Funcionalización de ligandos amino con estructura de jaula para agentes metalo-radiofarmacéuticos.

Un método para unir un resto capaz de unirse a una entidad biológica a un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo,

comprendiendo el método:

(a) hacer reaccionar un ligando quelante de metal sustituido con amino o un complejo metálico del mismo con una molécula de fórmula (1):**Fórmula**

en la que L es un enlace o un resto de unión y R es H o un resto capaz de unirse a una entidad biológica o una forma protegida de la misma o un sintón de la misma;

(b) aislar el compuesto o un complejo metálico del mismo producido de este modo;

en el que el ligando quelante de metal sustituido con amino tiene la fórmula:**Fórmula**

Lig-NH2

en la que Lig es un ligando metálico macrocíclico que contiene nitrógeno de fórmula:**Fórmula**

V se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR1;

cada Rx y Ry se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, CH3, CO2H, NO2, CH2OH, H2PO4, HSO3, CN, CONH2 y CHO;

cada p es independientemente un número entero seleccionado entre el grupo que consiste en 2, 3 y 4; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OH, halógeno, NO2, NH2, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, ciano, CO2R2, NHR3, N(R3)2;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, un grupo protector de oxígeno, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido y 30 heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido;

cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, un grupo protector de nitrógeno, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquilo C1-C12 sustituido con -(C≥O), alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido y heteroalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2012/001483.

Solicitante: THE UNIVERSITY OF MELBOURNE.

Nacionalidad solicitante: Australia.

Dirección: 205-211 Grattan Street Carlton, Victoria 3053 AUSTRALIA.

Inventor/es: DONNELLY,PAUL, PATERSON,BRETT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/06 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos macromoleculares.
  • A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • C07D487/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2617335_T3.pdf

 

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