(25/06/2014) Efector de la actividad enzimática de la dipeptidil-peptidasa IV (DP IV) reductor de la actividad destinado a ser usado para bajar el nivel de azúcar en sangre bajo la concentración de glucosa característica de la hiperglucemia en el suero de un organismo mamífero para mitigar la diabetes mellitus, en donde dicho efector conduce a un reducida descomposición de los péptidos insulinotropicos endógenos GIP1-42 y GLP-17-36 por la DP IV.

(11/06/2014) Un implante de pélet que contiene 3,0 gramos de polilactic¡da-co-glicolida (PLGA), 0,40 gramos de mPEG, con o 0,21 gramos de HCl de clonidina o 0,40 gramos de HCl de clonidina para uso en el tratamiento del dolor por administración local.

(02/04/2014) El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

(02/04/2014) Uso de una composición que contiene agua que consiste en N-acetil-glucosamina o una forma isómérica de la misma en una formulación cosmética con agua y un vehículo seleccionado de una disolución, una crema y una loción para aliviar o mejorar tópicamente un estado cosmético de la piel, en el que el estado cosmético se selecciona de cambios asociados con el envejecimiento de la piel.

(12/03/2014) Uso de trietilentetramina diclorhidrato para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un paciente humano, en el que el medicamento es para tratar o reducir la probabilidad de miocardiopatía diabética.

(16/10/2013) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** en donde R1 es un anillo heterocíclico de nitrógeno opcionalmente condensado, que contienen uno o más átomos denitrógeno, al menos uno de los cuales es un grupo -NH-; R2 es hidrógeno, C1-C10 alquilo recto, ramificado o cíclico, C1-C8 alquilcarbonilo recto, ramificado o cíclico, un grupo arilcarbonilo o arilalquilcarbonilo opcionalmentesustituido; R3 es un grupo de la fórmula II en donde R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno; C1-C8 alquilo recto o ramificado o C3-C7 alquilo cíclico; arilo- C1-C5 alquilo o heteroarilo- C1-C5- alquilo; un grupo arilo o heteroarilo; R6 y R7, que…

(28/08/2013) Proceso para preparar la forma I de atorvastatina hemicálcica, que comprende las etapas de: a) suspender cualquier otra forma de atorvastatina hemicálcica en agua durante un periodo de tiempo suficiente paraconvertir la otra forma en la forma I, y b) recuperar la forma I de la suspensión; en el que la otra forma es la forma V, la forma VII, la forma VIII o la forma X; en el que la forma I se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación deCuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 9,2, 9,5, 10,3, 10,6, 11,0 y 12,2 grados 2-theta, la forma V se caracteriza por unpatrón de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación de CuKa (l≥1,5148 Å) que tiene picos a 5,5 y 8,3grados…

(15/07/2013) Uso de R,R-glicopirrolato o sus sales fisiológicamente aceptables con un glucocorticoide seleccionado del grupoque comprende budesonida, fluticasona, mometasona, o sus sales fisiológicamente aceptables, para la producciónde un producto farmacéutico para el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) enmamíferos.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

(10/05/2013) Una composición para tratar individuos afectados por diabetes o desequilibrio en la tolerancia a la glucosa, quecomprende: isoleucina; leucina; valina; cisteína; y metionina, donde las relaciones en peso entre isoleucina y leucina, isoleucina y valina, isoleucina y cisteína, e isoleucina ymetionina son independientemente al menos 10:1.

(21/03/2013) Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; (iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y (iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de…

(06/03/2013) Derivados de oxadiazol y tiadiazol de pirrolidina en conformidad con la fórmula I: así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros ysus formas racémicas, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A es seleccionado entre el grupo formado por -(C≥O)-, -(C≥O)-O-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-. B es un anillo oxadiazol o tiadiazol. R1 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en H o alquilo C1-C3 R2 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en arilo o grupos aril-alquilo C1-C6, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno, donde el término arilo e refiere a un grupo carboxílico…

(06/02/2013) 4-amidino- o 4-guanidinobencilamina aciladas, de las fórmulas generales V o VI con m ≥ 1 a 3 y q ≥ 0 o 1, donde R1, R2, R3 y/o R4 son (a) hidrógeno y/o (b) un halógeno y/o (c) un radical alquilo sustituido o no sustituido, ramificado o lineal con 1-6 átomos de C, donde elsustituyente del radical alquilo sustituido, ramificado o lineal es un grupo halógeno, hidroxi, amino, ciano,amidino, guanidino y/o carboxilo, dado el caso esterificado con un radical alquilo con 1-6 átomos de C y/o (d) un grupo hidroxi, amino, ciano, amidino, guanidino, metiloxicarbonilo, bencilo, benciloxicarbonilo,aminometilo o glutarilo o succinil-amidometilo y/o un grupo oxialquilcarbonilo, carboxilo, carboximetilo ocarboxietilo, dado el…

(24/01/2013) Composición farmacéutica en forma de cápsula que contiene ésteres alquílicos de ácidos grasos poliinsaturados (PUFA) y principios activos farmacéuticos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades cardiovasculares.

(16/11/2012) Compuestos de fórmula (I), y sus sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos, su utilización como agentes anti-VIH en el tratamiento del Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA), proceso para su obtención e intermedios de síntesis empleados en la misma.

(01/08/2012) Un inhibidor de NFkB seleccionado de sulfasalazina o sulindac, o combinaciones de los mismos, para uso en eltratamiento del dolor asociado con ciática o disco herniado, o dolor radicular por administración local.

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(29/05/2012) Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**

(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…

(23/05/2012) Uso de una combinación de R, R-glicopirrolato tópico o de sus sales fisiológicamente aceptables con inhibidores de fosfodiesterasa (PDE) 4 seleccionados de un grupo que comprende rolipram, roflumilast o sus sales fisiológicamente aceptables para la producción de un medicamento para el tratamiento del asma bronquial o de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) .

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

(02/05/2012) 5-(4-{[(2-Fluorofenil)metil]oxi}fenil)-prolinamida de fórmula (I),**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.

(28/03/2012) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la renina, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, en combinación con (i) un inhibidor de la ACE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un bloqueante de los receptores de angiotensina II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y unportador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de disfunción diastólica o insuficiencia cardiacadiastólica. en la que el inhibidor de la renina se selecciona del grupo que consiste en RO 66-1132, RO 66-1168 y un compuestode fórmula (III) en la que R1 es halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2 es halógeno,alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4 ; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6,hidroxialquilo C1-6,…

(12/03/2012) Forma de dosificación farmacéutica administrable por vía oral para tratar a un paciente con un riesgo cardiovascular elevado, que comprende una combinación de: (a) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de un agente reductor del colesterol, como primer agente activo; (b) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de un inhibidor del sistema renina-angiotensina, como segundo agente activo; y (c) una dosificación diaria terapéuticamente eficaz de aspirina, como tercer agente activo; en la que por lo menos uno de los agentes activos está presente en una unidad de dosificación que separa físicamente por lo menos a un agente activo de los otros agentes activos, y en la…

(07/03/2012) Uso de un inhibidor de la ECA en la preparación de un medicamento para el tratamiento de lahipertensión pulmonar, caracterizado porque el medicamento se administra por inhalación.

(13/02/2012) Una composición farmacéutica que comprende un antagonista del receptor NK1 y un compuesto bloqueador de canales del sodio de fórmula (I) en la que R 1 y R 2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1-6); o R 1 y R 2 , junto con el nitrógeno al que están ligados, pueden formar un anillo saturado de 3, 4, 5 o 6 miembros no sustituido; q es 1 o 2; R 3 y R 4 son hidrógeno; o cuando q es 1, R 3 y R 4 , junto con los átomos de interconexión, pueden formar un anillo de ciclopropano; X es carbono o nitrógeno; n es 0, 1 o 2, en donde, cuando está presente, cada R 5 se selecciona independientemente de la lista que consiste en alquilo C1-3, halógeno, ciano, halo-alquilo(C1-3), hidroxi, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; y bien R 6 o bien R 7 es -O-R 8 o -OCH2R 8 , en donde el otro R 6…

(06/02/2012) El uso de D-prolina de fórmula: en la que R es o y el grupo R1 es hidrógeno o halógeno; X-Y-X' es un enlazador que tiene al menos 4, de manera ventajosa al menos, de manera ventajosa al menos 6, hasta 20 atomos de carbono de cadena lineal o sencilla, en la que X es - (CH2) n-; -CH (R2) (CH2) n-; CH2O (CH2) n-; CH2NH-; bencilo; -C (R2) =CH-; -CH2-CH (OH) - o tiazol-2, 5diilo; Y es -S-S-;- (CH2) n-; -O-; -NH-; -N (R2) -;-CH=CH-; -NHC (O) NH-;-N (R2) C (O) N (R2) -; -N[CH2C6H3 (OCH3) 2]; -N (CH2C6H5) -; N (CH2C6H5) C (O) N (CH2C6H5) -; -N (alcoxialquilo) -; N (cicloalquil-metilo) -; 2, 6-piridilo; 2, 5furanilo; 2, 5-tienilo; 1, 2-ciclohexilo; 1,…

(05/10/2011) Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas que son útiles para ser rastreadas biológica y farmacológicamente, para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie, capaces de modular la actividad funcional de una diana biológica

(05/10/2011) Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas que son útiles para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie que podrían modular la actividad funcional de una diana biológica

(05/05/2011) Una preparación oral de liberación controlada caracterizada porque la liberación de los gránulos de la matriz y la liberación del fármaco de los gránulos se realiza en varias etapas, en la que la preparación comprende: gránulos que comprenden un fármaco y un material vehículo con un tamaño de 0,1-1 mm, dicho material vehículo es un material hidrófobo en el caso de un fármaco con una hidrosolubilidad de 1 ó más y dicho material vehículo es un material hidrófilo en el caso de un fármaco con una hidrosolubilidad de menos de 1 mg/ml; una matriz en la que están incluidos dichos gránulos, que comprende un polímero expansible y erosionable y un…

(16/03/2011) Composición farmacéutica que contiene un 0,3-30% en peso (m/m) de besilato de amlodipina y un 0,1-75% en peso (m/m) de lisinopril dihidrato como ingredientes activos en una mezcla por adición con uno o más excipiente(s) comúnmente utilizado(s) en la industria farmacéutica, con la condición de que dicho excipiente sea distinto de una sal cálcica de ácido fosfórico