Formulaciones farmacéuticas, procesos, formas sólidas y procedimientos de uso relacionados con 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3, 4 dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona.

Un procedimiento para preparar una forma sólida de Compuesto 1**Fórmula**

donde el procedimiento comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula G**Fórmula**

con un ácido,

opcionalmente en un disolvente, seguido de neutralización con una base; y donde el procedimiento comprende además:

(a) disolver el Compuesto 1 en una mezcla de etanol, agua y HCl a 45 °C;

(b) neutralizar la mezcla con NH4OH a 45 °C; y

(c) filtrar la mezcla; o donde el procedimiento comprende además:

(d) disolver el Compuesto 1 en una mezcla de 1-propanol, agua y HCl;

(e) neutralizar la mezcla con una base acuosa a entre 45 °C y 60 °C; y

(f) filtrar la mezcla; y

que comprende además recristalizar el Compuesto 1 de:

i) N, N-dimetilformamida, donde la forma sólida tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 9,8, 12,0 y 17,9 (°2θ±0,2) medidos utilizando radiación Cu Kα a 1,54 Å;

ii) metanol, donde la forma sólida tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 7,5, 10,4 y 11,7 (°2θ±0,2) medidos utilizando radiación Cu Kα a 1,54 Å;

iii) una mezcla de metanol y agua o una mezcla de etanol y agua, donde la forma sólida tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 9,3, 11,7 y 19,9 (°2θ±0,2) medidos utilizando radiación Cu Kα a 1,54 Å;

iv) una mezcla de dimetilsulfóxido y metil terciario butil éter o una mezcla de dimetilsulfóxido acetato de etilo, donde la forma sólida tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 11,0, 20,2 y 21,9 (°2θ±0,2) medidos utilizando radiación Cu Kα a 1,54 Å; o

v) una mezcla de metanol y diclorometano, donde la forma sólida tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 9,3, 15,3 y 18,6 (°2θ±0,2) medidos utilizando radiación Cu Kα a 1,54 Å; y donde dicho compuesto de fórmula G**Fórmula**

se prepara mediante un procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula E**Fórmula**

con un compuesto de Fórmula F,**Fórmula**

en presencia de catalizador de paladio, un disolvente y una base; y donde dicho compuesto de Fórmula E**Fórmula**

se prepara mediante un procedimiento que comprende:

1) poner en contacto un compuesto de fórmula D**Fórmula**

con una fuente de boro y un catalizador de paladio en presencia de una base en un disolvente;

2) tratar una solución de dicho compuesto de fórmula E con carbón activado; y

3) eliminar el carbón activado por filtración.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/034301.

Solicitante: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10300 Campus Point Drive, Suite 100 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEE, THOMAS, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, MENON,ANIL, BOERSEN,NATHAN, PARIKH,DARSHAN K, VISKY,DORA, LIANG,XIAOZHANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2744198_T3.pdf

 

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