Funcionalización de ligandos amino con estructura de jaula para agentes metalo-radiofarmacéuticos.
Un método para unir un resto capaz de unirse a una entidad biológica a un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo,
comprendiendo el método:
(a) hacer reaccionar un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo con una molécula de fórmula (1):**Fórmula**
en la que L es un enlace o un resto de unión y R es H o un resto capaz de unirse a una entidad biológica o una forma protegida de la misma o un sintón de la misma;
(b) aislar el compuesto o un complejo metálico del mismo producido de este modo;
en el que el ligando quelante de metal sustituido con amino tiene la fórmula:**Fórmula**
Lig-NH2
en la que Lig es un ligando metálico macrocíclico que contiene nitrógeno de fórmula:**Fórmula**
V se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR1;
cada Rx y Ry se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, CH3, CO2H, NO2, CH2OH, H2PO4, HSO3, CN, CONH2 y CHO;
cada p es independientemente un número entero seleccionado entre el grupo que consiste en 2, 3 y 4; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, ciano, CO2R2, NHR3, N(R3)2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, un grupo protector de oxígeno, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido y 30 heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, un grupo protector de nitrógeno, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquilo C1-C12 sustituido con -(C≥O), alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido y heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2012/001483.
Solicitante: THE UNIVERSITY OF MELBOURNE.
Nacionalidad solicitante: Australia.
Dirección: 205-211 Grattan Street Carlton, Victoria 3053 AUSTRALIA.
Inventor/es: DONNELLY,PAUL, PATERSON,BRETT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K51/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos macromoleculares.
- A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
- C07D487/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
PDF original: ES-2617335_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
LIGANDOS TETRAAZAMACROCÍCLICOS Y LOS CORRESPONDIENTES COMPLEJOS DE NÍQUEL ÚTILES COMO AGENTES DE CONTRASTE, del 14 de Mayo de 2020, de UNIVERSIDADE DA CORUÑA: Ligandos azamacrocíclos que tienen nitrógenos no adyacentes conectados con cadenas etilénicasy que están reforzados con un puente de etileno/propilenoque […]
Derivado de 2-hidrógeno pirazol sustituido que sirve como fármaco anticanceroso, del 13 de Mayo de 2020, de Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en donde**(Ver fórmula)**se selecciona entre el grupo […]
LIGANDOS TETRAAZAMACROCÍCLICOS Y LOS CORRESPONDIENTES COMPLEJOS DE NÍQUEL ÚTILES COMO AGENTES DE CONTRASTE, del 8 de Mayo de 2020, de UNIVERSIDADE DA CORUÑA: Ligandos tetraazamacrocíclicos y los correspondientes complejos de níquel útiles como agentes de contraste. Ligandos azamacrocíclos que tienen nitrógenos […]
Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa, del 11 de Marzo de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto que tiene la Formula (IVa): **(Ver fórmula)** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo […]
Inhibidores de IRE 1 alfa, del 26 de Febrero de 2020, de Fosun Orinove Pharmatech, Inc: Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por: **(Ver fórmula)** o […]
Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc, del 2 de Octubre de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto seleccionado de: {1-[3-fluoro-4-((3S,6R)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol;…
Derivados de epoxizuleno útiles para el tratamiento del cáncer, del 21 de Agosto de 2019, de The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los […]
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina, del 22 de Mayo de 2019, de ASTEX THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que […]