Macrólidos con actividad de supresión de la transcripción de VEGF.

Un compuesto representado por

(a) la fórmula (5), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos,



en la que en la fórmula (5),

R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo;

R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa

(1) hidrógeno,

(2) hidroxi,

alquilo de C1-22,

alcoxi de C1-22,

ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes),

aciloxi de C2-22,

aciloxi de C3-22 insaturado,

-OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros, (iii) alcoxi de C1-22, (iv) alcoxi de C2-22 insaturado, (v) ariloxi de C6-14 o (vi) heteroariloxi de 5 miembros a 14 miembros, pudiendo tener cada uno sustituyentes),

alquil C1-22-sulfoniloxi,

bencenosulfoniloxi o

-OSiRs1Rs2Rs3 (en el que Rs1, Rs2 y Rs3 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa metilo, etilo, i-propilo, t-butilo o fenilo,

(4) halógeno o

(5) -RM-NRN1RN2 (en el que RM representa un enlace sencillo o -CO-O-; y RN1 y RN2 son 1) idénticos o diferentes el uno del otro y cada uno representa hidrógeno o (i) alquilo de C1-22, (ii) alquilo de C3-22 insaturado, (iii) acilo de C2-22, (iv) acilo de C3-22 insaturado, (v) arilo de C6-14, (vi) heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros, (vii) bencilo, (viii) alquil C1-22-sulfonilo o (ix) bencenosulfonilo, pudiendo tener cada uno sustituyentes, o 2) NRN1RN2 pueden estar unidos juntos para representar un anillo heterocíclico no aromático que contiene nitrógeno de 3 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes);

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10182752.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME, BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: KAWAMURA, NAOTO, FUJITA, MASANORI, NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, UENAKA, TOSHIMITSU, YAMORI, TAKAO, NAGAI, MITSUO, MIZUI, YOSHIHARU, YOSHIDA, MASASHI, YAMAMOTO, SATOSHI, SAKAI,Takashi, KOMEDA,KEISUKE, OKUDA,AKIFUMI, KISHI,KUMIKO, OKAMOTO,KIYOSHI, IWATA,MASAO, ASAI,NAOKI, MATSUFUJI,MOTOKO, SAMESHIMA,TOMOHIRO, DOBASHI,KAZUYUKI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, TAKEDA,SUSUMU, YAMADA,TOMONARI, NORIHISA,KOJI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/335 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
  • A61K31/336 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de tres eslabones, p. ej. oxirano, fumagilina.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/74 A61K 31/00 […] › Materias polímeras sintéticas.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D313/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D493/08 C07D 493/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D493/10 C07D 493/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C12P17/02 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA.C12P 17/00 Preparación de compuestos heterocíclicos que contienen O, N, S, Se o Te como únicos heteroátomos del ciclo (C12P 13/04 - C12P 13/24 tienen prioridad). › oxígeno como único heteroátomo del ciclo.

PDF original: ES-2477240_T3.pdf

 


Descripción:

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Reivindicaciones:

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