Derivados de imidazolilo fusionados, su preparación y uso como medicamentos.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en que

R1 se selecciona del grupo que consiste en -NR4COR3,

-NHCONHR3, -(C(R51R52))m-R6 y -NR71R72;

R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(R81R82))p-R9, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;

R3 se selecciona del grupo que consiste en un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido;

R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo arilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido;

R51, R52, R81 y R82 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un radical alifático C1-3 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido;

R6 se selecciona del grupo que consiste en un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido;

R71 se selecciona del grupo que consiste en un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo arilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido;

R72 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un radical alifático C1-3 lineal o ramificado,

sustituido o no sustituido;

R9 se selecciona del grupo que consiste en un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido; n es 1, 2 o 3;

m es 1, 2 o 3;

p es 1, 2 o 3;

en donde el radical alifático C1-10, el grupo cicloalquilo, el grupo heterocicloalquilo, el grupo arilo y el grupo heteroarilo tal como se definen en la fórmula (I), si están sustituidos, están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, -CHF2, - CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C=O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'', en que R' y R'' para cada uno de los sustituyentes representa independientemente un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado,

así como uno de los estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros, un racemato o como una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/078457.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS, NIECZYPOR,PIOTR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P1/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Antidiarreicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2754430_T3.pdf

 

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