(21/05/2014) Una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) dexametasona, para su uso en el tratamiento de náuseas y vómitos durante cinco días consecutivos en un paciente que lo necesita, en la que: a) se administra dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a dicho paciente el día uno, en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis, y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración; b) se administra el…

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

(21/05/2014) Una sal de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]quinolin-2(1H)-ona o un tautómero del mismo.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que A representa un grupo fenileno (el grupo fenileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, y un átomo de halógeno); B representa un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos que pueden ser iguales o distintos y están seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre (el grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados del grupo sustituyente α), un grupo arilo C6-C10 (el grupo arilo puede estar opcionalmente…

(14/05/2014) Un compuesto que es 4-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ilmetil)-piperazina-1-ácido carboxílico (4-cloro-piridin-3-il)- amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(14/05/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

(07/05/2014) Compuesto representado por la siguiente Formula (I):**Fórmula** en el que la formula estructural parcial:**Fórmula** de la formula (I) es una de las siguientes formulas:**Fórmula** donde: R8 es: arilo C8_14 que puede sustituirse con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un atomo de halógeno; (ii) alcoxi C1.6 que puede sustituirse con un atomo de halógeno; (iii) alquilo Ci que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado de un atomo de halogeno, hidroxi, amino y di(alquilo C1.6)amino; (iv) alquiltio C1.6; (v) alquilsulfonilo Cis; (vi) ciano; (vii) carbamoilo; (viii) alquilsulfinilo C1.6 y (ix) alquilcarbonilo C1.6; o …

(23/04/2014) Composiciones para inhalación que pueden nebulizarse en forma de disoluciones de antibióticos de aminoglucósido o fluoroquinolona, asociados con ácido hialurónico.

(23/04/2014) Un compuesto para su uso en el tratamiento de tumores, donde el compuesto se representa por la fórmula general que se indica a continuación o una sal del mismo: [Fórmula 1] donde X1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CH≥, R1 representa un grupo -Z-R6, Z representa un grupo -N (R8) -B-, R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 como un sustituyente, un grupo alcanoílo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 o un grupo fenil alquilo C1-C6, B representa un grupo -CO-o un grupo alquileno C1-C6, R6 representa un grupo heterocíclico monocíclico, dicíclico o tricíclico saturado o insaturado de 5 a 15 miembros que tiene de 1 a 4 átomos…

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: • W, X e Y significan, independientemente, CH2 o C≥O, en donde dicho grupo CH2 puede estar opcionalmente sustituido de manera independiente con un flúor o un grupo alquilo-(C1-C6), en donde dicho grupo alquilo-(C1-C6) puede estar sustituido adicionalmente con uno o dos grupos R5; • R1 significa H, alquilo-(C1-C6) sustituido opcionalmente con un grupo CONRaRb, alquenilo-(C2-C6), alquinilo- (C2-C6), fenilo o un grupo -Z-Het, de modo que Z significa una unión o un enlazador seleccionado de CO, alquileno-(C1-C6) o -CO-alquileno-(C1-C6), y Het significa un heterociclo monocíclico de 4 a 6 miembros, saturado o…

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: 5 R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), cicloalquilo (C3- C8), cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C6), aril-alcoxi (C1-C6), arilalcanoilo (C1-C6), het, het-alquilo (C1-C6), het-alcoxi (C1-C6), o het-alcanoilo (C1-C6); n es 1 ó 2, y m es 1 ó 2, pero opcionalmente n y m no son 1; W es O, S, o 2 hidrógenos; X es O o N-Y-R4; Y es un enlace directo, -CH2-, -C (≥O) -, -C (≥S) -, -O-, -C (≥O) O-, -OC (≥O) -, -C (≥O) NRa-, -S-, -S (≥ O) -, -S…

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alcoxi (C1-C6); Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2; W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

(02/04/2014) Un compuesto representado por (a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos, en la que en la fórmula , R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo; R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-22, alcoxi de C1-22, ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes), aciloxi de C2-22, aciloxi de C3-22 insaturado, -OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo…

(02/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura general (Fórmula IV), y sus sales farmacéuticamente aceptables: Fórmula IV en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en: -A-R; -(CH2)xHal, en la que x es un número entero de 1 a 10 y Hal es un átomo de halógeno, y -(CH2CH2C)yH, en la que y es un número entero de 1 a 10; y un grupo unido a carbamato seleccionado entre el grupo que consiste en: y en las que n es un número entero de 1 a 6, Z1 es una cadena de hidrocarburo lineal saturada de 2-6 carbonos y opcionalmente 1-3 átomos de halógeno, Z2 es un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente 0-3 dobles enlaces y opcionalmente que contiene 1-3 átomos de cualquiera de O, N…

(26/03/2014) Una formulacion de dosificación oral de liberación inmediata que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y 10 a 75 mg del fármaco de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, proporcionando la forma de dosificación una concentración media máxima en plasma (Cmax) de 3 ng/ml a 8 ng/ml por cada 1 mg del fármaco incluido en la forma de dosificación después de la administración de una sola dosis a un individuo humano:**Fórmula**

(19/03/2014) Una formulación farmacéutica, que comprende: una sal de ácido láctico de un compuesto de fórmula I o un tautómero del compuesto, o una mezcla de los mismos, en una cantidad que varía desde 10% hasta 50% en peso con base en el peso total de la formulación,**Fórmula** y (i) 10-70% en peso de celulosa con base en el peso total de la formulación; (ii) dióxido de silicio; (iii) ácido esteárico o una sal de ácido esteárico; y (iv) al menos un ingrediente seleccionado de crospovidona, almidón, lactosa, croscarmelosa sódica, o glicolato de almidón de sodio.

(19/03/2014) Una concentración de cinta que comprende una capa adhesiva formada sobre una superficie de un soporte, en donde la capa adhesiva comprende 2-(4-etil-1-piperazinil)-4-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidrocicloocta[b]piridina 'denominada de aquí en adelante "Compuesto A"' o una de sus sales de adición de ácido fisiológicamente aceptables, y un adhesivo acrílico.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula** en la que: X es fenilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2- 6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcanoiloximetilo de 2-7 átomos de carbono, alcoxi de 1-6 átomos de carbono, alquiltio de 1-6 átomos de carbono, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, carboalcoxi de 2-7 átomos de carbono, carboalquilo…

(05/03/2014) Un diespiro 1,2,4-trioxolano seleccionado del grupo formado por compuestos de fórmula (I)**Fórmula** Donde R es seleccionado de:**Fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(05/03/2014) Procedimiento para la fabricación de comprimidos que contienen moxifloxacino, que comprende las etapas de (i) proporcionar moxifloxacino o sales farmacéuticamente aceptables del mismo en mezcla con un agente de adhesión; (ii) compactar formando una costra, llevándose a cabo la compactación en un granulador de rodillos y siendo la anchura de intersticio del granulador de rodillos de 2 a 4 mm y/o la fuerza de laminado de 2 a 30 kN/cm. (iii) granular la costra; y (iv) comprimir el granulado resultante dando comprimidos, dado el caso con el uso de otro coadyuvante farmacéutico.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb; el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6; Y es independientemente N o CH o CRa; cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente: halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…

(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula** en la que: X es N; R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno; R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno; R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno; R4 y R5 son hidrógeno; R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo; cada W se selecciona independientemente de C y N; p es 1, con la excepción…

(15/01/2014) Compuestos de fórmula I.A**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado; R5 representa hidrógeno; R8 representa Br, Cl, F o CN; R7 representa Cl o F; X1 representa O, NH o CH2; X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y X4 representa N o CH; así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(08/01/2014) Una forma de dosificación oral para uso en un método de tratamiento de la trombocitopenia que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y 10 a 20 mg del fármaco de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en donde el método de tratamiento de la trombocitopenia comprende administrar por vía oral una forma de dosificación simple una sola vez al día a un paciente que se encuentra en necesidad de ello.

(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en el que arilo C6-10 está sustituido…

(25/12/2013) Procedimiento de identificación de compuestos que inducen apoptosis tumoral mediante inactivación de unacatalasa sobre la superficie de las células tumorales, que comprende una primera etapa de: poner en contacto los compuestos de ensayo con células tumorales o células transformadas yseleccionar los compuestos de ensayo que inducen apoptosis, y una segunda etapa de: poner en contacto los compuestos de ensayo inductores de la apoptosis identificados en la primera etapacon células en un medio que comprende histidina y seleccionar los compuestos de ensayo que noinducen apoptosis en estas condiciones.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…