CIP-2021 : A61K 51/08 : Péptidos, p. ej. proteínas.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .

A61K 51/08 · · · Péptidos, p. ej. proteínas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Variante de la anexina V y preparación y uso de la misma.

(31/05/2017). Solicitante/s: Targetpharma Laboratories (Changzhou) Co., Ltd. Inventor/es: HUA,ZICHUN, HU,MINJIN.

Una variante de la anexina V, teniendo dicha variante añadido al extremo C de una anexina V (i) un resto de cisteína o (ii) un péptido corto con estructura flexible, en el que el péptido corto tiene hasta 25 restos de aminoácidos, de los cuales 1-3 son restos de cisteína y los otros restos de aminoácidos, si los hay, son restos de glicina, alanina y/o serina.

PDF original: ES-2638919_T3.pdf

N4 quelantes conjugados.

(17/05/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: STOREY,ANTHONY E, WADSWORTH,HARRY, POWELL,NIGEL A, DUNCANSON,PHILIP.

Un complejo de tecnecio de la fórmula (I):**Fórmula** donde: X es -NR(C≥O)-, -CONR- o un grupo Q; Y es independientemente aminoácido(s) 1-10 D- L-, o un grupo PEG de fórmula (-OCH2CH2O-)w, donde w es un número entero de valor 3 a 25; Z es un resto de direccionamiento biológico sintético seleccionado de entre un péptido de 3-30 mer; n es un número entero de valor 1 a 8; R es H, alquilo C1-4, alcoxialquilo C2-4, hidroxialquilo C1-4, o fluoroalquilo C1-4; Q es**Fórmula** A es un contraión; con la condición de que la cadena de átomos de X1-Ym carezca de enlaces en los que un heteroátomo está unido directamente a otro;.

PDF original: ES-2628935_T3.pdf

Composiciones de radiotrazadores peptídicos.

(26/04/2017) Un agente formador de imágenes que comprende un péptido cíclico de unión a c-Met radiomarcado con 18F, en donde dicho péptido cíclico unido a c-Met es un péptido cíclico de 18 a 30 meros de Fórmula I: Z1-[cMBP]-Z2 (I) en donde: cMBP tiene la Fórmula II: -(A)x-Q-(A')y- (II) en donde Q es la secuencia de aminoácidos (SEQ-1): -Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6- en donde X1 es Asn, His o Tyr; X2 es Gly, Ser, Thr o Asn; X3 es Thr o Arg; X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser; X5 es Ser o Thr; X6 es Asp o Glu; y Cysa-d son cada uno residuos de cisteína,…

Método de radiomarcado de yodo.

(19/04/2017) Un método para la radioyodación de un resto diana biológico, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (I) con un compuesto de Fórmula (IIa) o de Fórmula (IIb):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb),**Fórmula** respectivamente: en donde: I* es un radioisótopo de yodo, adecuado para la obtención de imágenes in vivo, elegido entre 123I, 124I o 131I; L1, L2 y L3 son cada uno de forma independiente un grupo ligando que puede estar presente o ausente, en donde dicho grupo ligando comprende de…

Conjugados y sus usos en la obtención de imágenes moleculares.

(29/03/2017) Un compuesto bifuncional o una molécula bifuncional para uso en un método in vivo de diagnóstico por imagen molecular, en donde (i) el compuesto bifuncional se representa por la fórmula:**Fórmula** o sales del mismo; en la que una de X e Y es C≥O y la otra es NR; en la que cada m y p se seleccionan independientemente de 0 a 6; en la que R1 es un grupo quelante capaz de quelar un radionúclido y se selecciona entre:**Fórmula** en las que R, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido; B es un grupo enlazador para enlazar el grupo quelante…

Conjugados de antagonista de péptido análogo de la bombesina.

(28/12/2016) Conjugado de antagonista de péptido análogo de la bombesina que presenta la fórmula general (I) (I) [A-(B)n]x-C en la que x es un número entero de 1 a 3, n es un número entero de 1 a 6, A es un quelante de metal que comprende por lo menos un metal radionúclido, B es un espaciador unido al extremo N de C o un enlace covalente, C es un antagonista de péptido análogo de la bombesina de secuencia C-1 a C-3, en la que: C-1: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2 11-His12-Xaa3 13-Xaa4 14-ZH, en la que: Xaa1 es D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo que presenta cualquiera de las fórmulas descritas a continuación**Fórmula** , y K es F, Cl, I o NO2, Xaa2 es Gly o ß-Ala, Xaa3 es estatina, 4-Am,5-MeHpA o 4-Am,5-MeHxA, Xaa4 es Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle o iso-Bu-Gly, y …

Funcionalización de ligandos amino con estructura de jaula para agentes metalo-radiofarmacéuticos.

(30/11/2016) Un método para unir un resto capaz de unirse a una entidad biológica a un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo, comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo con una molécula de fórmula :**Fórmula** en la que L es un enlace o un resto de unión y R es H o un resto capaz de unirse a una entidad biológica o una forma protegida de la misma o un sintón de la misma; (b) aislar el compuesto o un complejo metálico del mismo producido de este modo; en el que el ligando quelante de metal sustituido con amino tiene la fórmula:**Fórmula** Lig-NH2 en la que Lig…

Conjugados polímero-fármaco para el tratamiento de la amiloidosis.

(28/09/2016) Un compuesto conjugado polímero-fármaco de fórmula general I: **Fórmula** Donde el esqueleto polimérico lleva, al menos, un agente bioactivo, y opcionalmente un segundo agente bioactivo, opcionalmente una sonda para la monitorización del conjugado y opcionalmente un resto que marca como diana, y En la que: R1 representa un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros, alquenos, ésteres activados, alcoholes activados, aminas protegidas, grupo maleimida, acetales, grupos carboxílicos activados, etc.), etilenglicol (EG) de diferentes pesos moleculares incluyendo poli(etilenglicol) (PEG, de 100 a 20000 g/mol). R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros,…

Complejos de tecnecio y renio-bis(heteroarilo) y métodos de uso de los mismos para inhibir PSMA.

(24/08/2016). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P, JOYAL,JOHN, LU,GENLIANG, HILLIER,SHAWN, ZIMMERMAN,CRAIG.

Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: R es H, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, un ión de metal alcalinotérreo, un ión de metal de tierras raras, o un grupo alquilo; W es un enlace, -NHC(O)-, -CH(NH2)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-NH-, -C(O)-NH-CH(COOH)-, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)nO(CH2)n-, -CH(NHFmoc)-; Z es un enlace, -CO(O)-, -NH-, -NHC(O)-, -NH-C(O)-NH-, -NH-C(O)-(CH2)n-, -NH-C(O)-CH(NH2)-, -C(O)-NH-CH(COOH)-; o -NH-C(O)-C6H4-(CH2)n-NH-; NRaRb es un grupo quelante de Fórmula: **Fórmula** Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, o un ión de metal alcalino o de metal alcalinotérreo; e es un número entero de 0 a 15; f es un número entero de 0 a 15; g es un número entero de 0 a 15; y n es un número entero de 0 a 10.

PDF original: ES-2595128_T3.pdf

Péptidos cuya captación por las células es controlable.

(10/08/2016). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: TSIEN, ROGER, Y., JIANG,TAO.

Una molécula que comprende la fórmula (I): A-X-B-C en donde C es un marcador o radical de carga terapéutico, B es un péptido de penetración celular con una secuencia que comprende de 5 a 20 aminoácidos alcalinos consecutivos; A es un péptido con una secuencia que comprende de 5 a 9 aminoácidos ácidos consecutivos seleccionados entre: aspartato y glutamato, que cuando se conecta a B es eficaz para inhibir o prevenir la captación celular de B - C; y X es un conector que consiste en 2 a 100 átomos que une A y B, configurado para su escisión en condiciones fisiológicas; en donde B está unido covalentemente a C, y en donde B es eficaz para mejorar el transporte de C a través de una membrana celular.

PDF original: ES-2589917_T3.pdf

Compuestos de bis(imidazolilo) y complejos de radionúclidos.

(20/04/2016) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas (I), (II) o (III):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en las que: Rt es H, un grupo alquilo C<1<-C<8<, un ión amonio, un ión de metal alcalino, o un ión de metal alcalinotérreo; R84 es alquilo; R es H, CH3, (CH2)dCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2C(O)NH2, CH2C(OCH3)2, CH2(18-Corona-6), CH2(15- Corona-5), C(O)(CH2)d(CH)(NH2)CO2H, (CH2CH2O)dCH2CH3, (CH2)dPh(SO2NH2), (CH2)dP(O)OH2, (CH2)dOCH2NH2, (CH2)dNHCH2NH2, (CH2)dNHCH2CO2H, (CH2)dNH2, (CH2)dN(CH3)2, (CH2)dCO2H, (CH2)dCO2H, (CH2)dCH(CO2H)(NHC(S)NH)Ph(SO2NH2), (CH2)dC(CO2H)2, (CH2)dB(OH)3, (CH2)d(triazol), (CH2)d(tiol), (CH2)d(tioéter), (CH2)d(tiazol), (CH2)d(tetrazol), (CH2)d(sacárido), (CH2)d(pirazol), (CH2)d(polisacárido), (CH2)d(fosfonato),…

Composiciones de dendrímeros, métodos de síntesis, y sus usos.

(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Yang, Guanghua. Inventor/es: BELHADJ-TAHAR,HAFID, SADEG,NOUREDINE, COULAIS,YVON.

Un conjugado de dendrímero que comprende un dendrímero de polilisina G2 a G10 conjugado con un complejo ligando nitroimidazol/metal con la siguiente estructura:**Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 8 inclusive; R1, R2 y R3 representan independientemente H, NO2 o metilo; R'1 y R'2 representan independientemente H, OH, metilo, etilo o propilo; X1, X2 y X3 representan independientemente ø, CO o H2O según lo permitido por la valencia del metal M; y M representa un isótopo radiactivo o no radiactivo frío de un metal de transición seleccionado entre Y, Zr, Nb, Mo, Tc, Ru, Rh, Pd, Ag, Cd, Re, In o Sn.

PDF original: ES-2580334_T3.pdf

Usos de péptidos que se unen específicamente al receptor del HGF (cMet).

(25/01/2016). Solicitante/s: DYAX CORP.. Inventor/es: LADNER, ROBERT, C., SATO,AARON K, DRANSFIELD,DANIEL T, NANJAPPAN,PALANIAPPA.

Un agente de contraste formador de imágenes diagnósticas que comprende un polipéptido o un polipéptido multimérico que tiene la capacidad de unirse a cMet o a un complejo que comprende cMet y HGF que comprende la secuencia de aminoácidos Cys-X1-Gly-X2-Pro-X3-Phe-X4-Cys (SEC ID N.º: 619), en la que X1, X2, X3 y X4 puede ser cualquier aminoácido, conjugado con un marcador apropiado para la detección diagnóstica, opcionalmente mediante un enlazador, para su uso en la formación de imágenes diagnósticas in vivo que implica detectar un trastorno hiperproliferativo, angiogénesis o neovascularización.

PDF original: ES-2557286_T3.pdf

Métodos y composiciones para el marcado de proteínas.

(22/07/2015) Un método de marcado de una proteína que comprende hacer reaccionar un reactivo de marcado seleccionado de:**Fórmula** en el que n y m están seleccionados independientemente de un número entero de 2 a 12; y una proteína seleccionada de un anticuerpo, un interferón, una linfocina, una citocina, una hormona o un factor de crecimiento, por lo cual se forma una proteína marcada.

Anexinas radiomarcadas.

(17/12/2014) Anexina radiomarcada, donde una molécula de anexina comprende un mínimo de 2 y un máximo de 20 residuos de histidina en su terminal N, como mínimo dos de los residuos mencionados de histidina son adyacentes o están separados por no más de un aminoácido y están ligados a un radionucleido, no más de un aminoácido que no es fenilalanina, tirosina, leucina, isoleucina, valina, metionina o cisteína, y en el cual la molécula de anexina lleva uno o más residuos de cisteína en el lado cóncavo de la molécula de anexina y no contiene residuos de cisteína en el lado convexo de la molécula de anexina.

Polipéptidos de aprotinina para transportar un compuesto a través de la barrera sangre-cerebro.

(08/10/2014) El péptido TFFYGGSRGKRNNFKTEEC

Complejos de tricarbonilo de renio que comprenden aminoácidos como ligandos bidentados y su uso como agentes quimiotóxicos radioterápicos.

(07/10/2014) Compuesto de tricarbonilo de metal seleccionado de los compuestos tal como se representan a continuación:**Fórmula**

Método de marcaje de una molécula biológicamente activa con una 5-fluoro-5-desoxipentosa o una 3-fluoro-3-desoxipentosa.

(06/08/2014) Un conjugado de una molécula biológicamente activa y una 5-18fluoro-5-desoxipentosa o una 3-18fluoro-3- desoxipentosa, en el que la molécula biológicamente activa se selecciona del grupo que consiste en proteínas, péptidos, ácidos nucleicos, oligosacáridos y polisacáridos; y la 5-18fluoro-5-desoxipentosa o 3-18fluoro-3- desoxipentosa es opcionalmente una 5-18fluoro-2,5-didesoxi-pentosa, 3-18fluoro-2,3-didesoxi-pentosa, 5-18fluoro- 2,3,5-tridesoxi-pentosa o 3-18fluoro-2,3,5-tridesoxi-pentosa, en donde las posiciones 2 de cada una de entre la 5- 18fluoro-2,5-didesoxi-pentosa, 3-18fluoro-2,3-didesoxi-pentosa, 5-18fluoro-2,3,5-tridesoxi-pentosa y 3-18fluoro-2,3,5- tridesoxi-pentosa, la posición 3 de las 5-18fluoro-2,3,5-tridesoxi-pentosas y la posición 5 de las…

Conjugados de etilendicisteína y un análogo de glucosa.

(23/07/2014) Reactivo para la preparación de un agente para la formación de imágenes escintigráficas, comprendiendo el reactivo un ligando específico de tejido unido covalentemente a etilendicisteína (EC), en el que el ligando específico de tejido es un agente que mimetiza la glucosa seleccionado entre glucosa, glucosamina, micromicina, y aminoglicósidos.

Agentes de formación de imágenes dirigidos al receptor de folato.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**

Péptidos de unión a KDR y a VEGF/KDR y su uso en diagnóstico.

(25/06/2014) Un compuesto que comprende un macador óptico conjugado directamente o por mediación de un engarce o un espaciador con al menos un polipéptido que tiene la capacidad de unirse a KDR o a complejo VEGF/KDR que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada de: AGDSWCSTEYTYCEMIGTGGGK (SEC ID N.º: 4), AGPKWCEEDWYYCMITGTGGGK (SEC ID N.º: 5), AGVWECAKTFPFCHWFGTGGGK (SEC ID N.º: 6), AGWVECWWKSGQCYEFGTGGGK (SEC ID N.º: 7), AGWIQCNSITGHCTSGGTGGGK (SEC ID N.º: 8), AGWIECYHPDGICYHFGTGGGK (SEC ID N.º: 9), AGSDWCRVDWYYCWLMGTGGGK (SEC ID N.º: 10), AGANWCEEDWYYCFITGTGGGK (SEC ID N.º: 11), AGANWCEEDWYYCWITGTGGGK (SEC ID N.º: 12), AGPDWCEEDWYYCWITGTGGGK (SEC ID…

Agentes de formación de imágenes dirigidos al receptor de folato.

(23/04/2014) Un procedimiento de formación de imágenes de una población de células tumorales en un animal que comprende la administración de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula: **Fórmula** quelado a un catión de un radionúclido.

Mediación en la citotoxicidad de células que muestran expresión en superficie de CD44.

(06/11/2013) Anticuerpo monoclonal aislado codificado por un hibridoma depositado en IDAC con el número de acceso 280104-06.

Moléculas de reconocimiento para el tratamiento y la detección de tumores.

(04/11/2013) Molécula de reconocimiento, caracterizada en que comprende las siguientes secuencias de aminoácidos: (i) una secuencia de aminoácidos, que tiene una homología de al menos el 60%, preferiblemente el 70%,más preferiblemente el 80%, en especial preferiblemente el 90% con la secuencia de aminoácidosSEQ ID NO. 1 o 2; y (ii) una secuencia de aminoácidos, que tiene una homología de al menos el 60%, preferiblemente el 70%,más preferiblemente el 80%, en especial preferiblemente el 90% con la secuencia de aminoácidosSEQ ID NO. 3 o 4; y (iii) una secuencia de aminoácidos, que tiene una homología de al menos el 60%, preferiblemente el 70%,más preferiblemente el 80%, en especial preferiblemente el 90% con la secuencia de aminoácidosSEQ ID NO. 5 o 6, ys e une de forma específica al epítopo tumoral MUC1…

Nuevos polipéptidos con afinidad por HER2.

(09/10/2013) Un polipéptido de unión a HER2 que comprende la secuencia de aminoácidos EX1RNAYWEIA LLPNLTNQQK RAFIRKLYDD PSQSSELLX2E AKKLNDSQ en la que X1 de la posición 2 es M, I ó L, y X2 de la posición 39 es S ó C (SEQ ID NO: 1).

Agentes de formación de imágenes dirigidos a vitaminas.

(02/10/2013) Uso de un conjugado de fórmula en la que V es folato, o un derivado de unión a un receptor de folato o un análogo del mismo; en la que el análogo o derivado de folato son seleccionados de entre análogos desaza y didesaza de ácido fólico, ácido folínico y análogos desaza y didesaza del mismo, ácido pteroico y análogos desaza y didesaza del mismo, ácido pteropoliglutámico y análogos desaza y didesaza del mismo, pteridinas de unión a receptores de folato y análogos desaza y didesaza de las mismas, aminopterina, ametopterina (metotrexato), N10-metilfolato, 2-desamino-hidroxifolato y ácido 3',5'-dicloro-4-amino-4-desoxi-N10-metilpteroilglutámico (diclorometotrexato);…

Agente de diagnóstico.

(21/08/2013) Un péptido que comprende: i) la secuencia de aminoácidos DThr-DVal-DVal-DAIa o DVal-DVal-DAIa; ii) un péptido de poli-D-Arginina unido al extremo N o C de la secuencia de (i) por un resto de glicina o Nmetilglicinay/o cualquier otro espaciador; y iii) un marcador detectable o un sustituyente capaz de formar un complejo con un marcador detectable.

NANOESTRUCTURAS VECTORIZADAS MULTIFUNCIONALES CAPACES DE SER UTILIZADAS COMO AGENTES DE DIAGNOSIS TRIMODAL (MRI, OI Y SPECT).

(21/05/2013) Nanoestructuras vectorizadas multifuncionales capaces de ser utilizadas como agentes de diagnosis trimodal (MRI, OI y SPECT). La presente invención se refiere a una nanoestructura multifuncional, concretamente a una ferritina, vectorizada con ácido fólico, y a su aplicación como agente de contraste en Imagen por Resonancia Magnética (MRI), Imagen óptica de fluorescencia (OI) y/o gammagrafía (SPECT).

Métodos para detectar e inhibir la angiogénesis.

(11/03/2013) Un agente antagonista de alpha5beta1 que comprende un anticuerpo anti-integrina alpha5beta1 o un fragmento de unión a integrina alpha5beta1 de dicho anticuerpo para usar en la reducción o inhibición de la angiogénesis en un tejido por un método que comprende poner en contacto la integrina alpha5beta1 en el tejido con dicho agente, reduciendo o inhibiendo de ese modo la angiogénesis en el tejido.

NANOESTRUCTURAS MULTIFUNCIONALES COMO AGENTES DE DIAGNOSIS TRIMODAL MRI-OI-SPECT.

(13/02/2013) Nanoestructuras multifuncionales como agentes de diagnosis trimodal MRI-OI-SPECT. Nanoestructuras multifuncionales que consisten en una ferritina, caracterizada porque comprende al menos un quantum dot y al menos una molécula de un polímero biocompatible ambos unidos covalentemente a la superficie de la ferritina. La invención también se refiere a un método para obtener dichas nanoestructuras, así como a su uso como medicamento y más preferiblemente para la diagnosis de cáncer o como agente de contraste.

Conjugado de folato-vinblastina como medicamento.

(08/02/2013) Un conjugado para administrar fármaco que tiene la fórmula **Fórmula**

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