CIP-2021 : A61K 31/498 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/498[4] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/498 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Un medicamento que comprende pilocarpina y dapiprazol.

(24/02/2016). Solicitante/s: Presbyopia Treatments Limited. Inventor/es: SHARMA,ANANT.

Un uso de una combinación de un primer agente farmacológicamente activo que comprende pilocarpina y un segundo agente farmacológicamente activo que comprende dapiprazol en la fabricación de un medicamento adaptado para aplicación tópica a un ojo humano o animal a fin de mejorar la agudeza visual en uno o más de los siguientes: presbicia, miopía, hipermetropía, emetropía y astigmatismo, y/o a fin de mejorar la visión nocturna o con poca luz.

PDF original: ES-2572750_T3.pdf

Ciertas entidades químicas, composiciones y métodos que comprenden imidazopirimidinas.

(04/02/2016). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: FINER, JEFFREY, T., MORGANS, DAVID, J., JR., MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, RUSSELL,ALAN JAMES.

Al menos una entidad química elegida de los compuestos de Fórmula I y los compuestos de Fórmula II:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es seleccionado de hidrógeno, bromo, cloro, flúor, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, dimetilamino, isobuten-1-ilo, (Z) -propen-1-ilo, (E) -propen-1-ilo, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, metilsulfanilo, y trifluorometilo R4 es H; R2 es seleccionado de 3-pentilo, 4-heptilo, 4-metil-1-morfolinopentan-2-il isobutilo, ciclohexilo, ciclopropilo, sec-butilo, terc-butilo, isopropilo, 1-hidroxibutan-2-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, 1-metoxibutan-2-ilo, 1- aminobutan-2-ilo, y 1-morfolinobutan-2-ilo.

PDF original: ES-2558517_T3.pdf

Combinación de dos antivirales para el tratamiento de la hepatitis C.

(20/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LIU, WEI, DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, MENSING,SVEN, AWNI,WALID M, PODSADECKI,Thomas J, CAMPBELL,ANDREW L, LIN,CHIH-WEI, WANG,TIANLI.

Al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en un método de tratamiento de la infección por el VHC, comprendiendo dicho método la administración de al menos dos AAD a un paciente con VHC, en donde no se administran interferón ni ribavirina a dicho paciente durante dicho tratamiento, y dicho tratamiento dura 8, 9, 5 10, 11 ó 12 semanas y en donde dichos al menos dos AAD comprenden: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2624980_T3.pdf

Mutaciones en EGFR.

(30/12/2015) Un método (i) para determinar el pronóstico de un paciente que tiene un tumor de cáncer pulmonar no microcítico, que comprende determinar en una muestra de dicho tumor la presencia o la ausencia de una mutación E746K, L747S o A755V en la proteína del receptor de factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o un gen que codifica una mutación E746K, L747S o A755V en la proteína EGFR, mediante lo cual la presencia de dicha mutación en la proteína EGFR o de dicho gen que codifica dicha mutación en la proteína EGFR indica mejor pronóstico en comparación con la ausencia de dicha mutación en la proteína EGFR o de dicho gen que codifica…

Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde X representa N o CH; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino, amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se…

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(17/11/2015) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), u -O-R8 (a-3) en el que s es 0, 1, 2 o 3; R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo…

2-Quinolinonas 7-fenilalquil sustituidas y 2-quinoxalinonas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(13/11/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR8R9 (a-1), u -O-H (a-2), en el que s es 0, 1, 2 o 3; R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo,…

Composiciones y métodos para el blanqueamiento del ojo.

(10/11/2015) Uso de una composición para aumentar la blancura cosmética del ojo, la composición comprende brimonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de esta y entre 0,1 a 0,5 % en peso por volumen de cloruro de potasio, en donde dicha concentración de brimonidina está entre 0,01 % a 0,025 % en peso por volumen, y en donde el pH de dicha composición está entre 7,0 y 8.

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

Derivados de quinoxalinona como estimuladores de la secreción de insulina, métodos para su obtención y su uso para el tratamiento de la diabetes.

(08/07/2015) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos: 3-(4-clorofenil)-1-(2,2-difluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-ciclopropil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-fluorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-6,7-difluoro-3-(4-clororofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-fenilquinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-2-il-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-5-fluoro-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-ciclopropil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-butil-3-(4-clorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorobencil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-(2,2,2-trifluoroetil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2,2-trifluoroetil)-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-(2,2-difluoroetil)-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-5-fluoroquinoxalin-2(1H)-ona 3-(4-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2-clorofenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluorofenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-fluoro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-cloro-2-metilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-trifluorometilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-metanosulfonil-fenil)quinoxalin-2(1H)-ona 3-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5-il)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-(4-etilfenil)quinoxalin-2(1H)-ona 1-etil-3-furan-3-il-quinoxalin-2(1H)-ona 3-(3,4-dimetoxifenil)-1-etil-quinoxalin-2(1H)-ona ácido…

Asociación de ivermectina con brimonidina para el tratamiento o prevención de la rosácea.

(08/07/2015) Asociación de la ivermectina y la brimonidina o sus sales para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de la rosácea y/o la rosácea ocular.

Composición tópica para su uso para el tratamiento de enrojecimiento inducido por rosácea.

(24/06/2015) El uso de una composición que comprende: al menos uno de un agonista del receptor adrenérgico α2 y de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un portador farmacéuticamente aceptable para la preparación de un medicamento para tratar el enrojecimiento inducido por la rosácea, en el que dicha composición se aplica tópicamente directamente al área afectada de la piel de un paciente que necesita de tal tratamiento para reducir el flujo sanguíneo a través de las pequeñas arterias o arteriolas de la piel del paciente, y en la que dicha composición actúa localmente en la piel del paciente en la que el mencionado al menos uno de un agonista del receptor adrenérgico α2 y de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se selecciona del compuesto mostrado a continuación y sus sales…

Uso de agonistas del receptor adrenérgico alfa 2 para el tratamiento o prevención de la soriasis.

(25/02/2015) Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un agonista del receptor adrenérgico α2 y un vehículo farmacéuticamente aceptable para usar en el tratamiento o prevención de la soriasis o un síntoma asociado con esta en un sujeto, en donde la composición se administra en forma tópica a un área de la piel del sujeto que está, o es propensa a ser, afectada por la soriasis o los síntomas asociados con esta, y en donde el agonista del receptor adrenérgico α2 es brimonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de esta.

Compuestos heterocíclicos para la inhibición de PASK.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula estructural IV:**Fórmula** o una de sus sales o ésteres, en donde: Rz se selecciona de entre OH, NR8, R9, NR8OR9; R1 se selecciona de entre arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heterarilalquilo, CN, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, NHSO2R12, NHSO2NHR12, NHCOR12, NHCONHR12, CONHR12, CONR12aR12b, hidroxi, SO2R12, SO2NHR12, CF3 y OCF3; R3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5 y alcoxi…

Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Derivados de tetrahidro-imidazo[1,5-A]pirazina, procedimientos de preparación y usos médicos de los mismos.

(26/11/2014) Un compuesto que tiene Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: Ar es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o está sustituido además con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo o alcoxilo, estando cada alquilo o alcoxilo no sustituido o sustituido con uno o más halógenos; R1 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluorometilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo, estando cada alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, arilo, hidroxilo y amino; R2 es seleccionado del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilo, alcoxilo, cicloalquilo,…

Nuevos compuestos inhibidores de la proteina tirosina fosfatasa 1B.

(17/11/2014) Nuevos compuestos inhibidores de la Proteína Tirosina Fosfatasa 1B. Esta invención está relacionada con nuevos compuestos de Fórmulas I, II y III, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B) y con el uso de los intermedios que conducen a dichos compuestos para preparar un inhibidor de PTP1B comprendido por dichas fórmulas. Estos compuestos tienen aplicación en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales se conoce que la PTP1B está implicada en la patogénesis, por lo que pueden utilizarse para el tratamiento de la resistencia a la insulina, intolerancia a la glucosa, obesidad, diabetes mellitus, hipertensión y enfermedades isquémicas de vasos sanguíneos grandes y pequeños, condiciones que acompañan la diabetes tipo 2 y otros trastornos donde la resistencia…

Compuestos de fenil piperazina, composición farmacéutica que incluye los mismos, y uso de los mismos.

(17/09/2014) Un compuesto de piperazina representado por la fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que n es un número entero de 2 a 6; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo hidróxilo, un halógeno, dióxido de nitrógeno, un grupo alquilo de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, y un grupo alcoxi de cadena recta o ramificada con 1 a 4 átomos de carbono; R3 es un alquileno C1-C2; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: (a) una dialquilamina C2-C6, (b) una amina aromática integrada por 5 a 9 miembros…

Composición en forma de gel basada en brimonidina.

(23/07/2014) Una composición en forma de gel para aplicación tópica, que comprende: 0,05 a 0,20% (p/p) del conservante, metilparabeno; 0,3 a 0,5% (p/p) del otro conservante, fenoxietanol; 5 0,80 a 1,50% (p/p) de un carbómero; y 9,0 a 13,0% (p/p) de polioles totales; donde la composición en forma de gel para aplicación tópica tiene un pH de 4,5 a 7,5, y donde, cuando la concentración de metilparabeno es mayor que 0,15% (p/p), la concentración de carbómero es menor que 1,25% (p/p).

Sistemas y métodos para tratar localmente el dolor.

(11/06/2014) Un implante de pélet que contiene 3,0 gramos de polilactic¡da-co-glicolida (PLGA), 0,40 gramos de mPEG, con o 0,21 gramos de HCl de clonidina o 0,40 gramos de HCl de clonidina para uso en el tratamiento del dolor por administración local.

Inhibidores de PI3 cinasa.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es un anillo heteroaromático 6,6-bicíclico seleccionado de o en los que el anillo heteroaromático 6,6-bicíclico tiene 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes en los átomos de carbono que se seleccionan independientemente de R; cada X es independientemente N o CR, siempre que no más de un X sea N; X1 es N o CR; R1 es halo, -CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6 o -CN, en los que el -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 o -alquinilo C2-6 están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, halo, -CN, nitro, -C(≥O)Rb, -C(≥O)ORb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Rb, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Rb, -O-alquil…

Inhibidor de la producción de quinurenina.

(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) : {en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido), G1 y G2…

Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos borato-polioles.

(26/03/2014) Una composición oftálmica multi-dosis, que comprende: un primer poliol, seleccionándose el primer poliol de manitol, sorbitol o una combinación de los mismos; un segundo poliol, seleccionándose el segundo poliol de propilenglicol, glicerina o una combinación de los mismos; una cantidad eficaz de borato, siendo la cantidad eficaz menor que 0,5 % p/v de la composición total; BAC (cloruro de benzalconio) como un conservante anti-microbiano, siendo la concentración de BAC en la composición mayor que 0,0007 % p/v pero menor que 0,0035 % p/v; y agua.

Fructosamina oxidasa: antagonistas e inhibidores.

(12/03/2014) Uso de trietilentetramina diclorhidrato para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un paciente humano, en el que el medicamento es para tratar o reducir la probabilidad de miocardiopatía diabética.

Uso de ritonavir para mejorar la farmacocinética de los fármacos metabolizados por el citocromo P450.

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de PI3K.

(01/01/2014) Un derivado de pirazina según la fórmula (I)**Fórmula** donde: A, B, D y E son C, o A es N; B, D y E son C, o A, B y E son C; D es N, de modo que el anillo R es un anillo aromático; R1 se selecciona entre H; halógeno, nitro, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; R2 10 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Derivados de 2-hidroxietil-1H-quinolin-2-ona y sus análogos azaisostéricos con actividad antibacteriana.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I en la que R1 representa alcoxi (C1-C4); cada uno de U y V representa CH y W representa CH o N, o U representa N, V representa CH y W representa CH o N, o cada uno de U y V representa N y W representa CH; R2 representa hidrógeno o flúor cuando W representa CH o R2 representa hidrógeno cuando W representa N; A representa O o CH2; Y representa CH o N; Q representa O o S; y n representa 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

Compuestos, formulaciones y métodos para tratar o prevenir los trastornos inflamatorios de la piel.

(07/10/2013) Una composición que comprende: al menos uno entre un agonista del receptor α2 adrenérgico y una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, y un excipiente farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento o prevención de untrastorno inflamatorio de la piel y los síntomas asociados con la misma, en el que dicha composición va aadministrarse por vía tópica a la piel de un paciente en necesidad de dicho tratamiento o prevención, en elque al menos uno de entre un agonista del receptor α2 adrenérgico y una de sus sales farmacéuticamenteaceptable se selecciona del grupo que consiste en brimonidina y oximetazolina, y en el que dicho trastornoinflamatorio de la piel se selecciona del grupo que consiste…

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