Uso de ramipril en la prevención de la insuficiencia cardiaca congestiva.

El uso de un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) en un paciente con CHF no preexistente,

en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica, y en el que el paciente exhibe presión sanguínea normal o baja.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2000/008341.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50 65929 FRANKFURT AM MAIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHOELKENS, BERNWARD, BENDER, NORBERT, RANGOONWALA, BADRUDIN, DAGENAIS, GILLES, GERSTEIN, HERTZEL, LJUNGGREN, ANDERS, YUSUF, SALIM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/357 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4166 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/02 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Cardiotónicos no específicos, p. ej medicamentos para el tratamiento del síncope, antihipotensivos.
  • A61P9/04 A61P 9/00 […] › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.

PDF original: ES-2250192_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Uso de ramipril en la prevenciïn de la insuficiencia cardiaca congestiva Campo de la invenciïn La presente invenciïn se refiere al uso de ramipril en la fabricaciïn de un medicamento para la prevenciïn de la insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglïs) , en pacientes sin CHF preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquïmica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial perifïrica y en el que el paciente exhibe presiïn sanguïnea baja o normal.

Antecedentes de la invenciïn Los compuestos que interfieren con el sistema renina-angiotensina (SRA) son bien conocidos en la tïcnica y se usan para tratar enfermedades cardiovasculares, particularmente hipertensiïn arterial e insuficiencia cardiaca. Principalmente, el SRA puede interferir por inhibiciïn de las enzimas que sintetizan angiotensinas o al bloquear los correspondientes receptores en los sitios efectores. Hoy en dïa estïn disponibles inhibidores de la enzima de conversiïn de la angiotensina (ECA) y antagonistas del receptor de tipo 1 de la angiotensina II (AT II) .

Los inhibidores ECA son compuestos que inhiben la conversiïn de la angiotensina I en la angiotensina II activa al igual que la degradaciïn de la bradiquinina con actividad vasodilatadora. Ambos mecanismos conducen a vasodilataciïn. Tales compuestos se describen en, por ejemplo, los documentos EP 158927, EP 317878, US 4 743 450 y US 4 857 520.

Ramipril (descrito en el documento EP-A-079022) es un inhibidor de ECA de larga duraciïn. Su metabolito activo es el diïcido libre ramiprilat, que se obtiene in vivo bajo administraciïn de ramipril. En pacientes hipertensos la administraciïn de ramipril se sabe que causa una reducciïn en la resistencia arterial perifïrica y por lo tanto una reducciïn de la presiïn sanguïnea sin un aumento compensatorio en el ritmo cardiaco. Actualmente se usa en el tratamiento de la hipertensiïn y CHF. Ademïs, ramipril ha demostrado reducir la mortalidad en pacientes con signos clïnicos de insuficiencia cardiaca congestiva despuïs de sobrevivir a un infarto de miocardio agudo. Se ha sugerido que ramipril tiene una ventaja aïadida sobre muchos otros inhibidores de ECA debido a su inhibiciïn pronunciada de ECA en tejidos resultantes de efectos protectores de ïrganos en p.ej. el corazïn, riïïn, y vasos sanguïneos.

Los compuestos que interfieren con el SRA incluidos inhibidores de ECA y antagonistas de AT II se usan actualmente en el tratamiento de varios trastornos cardiovasculares, especialmente en pacientes que exhiben una presiïn sanguïnea alta. El uso de dichos compuestos en la prevenciïn de trastornos cardiovasculares es mucho menos comïn y el uso de dichos compuestos en la prevenciïn de CHF en pacientes con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquïmica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial perifïrica y en el que el paciente exhibe una presiïn sanguïnea baja o normal es hasta el momento desconocido.

Sumario de la invenciïn La presente invenciïn se refiere al uso de ramipril en la fabricaciïn de un medicamento para la prevenciïn del desarrollo de CHF en pacientes con CHF no preexistente, es decir sin signos o sïntomas de CHF, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquïmica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial perifïrica y en el que el paciente exhibe una presiïn sanguïnea baja o normal.

Descripciïn detallada de la invenciïn Se ha encontrado, sorprendentemente, que los trastornos cardiovasculares tal como CHF pueden prevenirse por uso de ramipril que interfiere con la sïntesis de angiotensina II. La presente invenciïn es especialmente sorprendente en estos pacientes especialmente que exhiben una presiïn sanguïnea baja o normal beneficiados considerablemente por la acciïn preventiva de ramipril. La invenciïn describe un nuevo mïtodo para prevenir CHF por administraciïn de ramipril a pacientes con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquïmica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial perifïrica y en el que el paciente exhibe una presiïn sanguïnea baja o normal.

Los pacientes que exhiben una presiïn sanguïnea baja o normal se conocen como pacientes normotensivos. Ejemplos de directrices que definen valores de presiïn sanguïnea para diferentes grupos de pacientes incluido diferentes edades, incluyen directrices emitidas por el WHO y JNC (EE.UU.) . En la presente invenciïn, una definiciïn adecuada de una presiïn sanguïnea baja o normal puede encontrarse en JNC VI, que se incorpora en este texto como referencia.

"Diabetes" incluye ambos tipos de diabetes, tambiïn conocido como insulinodependiente, diabetes mellitus (DMID) , y diabetes tipo II, tambiïn conocido como diabetes mellitus no insulinodependiente (DMNID) .

En la presente invenciïn, ramipril es un compuesto que por sï mismo o despuïs de administraciïn interfiere con la sïntesis de la angiotensina II.

La presente invenciïn incluye la mezcla de isïmeros al igual que los estereoisïmeros individuales. La presente invenciïn incluye ademïs isïmeros geomïtricos, isïmeros rotacionales, enantiïmeros, racematos y diastereoisïmeros.

Cuando sea aplicable, ramipril puede usarse en forma neutra, p.ej. como ïcido carboxïlico, o en la forma de una sal, preferentemente una sal farmacïuticamente aceptable tal como la sal de sodio, potasio, amonio, calcio o magnesio del compuesto en cuestiïn. Cuando sea aplicable los compuestos enumerados anteriormente pueden usarse en forma de ïster hidrolizable.

En la presente invenciïn, ramipril puede exhibir una larga duraciïn, duraciïn media o duraciïn corta.

Ramipril o una de sus sales farmacïuticamente aceptable, incluido metabolitos activos, pueden usarse par la prevenciïn de CHF.

La informaciïn sobre ramipril y ramiprilat puede obtenerse p.ej. en el Merck Index., 12ï ed., 1996, pp. 1394-1395.

Para uso clïnico, ramipril se formula en una formulaciïn farmacïutica para administraciïn oral, intravenosa, subcutïnea, traqueal, bronquial, intranasal, pulmonar, transdïrmica, bucal, rectal, parenteral o cualquier otro modo de administraciïn. La formulaciïn farmacïutica puede contener el inhibidor en mezcla con un adyuvante, diluyente y/o vehïculo farmacïuticamente aceptable.

En la preparaciïn de las formulaciones farmacïuticas de la presente invenciïn el ingrediente activo puede mezclarse con ingredientes sïlidos en polvo tal como lactosa, sacarosa, sorbitol, manitol, almidïn, amilopectina, derivados de celulosa, gelatina, o cualquier otro ingrediente adecuado, al igual que con agentes desintegrantes y agentes lubricantes tal como estearato de magnesio, estearato de calcio, fumarato de esterilo de sodio y ceras de polietilenglicol. La mezcla puede procesarse en grïnulos o prensarse en comprimidos.

El ingrediente activo puede mezclarse previamente por separado con los otros ingredientes no activos, antes de mezclarse para formar la formulaciïn.

Las cïpsulas de gelatina blanda pueden prepararse con cïpsulas que contienen una mezcla del ingrediente activo de la invenciïn, aceite vegetal, grasa, u otro vehïculo adecuado para cïpsulas de gelatina blanda. Las cïpsulas de gelatina dura pueden contener grïnulos de los ingredientes activos. Las cïpsulas de gelatina dura pueden contener tambiïn los ingredientes activos en combinaciïn con ingredientes sïlidos en polvo tal como lactosa, sacarosa, sorbitol, manitol, almidïn de patata, almidïn de maïz, amilopectina, derivados de celulosa o gelatina.

Las unidades de dosis para administraciïn rectal pueden prepararse (i) en la forma de supositorios que contienen la sustancia activa mezclada con una base de grasa neutra; (ii) en la forma de una cïpsula rectal de gelatina que contiene la sustancia activa en una mezcla con aceite vegetal, aceite de parafina o cualquier otro vehïculo para cïpsulas rectales de gelatina; (iii) en la forma de un micro enema de fïcil preparaciïn; o (iv) en la forma de una formulaciïn de micro enema seco para ser reconstituido en un disolvente adecuado justo antes de su administraciïn.

Las preparaciones lïquidas pueden prepararse en la forma de siropes o suspensiones, p.ej. soluciones o suspensiones que contienen los ingredientes activos y el resto que consisten en, por ejemplo, azïcar o alcoholes de azïcar y una mezcla de etanol, agua, glicerol, propilenglicol y polietilenglicol. Si se desea, tales preparaciones lïquidas... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. El uso de ramipril en la fabricaciïn de un medicamento para la prevenciïn del riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva (CHF) en un paciente con CHF no preexistente, en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquïmica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial perifïrica, y en el que el paciente exhibe presiïn sanguïnea normal o baja.


 

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