2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

Compuesto de fórmula (I), **Fórmula**

una forma de N-óxido,

una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que

n es 0, 1 o 2;

X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-;

R1 es alquilo C1-6 o tienilo;

R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O;

R3 es un radical seleccionado entre

-(CH2)s-NR6R7 (a-1),

-O-H (a-2), u

-O-R8 (a-3)

en el que

s es 0, 1, 2 o 3;

R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo C1-6, pirrolilalquilo C1-6, arilalquil C1-6piperidinilo, arilcarbonilalquilo C1-6, arilcarbonilpiperidinilalquilo C1-6, haloindozolilpiperidinilalquilo C1-6, o

arilalquil C1-6(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; y

R8 es alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo o di (alquil C1-6) aminoalquilo C1-6,

o R3 es un grupo de fórmula

-Z- (b-1),

en el que

Z es un sistema de anillos heterocíclico seleccionado entre**Fórmula**

en el que cada R10 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 **Fórmula**o alquiloxi C1-6alquil C1-6amino;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, furanilo, piridinilo, arilalquilo C1-6 o ;

arilo es fenilo o fenilo sustituido con halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6;

con la condición de que cuando

n es 0, X es N, R2 es hidrógeno, R3 es un grupo de fórmula (b-1), Z es el sistema de anillos heterocíclico (c-2) o (c-4) en el que dicho sistema de anillos heterocíclico Z está unido al resto de la molécula con un átomo de nitrógeno, y R10 40 es hidrógeno; entonces

R4 es distinto de alquilo C1-6 o piridinilo; y

con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos: **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/013164.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, SOMERS,Maria,Victorina,Francisca, MABIRE,DOMINIQUE JEAN-PIERRE JANSSEN-CILAG, GUILLEMONT,JÉRÔME EMILE GEORGES JANSSEN-CILAG, VANDUN,JACOBUS ALPHONSUS JOSEPHUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D241/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2551299_T3.pdf

 

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

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