Asociación de ivermectina con brimonidina para el tratamiento o prevención de la rosácea.

Asociación de la ivermectina y la brimonidina o sus sales para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de la rosácea y/o la rosácea ocular.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2010/050259.

Solicitante: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 2400 Route des Colles Les Templiers 06410 Biot FRANCIA.

Inventor/es: JOMARD, ANDRE, FREDON, LAURENT, ROYE,OLIVIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4164 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/7048 A61K 31/00 […] › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.

PDF original: ES-2545395_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Asociación de ivermectina con brimonidina para el tratamiento o prevención de la rosácea

La invención está limitada al objeto definido en las presentes reivindicaciones; la siguiente descripción está sujeta a esta limitación.

La invención se refiere a una asociación de compuestos para el tratamiento de afecciones dermatológicas en el caso del hombre, particularmente la rosácea y la rosácea ocular.

La rosácea es una dermatosis inflamatoria común, crónica y progresiva ligada a una relajación vascular. Afecta principalmente la parte central del rostro y se caracteriza por un enrojecimiento del rostro o por sofocos, un eritema facial, pápulas, pústulas, una telangiectasia y a veces lesiones oculares denominadas rosácea ocular. En casos graves, particularmente en el caso del hombre, el tejido blando de la nariz se puede inflar y producir un hinchamiento bulboso denominado rinofima.

La rosácea aparece generalmente a la edad entre 25 y 70 años y es mucho más común en las personas de tez clara. Afecta más particularmente a las mujeres, aunque esta afección es generalmente más severa en el caso del hombre. La rosácea es crónica y persiste durante años con periodos de exacerbación y de remisión.

La patogénesis de la rosácea se conoce mal. Pueden estar implicados numerosos factores sin que induzcan forzosamente esta afectación. Estos son, por ejemplo, factores psicológicos, trastornos gastrointestinales, factores del medio ambiente (exposición al sol, temperatura, humedad), emocionales (estrés), alimentarios (alcohol, especies), hormonales, vasculares, incluso una infección por/Ve//coóac/erp//or/.

Clásicamente, la rosácea se trata oral o tópicamente por antibióticos tales como las tetraciclinas, la eritromicina, la clindamicina, pero también por la vitamina A, el ácido salicílico, los agentes antifúngicos, los esferoides, el metronidazol (un agente antibacteriano) o por la isotretinoína en las formas severas o también por agentes antiinfecciosos tales como el peróxido de benzoílo o también el ácido azeláico. También es conocido el tratamiento de la rosácea con la ivermectina, que apunta al parásito Demodex fo/Z/cu/orum presente en la piel de los pacientes (documento EE UU. 5,952,372). Se conoce igualmente el tratamiento de la rosácea por agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2 (documentos EEUU. 2006/0171974A1, EE UU. 2005/0165079A1, EE UU. 2005/0020600A1.

Estos tratamientos presentan efectos secundarios desagradables para el paciente tales como fenómenos de irritación o intolerancia. Además, cada uno de los tratamientos existentes no permite tratar y/o prevenir eficazmente el conjunto de síntomas asociados a la rosácea.

Teniendo en cuenta lo que precede, existe por lo tanto la necesidad de realizar un tratamiento más eficaz de la rosácea, que no presente los efectos secundarios observados en el estado anterior. Existe especialmente la necesidad de realizar una composición que confiera una mayor tolerancia a los principios activos, al tiempo que

disminuya sus efectos secundarios.

De manera sorprendente, la firma solicitante ha observado que una asociación de un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las milbemicinas y de un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2 permite un tratamiento más eficaz de la rosácea, con menos efectos secundarios cualquiera que sea la duración de la administración de esta asociación. En particular, tal asociación permite reducir sensiblemente la duración del tratamiento y obtener una reducción más importante de los síntomas de la rosácea. Esta asociación puede permitir, además, suprimir el efecto rebote habitualmente observado al final del tratamiento con los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2.

La invención tiene por objeto una asociación de un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las milbemicinas y de un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2 para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de las afecciones dermatológicas y, particularmente, de la rosácea y la rosácea ocular.

La invención tiene igualmente por objeto la utilización de una asociación de un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las milbemicinas y de un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2 para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento y/o la prevención de las afecciones dermatológicas y, particularmente, de la rosácea y la rosácea ocular.

La presente invención tiene igualmente por objeto una composición farmacéutica, especialmente dermatológica que, en un medio fisiológicamente aceptable, comprende al menos un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las milbemicinas y al menos un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2, destinada al tratamiento y/o la prevención de las afecciones dermatológicas y particularmente de la rosácea y la rosáceas ocular.

Por composición dermatológica se entiende una composición farmacéutica aplicada sobre la piel.

Por medio fisiológicamente aceptable se entiende un medio compatible con la piel, las mucosas y/o los apéndices cutáneos.

Por afecciones dermatológicas se entienden desórdenes cutáneos y oculares. Se puede citar como ejemplo no limitativo el acné, la hiperseborréa, la rosácea, la rosácea ocular, la psoriasis, la dermatitis atópica.

La afección dermatológica es más particularmente la rosácea o la rosácea ocular.

La invención tiene igualmente por objeto la utilización de una composición de este tipo para la fabricación de un medicamento destinado a la prevención y/o al tratamiento de las afecciones dermatológicas y, particularmente, de la rosácea y la rosácea ocular.

La invención tiene igualmente por objeto un producto en forma de kit, que contiene:

(a) una primera composición que comprende un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las

milbemicinas, y

(b) una segunda composición, distinta de la primera, que comprende un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2,

como producto de combinación para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de las afecciones dermatológicas y particularmente de la rosácea y la rosácea ocular, pudiendo administrarse la primera y segunda composición citadas de manera simultánea, separada o escalonada en el tiempo.

La invención tiene igualmente por objeto la utilización de un producto en forma de kit, que contiene:

(a) una primera composición que comprende un compuesto de la familia de las avermectinas o de la familia de las

milbemicinas, y

(b) una segunda composición, distinta a la primera, que comprende un compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 o alfa-2,

como producto de combinación para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento y/o la prevención de las afecciones dermatológicas y particularmente de la rosácea y la rosácea ocular, pudiendo administrarse la primera y segunda composición citadas de manera simultánea, separada o escalonada en el tiempo.

Según la invención, el compuesto de la familia de las avermectinas se selecciona ventajosamente entre la ivermectina, la invermectina, la avermectina, la abamectina, la doramectina, la eprinomectina y la selamectina, la aversectina B, AB o C, la emamectina B1a, la emamectina B1b o sus derivados, o la latidectina. El compuesto de la familia de las avermectinas es preferentemente la ivermectina.

Según la invención, el compuesto de la familia de las milbemicinas se selecciona ventajosamente entre las lepimectina, la milbemectina, la oxima de milbemicina, la moxidectina, la 6'-etil-lep¡mectina, la 6'-metil-lepimect¡na y sus derivados o la nemadectina a, [3, y ó 5.

Según la invención, el compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 se selecciona ventajosamente entre el metaraminol bitartrato, midodrina, metoxamina, mefentermina, fenilefrina, oximetazolina, la tetrahidrozolina, la nafazolina o la xilometazolina o sus sales.

Más particularmente, el compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1 tal como el definido anteriormente está en forma de hidrocloruro o de bi-tartrato.

Según la invención, el compuesto de la familia de los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-2 se selecciona ventajosamente entre la apraclonidina,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Asociación de la ivermectina y la brimonidina o sus sales para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de la rosácea y/o la rosácea ocular.

2. Asociación según la reivindicación 1, caracterizada por que la ivermectina y la brimonidina o sus sales están presentes en el seno de una misma composición.

3. Asociación según la reivindicación 1, caracterizada por que la ivermectina y la brimonidina o sus sales están presentes separadamente una de otra en el seno de composiciones distintas.

4. Asociación según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que la ivermectina está presente en una concentración comprendida entre 0,001 y 10% en peso, en relación al peso total de la composición que la comprende, y porque la brimonidina o sus sales están presentes en una concentración comprendida entre 0,01 y 20% en peso en relación al peso total de la composición.

5. Utilización de una asociación tal como se ha definido en una de las reivindicaciones precedentes para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento y/o a la prevención de la rosácea y/o de la rosácea ocular.

6. Producto en forma de kit que contiene:

(a) una primera composición que comprende ivermectina, y

(b) una segunda composición, distinta de la primera, que comprende brimonidina o sus sales,

como producto de combinación para su administración como medicamento en el tratamiento y/o la prevención de la rosácea y la rosácea ocular, pudiendo ser administradas dichas primera y segunda composición de manera simultánea, separada o escalonada en el tiempo.

7. Utilización de un producto tal como se ha definido según la reivindicación 6 para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento y/o a la prevención de la rosácea y/o de la rosácea ocular.

8. Composición farmacéutica, especialmente dermatológica, que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos ivermectina y al menos brimonidina o sus sales.

9. Composición según la reivindicación 8, caracterizada por que la ivermectina representa entre 0,001 y 10% en peso, en relación al peso total de la composición, preferentemente entre 0,01 y 5% en peso.

10. Composición según la reivindicación 8, caracterizada por que la concentración de la brimonidina o de sus sales está comprendida entre 0,01 y 20% en peso, en relación al peso total de la composición, de preferencia entre 0,02 y 10% en peso, en relación al peso total de la composición.

11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, caracterizada por que es de administración tópica.

12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, caracterizada por que es de administración ocular.


 

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