Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado de una agnosia,

una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia y un trastorno de aprendizaje**Fórmula**

en donde:

R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros saturado o insaturado que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno o ciano o con uno o dos grupos alquilo que tienen de 1 a 6 carbonos, o estando uno o dos carbonos del anillo unidos a un oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo opcionalmente condensado con un anillo aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S;

cada R3 se selecciona independientemente de H, alquilo de 1 a 20 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, arilo, heteroarilo, arilalquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, aril(hidroxi)alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, heteroaril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, hetero- (hidroxi)alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, CO-R7, SO2R7 y CO-O-R7, estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono y tioxi de 1 a 3 carbonos;

R7 es H, alquilo de 1 a 20 carbonos, alquilo de 1 a 20 carbonos sustituidos con un grupo NH2 o con un grupo NH-CO-alquilo, donde el grupo alquilo tiene de 1 a 6 carbonos, arilo, heteroarilo, aril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos o heteroaril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos y tioxi de 1 a 3 carbonos;

R4 es H, alquilo de 1 a 6 carbonos o CO-R8;

R8 es alquilo de 1 a 6 carbonos;

las líneas onduladas representan enlaces conectados a carbonos que tienen una configuración R o S; las líneas discontinuas representan un enlace opcional, con la condición de que el anillo que contiene las líneas discontinuas sea aromático;

m, n y q son números enteros seleccionados independientemente de 0, 1, 2 y 3, con la condición de que la suma de m, n y q sea 2 o 3;

s es 0, excepto cuando X es N, en cuyo caso s es 0 o 1;

W, X e Y representan independientemente CH, CR5, CR6 o un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alquilo sustituido con halógeno de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos, tioxi de 1 a 3 carbonos y fenilo, o R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman conjuntamente un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene 5 o 6 átomos en el anillo, teniendo el anillo heterocíclico de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, y estando los anillos carbocíclico y heterocíclico opcionalmente sustituidos con 1 a 6 grupos R9; y cada R9 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos y tioxi de 1 a 3 carbonos;

con la condición de que la Fórmula 1 no cubra compuestos en donde R4 es H, R1 y R2 conjuntamente con el nitrógeno forman un anillo pirrolidino o morfolino, la suma de m, n y q es 3 y ninguno de W, X e Y representa un heteroátomo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12151551.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DONELLO,JOHN,E, SCHWEIGHOFFER,Fabien J, LUHRS,Lauren M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2711075_T3.pdf

 

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