Imidazopirazinas y pirazolopirimidinas y su utilización como moduladores de receptores AMPA.

Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,

**Fórmula**

en donde

X es C o N;

Y es C o N; siempre que X e Y no puedan ser ambos C, y X e Y no puedan ser ambos N;

la línea de puntos (-----) indica que el enlace referenciado es un enlace simple o un enlace doble;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: C1-5 alquilo; C3-7 cicloalquilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo y -CN; CH2-fenilo opcionalmente sustituido con halo; C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo; C(=O)N(CH3)- fenilo; C(=O)NH-fenilo; C(=O)NH-CH2-fenilo; C(=O)NH-piridinilo; C(=O)NH-C3-7 cicloalquilo; C(=O)NH-C1-5 alquilo; y piridinilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

Ra es H o -CH3;

Rb es H o -NH2; y

Rc se selecciona independientemente de: H y -F;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, -CH3 y halo;

R4 es H, -CH3, o CF3; y

R5 se selecciona entre el grupo constituido por:

H; halo; -C1-5 alquilo; -C1-5 alcoxi; -NH2; -NH(C1-5 alquilo); -N(C1-5 alquilo)2; -NH- 2-oxopirrolidina-3-ilo; - N(CH3)ciclopropilo; -N(C1-5 alquilo)2; -SO2CH3; -(S=O)CH3; -OH; -O-ciclopentilo; azetidinilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos miembros seleccionados del grupo que consiste en: halo, -CH3, -CF3, -OCH3, -SO2CH3, -CH2OH, -OH, y -CN; pirrolidinilo opcionalmente sustituido con -OH, -OCH3 o -NH- (C=O)CH3; piperidina opcionalmente sustituida independientemente con uno, dos, o tres miembros seleccionados del grupo constituido por: halo, -OH, -CH3, -OCH3, -CH2F, -CH2CH2F, y -NH-(C=O)CH3;

piperazina opcionalmente sustituido con -CH3, -(C=O)CH3, OrcO2tBu; morfolina opcionalmente sustituida independientemente con uno o dos -CH3, o-F 3; octadeuteriomorfolin-4-ilo; 6-oxa-2-azaspiro[3,3]heptano-2- ilo; 3-oxopiperazina-1-ilo opcionalmente sustituido con uno o dos -CH3; 1,1-dioxo-1,4-tiazinano-4-ilo; 1,4- dioxo-8-azaspiro[4,5]decano-8-ilo; 6-oxa-3-azabiciclo[3,1,1] heptano-3-ilo; 5-azaspiro[2,3] hexan-5-ilo; 60 diazapanilo opcionalmente sustituido con-(C=O)CH3; 4-oxopiperidina-1-ilo; dihidro-2H-piridinilo opcionalmente sustituido con-(C=O)CH3; dihidro-2H-piranilo; 4-hidroxiimino-1-piperidilo; y 1,2,6- triazaspiro[2,5]oct-1-en-6-ilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/029791.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: WU, DONGPEI, SWANSON,DEVIN,M, SAVALL,BRADLEY M, AMERIKS,MICHAEL K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2759348_T3.pdf

 

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