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.

(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que: R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18; R2 está seleccionado de entre H y alquilo; R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo; R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo; R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH; o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros; …

 

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