Compuestos de pirazino-[1,2-a]indol, su preparación y uso en medicamentos.

Un compuesto de fórmula general (I), o un enantiómero, diasteroisómero,

racemato, solvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en donde

m se selecciona de 0,1, 2, 3 y 4;

n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;

representa un enlace sencillo o doble;

R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto de benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo, o R2 y R3 forman juntos un cicloalquilo o un heterociclilo;

R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, y cicloalquilo sustituido o no sustituido, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno puente forman un heterociclilo sustituido o no sustituido, en donde dicho heterociclilo no es un ftalimidilo;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;

en donde los grupos sustituidos definidos anteriormente están sustituidos en una o más posiciones disponibles por uno o más grupos adecuados seleccionados de OR', =O, SR', SOR', SO2R', OSO2R', OSO3R', NO2, NHR', N(R')2, =N-R', N(R')COR', N(COR')2, N(R')SO2R', N(R')C(=NR')N(R')R', N3, CN, halógeno, COR', COOR', OCOR', OCOOR', OCONHR', OCON(R')2, CONHR', CON(R')2, CON(R')OR', CON(R')SO2R', PO(OR')2, PO(OR')R', PO(OR')(N(R')R'), alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2- C12, alquinilo C2-C12, arilo y grupo heterocíclico, en donde cada uno de los grupos R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, COH, COalquilo, COOH, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo y grupo heterocíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/058145.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, ALMANSA ROSALES,CARMEN, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2754385_T3.pdf

 

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