CIP-2021 : A61K 51/08 : Péptidos, p. ej. proteínas.

CIP-2021AA61A61KA61K 51/00A61K 51/08[3] › Péptidos, p. ej. proteínas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .

A61K 51/08 · · · Péptidos, p. ej. proteínas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones radiofarmacéuticas.

(20/05/2020). Solicitante/s: Serac Healthcare Limited. Inventor/es: BARNETT,DAVID JONATHAN.

Una composición radiofarmacéutica que comprende (i) 99mTc-maraciclatida; (ii) un radioprotector seleccionado entre ácido para-aminobenzoico o una sal del mismo con un catión biocompatible; en un vehículo biocompatible en una forma adecuada para su administración a un mamífero.

PDF original: ES-2804509_T3.pdf

Método de formación de imágenes con un compuesto quelante.

(13/05/2020). Solicitante/s: ENDOCYTE, INC.. Inventor/es: LEAMON,CHRISTOPHER,PAUL.

Un método de obtención de una imagen de un cáncer, comprendiendo el método administrar a un paciente un compuesto sin marcar de acuerdo con la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R' es hidrógeno o R' se selecciona del grupo que consiste en alquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, heteroalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, en donde D es un engarce divalente, y en donde n es 0 o 1, y administrar al paciente un compuesto marcado de acuerdo con la Fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R' es hidrógeno o R' se selecciona del grupo que consiste en alquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, heteroalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, en donde D es un engarce divalente, en donde n es 0 o 1 y en donde M es un catión de un radionúclido.

PDF original: ES-2811347_T3.pdf

Agentes PD-1 de alta afinidad y procedimientos de uso.

(06/05/2020). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: WEISSMAN, IRVING L., KRUSE,ANDREW, RING,AARON MICHAEL, MANGLIK,AASHISH, MAUTE,ROY LOUIS, MCCRACKEN,MELISSA N, GORDON,SYDNEY.

Un polipéptido de muerte celular programada de alta afinidad 1 (PD-1), donde el polipéptido es una variante de la secuencia de PD-1 natural humano que comprende una secuencia de aminoácidos como se establece en SEQ ID NO: 2 o una secuencia de al menos 85 % de identidad con el mismo, donde el polipéptido PD-1 de alta afinidad: (a) carece de un dominio transmembrana PD-1, y (b) comprende una o más sustituciones de aminoácidos, donde la una o más sustituciones de aminoácidos aumenta la afinidad del polipéptido PD-1 de alta afinidad por el ligando 1 de muerte celular programada 1 (PD-L1) en comparación con la afinidad por PD- L1 del polipéptido PD-1 natural humano, y donde la una o más sustituciones de aminoácidos se encuentra en una posición de aminoácidos seleccionada de entre: V39, L40, N41, Y43, R44, M45, S48, N49, Q50, T51, D52, K53, A56, Q63, G65, Q66, V72, H82, M83, R90, Y96, L97, A100, S102, L103, A104, P105, K106, y A107 de SEQ ID NO: 2.

PDF original: ES-2819451_T3.pdf

Péptidos cíclicos de localización en NTCP y sus usos como inhibidores de entrada.

(06/05/2020). Solicitante/s: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg. Inventor/es: MIER, WALTER, URBAN,STEPHAN, NI,YI.

Un péptido cíclico de la fórmula general Ia cyclo[(X)m-P-(Y)n] (Ia) en el que P es la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP (SEQ. ID NÚM.: 1), siendo Xaa F o L, X es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de m aminoácidos, en el que m es 0 o al menos 1; Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos, en el que n es 0 o al menos 1; y en el que m + n es 0 a 42; y portando al menos una modificación hidrófoba en las cadenas laterales de aminoácidos de X y/o P, en el que dicho péptido cíclico no está ciclado dentro de la secuencia de aminoácidos de P de la SEQ. ID NÚM.: 1 y no a través de cadenas laterales de aminoácidos de P, en el que la modificación hidrófoba es una acilación o adición de restos hidrófobos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2810858_T3.pdf

Procedimientos y kits para preparar complejos de radionúclidos.

(01/04/2020) Un procedimiento de preparación de un complejo que comprende un radioisótopo de galio para su uso en radioterapia o en un procedimiento de diagnóstico por imágenes médicas, comprendiendo dicho procedimiento la adición de una solución de radioisótopo de galio obtenida directamente de un generador de radionúclidos de galio a una composición que comprende un tampón aceptable desde el punto de vista farmacéutico y, opcionalmente, también un reactivo básico aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en cantidades suficientes para aumentar el pH a un nivel en el intervalo de 3 a 8, en el que la composición comprende además un quelante que es capaz de quelar el galio radiactivo dentro de dicho intervalo de pH y a temperatura…

Formulación liposomal novedosa para la administración hepática oral de fármacos.

(11/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSITAT HEIDELBERG. Inventor/es: MIER, WALTER, URBAN,STEPHAN, FRICKER,GERT, HELM,FRIEDER, UHL,PHILIPP.

Una composición liposomal que comprende: (a) liposomas que comprenden lípidos de tetraéter (TEL), y (b) el lipopéptido Myr-HBVpreS/2-48 (Myrcludex B) como parte de dichos liposomas.

PDF original: ES-2773763_T3.pdf

Conjugados de RGD-(bacterio)clorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos.

(16/10/2019) Un conjugado de un péptido que contiene RGD o un peptidomimético de RGD y un fotosensibilizador de clorofila o bacterioclorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos, en donde dicho conjugado es una clorofila o una bacterioclorofila de fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde M representa 2H o un átomo seleccionado a partir del grupo que consiste en Mg, Pd, Pt, Co, Ni, Sn, Cu, Zn, Mn, In, Eu, Fe, Au, Al, Gd, Dy, Er, Yb, Lu, Ga, Y, Rh, Ru, Si, Ge, Cr, Mo, P, Re, Tc y Tl e isótopos y radioisótopos de los mismos; R1, R'2 y R6 son cada uno independientemente Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9 A-; o R1 y R6 juntos forman un anillo que comprende un residuo de péptido RGD o de peptidomimético de RGD; Y es O o S; R4 es -CH=CR9R'9, -CH=CR9Hal, -CH=CH-CH2-NR9R'9,…

Método de radiomarcaje.

(02/10/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard, SKJOLD,WILLY.

Un método de preparación de una composición liofilizada de molécula de direccionamiento biológico funcionalizada con aminooxi que comprende: (i) purificación cromatográfica en fase inversa de un compuesto protegido de Fórmula (IA): [BTM]-X1 (IA) Usando una fase móvil, para dar compuesto IA purificado en dicha fase móvil; (ii) desprotección del compuesto IA purificado de la etapa (i), para dar una disolución de compuesto aminooxi de Fórmula (IIA): [BTM]-O-NH2 (IIA) (iii) liofilización de la disolución de la etapa (ii), para dar una composición liofilizada de dicho compuesto aminooxi de Fórmula (IIA); En donde: [BTM] es una molécula de direccionamiento biológico; X1 es un grupo aminooxi protegido de fórmula: **(Ver fórmula)** 7En donde R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6.

PDF original: ES-2764119_T3.pdf

Péptidos marcados con un radionúclido que emite positrones para obtención de imágenes de PET del uPAR humana.

(28/08/2019) Un conjugado peptídico marcado con un radionúclido que emite positrones para su uso en la predicción/ diagnóstico de agresividad, pronóstico, progresión o recurrencia mediante imágenes de PET de tumores que expresan uPAR in vivo en humanos, comprendiendo dicho conjugado un péptido de unión a uPAR acoplado a través del agente quelante NOTA a un radionúclido 68Ga, en el que el conjugado se administra en una dosis de 100 - 500 MBq seguido de escaneo por PET ½ - 24 h después de que se ha administrado el conjugado, y cuantificación a través de SUVmáx y/o SUVmedia, en el que el péptido se selecciona del grupo que consiste en: (D-Asp)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Arg)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser), (Ser)-(Leu)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(Gln)-(Tyr)(Leu)-(Trp)-(Ser), (D-Glu)-([beta]-ciclohexil-L-alanina)-(Phe)-(D-Ser)-(D-Tyr)-(Tyr)-(Leu)-(Trp)-(Ser), …

Antagonistas de GRPR para la detección, diagnóstico y tratamiento del cáncer positivo para GRPR.

(14/08/2019). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications USA, Inc. Inventor/es: MAINA-NOCK,THEODOSIA, NOCK,BERTHOLD ARTUR, DE JONG HENDRIKS,MARION.

Un antagonista de GRPR radiomarcado de la fórmula general MC-S-P en donde: M es un radiometal y C es un quelante metálico que se une de manera estable a M, o MC es una Tyr- o grupo prostético unido a un radiohalógeno, en donde M es el radiohalógeno; S es un**Fómula** espaciador unido covalentemente entre C y P, en donde S está ligado covalentemente al extremo N de P; y P es DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-CO-NH-CH[CH2-CH(CH3)2]2 (SEQ ID NO:1).

PDF original: ES-2745635_T3.pdf

Método de purificación y composiciones.

(07/08/2019) Un método de purificación de un radiotrazador que comprende las siguientes etapas: (a) proporcionar un radiotrazador que comprende un resto de reconocimiento biológico funcionalizado con aminoxi marcado con 18F; (b) añadir un radioprotector a dicho radiotrazador para dar una solución de radiotrazador que comprende dicho radiotrazador en uno o más disolventes orgánicos acuosos miscibles en agua con un contenido de disolvente orgánico del 5 al 25% v/v; (c) hacer pasar la solución de radiotrazador de la etapa (b) a través de un cartucho SPE de fase inversa, en el que el radiotrazador se retiene en dicho cartucho SPE; (d) lavar el cartucho SPE de la etapa (c) una o más veces con una solución de lavado que comprende una solución de disolvente(s) orgánico(s) acuoso(s) miscible(s) con agua de un radioprotector con un contenido de disolvente…

Uso de anilina en la radioestabilización de una ligadura de oxima.

(03/07/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: ENGELL, TORGRIM, OSBORN,NIGEL.

Uso de anilina como un radioestabilizador en un método que comprende la etapa de hacer reaccionar un aldehído radiomarcado (I) con un aminooxi (II) en presencia de anilina (III) en un intervalo de pH de 2,8-3,5 para formar imina-oxi (IV):**Fórmula** en donde el compuesto (I) es parabenzaldehído, el compuesto (II) es**Fórmula** y el compuesto (IV) es fluciclatido.

PDF original: ES-2739504_T3.pdf

Análogos de octreotato radiomarcados como trazadores de PET.

(19/06/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, INDREVOLL,Bard, ABOAGYE,ERIC OFORI, LUTHRA,SAJINDER KAUR, GLASER,MATTHIAS EBERHARD, LEYTON,JULIUS, IDDON,LISA.

Un análogo de [Tyr3]octreotato unido a 2-[18F]fluoroetiltriazol seleccionado del grupo que consiste en: FET-G-PEG-TOCA, de Fórmula (Ib):**Fórmula** 5 FETE-PEG-TOCA, de Fórmula (2b):**Fórmula** FET-G-TOCA (3b):**Fórmula** FETE-TOCA (4b):**Fórmula** y FET-ßAG-TOCA (5b):**Fórmula** en el que para cada uno de los compuestos anteriores:**Fórmula** y R2 tiene la estructura siguiente::**Fórmula**.

PDF original: ES-2749640_T3.pdf

Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.

(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.

Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** - en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH; - en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula** como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y - en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.

PDF original: ES-2729555_T3.pdf

Conjugados de fármaco de molécula pequeña.

(17/04/2019). Solicitante/s: Eidgenössiche Technische Hochschule Zürich. Inventor/es: NERI, DARIO, DECURTINS,WILLY, SCHEUERMANN,JÖRG, WICHERT,MORENO, KRALL,NIKOLAUS.

Ligando específico para CAIX que tiene la fórmula:**Fórmula**.

PDF original: ES-2735348_T3.pdf

Marcador de ganglio linfático centinela capaz de generar imágenes multimodales.

(17/04/2019). Solicitante/s: NATIONAL CANCER CENTER. Inventor/es: KIM,SEOK KI, KANG,SE HUN, KIM,SEO IL, KIM,YOUNG SANG, BAEK,NAM SUK, NOH,JIN HEE.

Un marcador de ganglio linfático centinela que comprende una albúmina; un isótopo radiactivo; y un colorante infrarrojo cercano que está unido a la albúmina; y un colorante visible que está unido a la albúmina; en donde la albúmina se marca con el isótopo radiactivo y se une al colorante infrarrojo cercano y al colorante visible, y en donde el isótopo radiactivo forma un complejo formando un enlace de coordenadas con grupos tiol generados por la reducción de los enlaces disulfuro de la albúmina.

PDF original: ES-2727279_T3.pdf

Péptidos hidrofóbicos modificados para el diagnóstico hepático específico.

(10/04/2019) Péptido hidrofóbico modificado de la fórmula [X - P - Y - Ro]Ap en donde P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP, en donde Xaa es un aminoácido arbitrario; X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m= 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en donde X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y en donde uno o más de los aminoácidos portan uno o más grupos para la modificación hidrofóbica seleccionados de la acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipofílicas, y la adición de porciones hidrofóbicas seleccionadas de colesterol, derivados de colesterol, fosfolípidos, glicolípidos,…

Trazador Pet para imágenes de tumores neuroendocrinos.

(27/03/2019). Solicitante/s: Somscan ApS. Inventor/es: KJAER,ANDREAS, KNIGGE,ULRICH, HØJGAARD,LISELOTTE, RASMUSSEN,PALLE.

El compuesto de Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en seres humanos en un procedimiento de diagnóstico in vivo de un tumor neuroendocrino, donde el compuesto debe administrarse con una dosis diana en el intervalo de 150 a 250 MBq, involucrando dicho diagnóstico un procedimiento de imagen radiográfica, donde las células o tejidos deben ponerse en contacto con el compuesto; y se realizará una imagen radiográfica.

PDF original: ES-2732823_T3.pdf

Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina.

(13/03/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, ENGELL, TORGRIM, SOLBAKKEN, MAGNE, WADSWORTH, HARRY JOHN, INDREVOLL,Bard, ARCHER,COLIN MILL.

Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante se representa por:: **(Ver fórmula)** como se muestra en cada uno de los compuestos I a IV.

PDF original: ES-2719088_T3.pdf

Conjugados de proteínas y péptidos multivalentes de penetración celular y sus usos.

(23/01/2019) Un conjugado que comprende una proteína, y uno o varios péptidos multivalentes de penetración celular (CPP multivalentes) comprendiendo cada CPP multivalente al menos dos péptidos de penetración celular (CPP), en el que el o los CPP multivalentes están unidos covalentemente a la proteína, en el que cada uno de el o los CPP multivalentes es un dendrímero de péptidos de penetración celular (dendrímero peptídico de penetración celular, dCPP) que comprende un núcleo del dendrímero y al menos dos péptidos de penetración celular (CPP), que están acoplados al núcleo del dendrímero, dicho núcleo del dendrímero es un núcleo del dendrímero peptídico que comprende lisinas como puntos de ramificación y una o más cisteínas como uno o más grupos de anclaje, y comprende o consiste en **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** …

Péptidos y conjugados de principio activo-péptido para direccionamiento renal.

(23/01/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MIER, WALTER, ARNOLD,STEFAN, KUEBELBECK,ARMIN, LARBIG,GREGOR.

Péptido que consiste en más de 50 % (referido al número de unidades de aminoácido) de segmentos de secuencia elegidos de entre el grupo que comprende -(KKEEE)-, -(RREEE)-, -(KKEE)-, -(KKKEEE)- y -(KKKEE)-, y en el que - el péptido consiste en por lo menos 80 % (referido al número de unidades de aminoácido) de los aminoácidos K y E o R y E, y el péptido contiene 3 a 5 segmentos de secuencia como se describió anteriormente, o conjugado que contiene por lo menos un péptido como se definió anteriormente y por lo menos un principio activo unido de manera covalente, opcionalmente mediante un espaciador, para el uso para el direccionamiento a los riñones.

PDF original: ES-2697348_T3.pdf

Conjugados para la protección de sustancias con efecto nefrotóxico.

(22/01/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MIER, WALTER, ARNOLD,STEFAN, KUEBELBECK,ARMIN, LARBIG,GREGOR, HABERKORN,UWE.

Conjugado que contiene al menos una molécula soporte selectiva para el riñón y al menos una sustancia activa que presenta un efecto protector para el riñón frente a sustancias con efecto nefrotóxico, caracterizado porque la al menos una molécula soporte selectiva para el riñón es un péptido que se compone en más de 50 % (con respecto a la cantidad de las unidades de aminoácidos) de secciones de secuencia seleccionadas del grupo que comprende - (KKEEE)-, -(RREEE)-, - (KKEE)-, -(KKKEEE)- y -(KKKEE)- y en cuyo caso - el péptido se compone en al menos 80 % (con respecto a la cantidad de las unidades de aminoácidos) de los aminoácidos K y E o R y E, - y el péptido contiene 3 a 5 secciones de secuencia como se han definido antes.

PDF original: ES-2697250_T3.pdf

Péptidos que se unen específicamente al receptor de HGF (cMet) y usos de los mismos.

(30/11/2018). Solicitante/s: DYAX CORP.. Inventor/es: LADNER, ROBERT, C., SATO,AARON K, DRANSFIELD,DANIEL T.

Polipéptido aislado que se une a cMet o un complejo que comprende cMet y HGF, en el que el polipéptido comprende la secuencia de aminoácidos expuesta como GSX1X2X3CX4X5X6X7CX8X9X10APGGK (SEQ ID NO:525), en la que X1 es F, L, S, W, Y o M; X2 es I, Y, H, T o N; X3 es I, L, D, M, F o S, preferiblemente I; X4 es P, R, W, N o E, preferiblemente W o P; X5 es W, Y, E, P, L, T o G; X6 es S, T, D, F, E, W, G o Q; X7 es F, W, N, Q, E, R o A; X8 es G, N, H, R, M, I, D, V o T; X9 es S, K, F, M, T, D o L; y X10 es S, P, T, L, Y, N, H, Q o W;.

PDF original: ES-2692166_T3.pdf

Conjugados de épsilon-polilisina y uso de los mismos.

(08/11/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MIER, WALTER, KUEBELBECK,ARMIN, LARBIG,GREGOR, HABERKORN,UWE, BEIJER,BARBRO.

Conjugado que contiene al menos un compuesto que lleva grupos carboxilo y un oligómero que consta de unidades monoméricas de lisina unidas peptídicamente, donde las unidades monoméricas de lisina mencionadas anteriormente en el oligómero están unidas en cada caso a través del grupo ε-amino de la cadena lateral, caracterizado por que, en el caso del compuesto que lleva grupos carboxilo, la proporción de grupos carboxilo en el peso molecular del compuesto que lleva grupos carboxilo es superior al 30 %, por que al menos un compuesto que lleva grupos carboxilo que está conjugado con el oligómero contiene dos o más grupos carboxilo libres, por que el conjugado contiene entre 3 y 6 o más de 9 compuestos que llevan grupos carboxilo por 10 unidades monoméricas, y por que el oligómero tiene una longitud de cadena de 10 a 50 unidades monoméricas.

PDF original: ES-2689147_T3.pdf

Método de radioyodación.

(08/10/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, AVORY,MICHELLE, NAIRNE,Robert,James,Domett.

Un método de radioyodación de un resto dirigible biológicamente, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un BTM funcionalizado de Fórmula (Ia) o (Ib): **(Ver fórmula)** (ii) la reacción del BTM funcionalizado de Fórmula bien (Ia) o bien (Ib) con ion yoduro radiactivo en presencia de un agente oxidante, para dar el producto radioyodado deseado como un conjugado de Fórmula (IIa) o (IIb), respectivamente; **(Ver fórmula)** en la que: BTM es el resto dirigible biológicamente; L1 es un grupo conector que puede estar presente o ausente; Q es Ra 3Sn- o KF3B-, donde cada Ra es independientemente alquilo C1-4; I* es un radioisótopo de yodo.

PDF original: ES-2685289_T3.pdf

Método de radioconjugación.

(30/05/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE UK LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard.

Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende: (i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA) [BTM]-X1 (IA) (ii) la desprotección del compuesto protegido de formula (IA) de la etapa (i) dando un compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) [BTM]-O-NH2(IIA) (iii) la condensación del compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) con un compuesto de carbonilo de fórmula (IIIA) Q-[ligador]-(C≥O)Y1 (IIIA) dando un conjugado radiomarcado de fórmula (IVA): [BTM]-O-N≥(CY1)-[ligador]-Q (IVA) en la que: [BTM] es una molécula directora biológica; X1 es un grupo aminoxi protegido de fórmula: en la que R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6; Q es un grupo que comprende un radioisótopo adecuado para imagenología por PET o SPECT in vivo; Y1 es H, alquilo C1-6 o arilo C4-10,.

PDF original: ES-2675102_T3.pdf

Composición para su uso en un método para la selección de cánceres.

(30/05/2018) Un péptido cíclico de unión a c-Met para uso en un método de imagenología in vivo para auxiliar a la determinación de si un paciente individual anteriormente diagnosticado con cáncer es susceptible de tratamiento con terapia anti-Met, comprendiendo dicho método: (i) administrar a dicho paciente individual un agente de imagenología que comprende dicho péptido cíclico de unión a c-Met radiomarcado con 18F; (ii) crear imágenes usando tomografía de emisión de positrones (PET) en al menos un sitio de dicho cáncer después de la etapa (i); (iii) hacer una determinación a partir de la imagenología de la etapa (ii) de si hay una captación elevada de dicho agente de…

Derivados de compuestos a base de sultonas sustituidos por nucleófilos, en particular radionúclidos, y su uso para el marcado de macromoléculas.

(18/04/2018). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications. Inventor/es: BOUTEILLER,CÉDRIC.

Uso de un compuesto para el marcado de macromoléculas con un radionúclido nucleofílico, caracterizado por que dicho compuesto es de fórmula general 1 o 2: **Fórmula** fórmulas en las que: * los grupos R1 a R6, idénticos o diferentes, corresponden a hidrógeno o un alquilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, acilo, cicloalquilo; R3 a R6 corresponden preferentemente a hidrógeno; * n, m es un número entero, preferentemente comprendido entre 0 y 2; * el espaciador es una estructura divalente, seleccionada preferentemente entre aquellas que constan de uno o más grupos aromáticos, alquilos, alquenos o alquinos, opcionalmente combinados entre sí; * Nu1 es un radionúclido nucleofílico R*, preferentemente seleccionado entre el grupo que comprende flúor-18, bromo-76, yodo-123, yodo-131, * M1 es un contra-anión seleccionado entre los cationes, preferentemente entre el grupo de cationes monovalentes.

PDF original: ES-2675896_T3.pdf

Radiomarcación selectiva de biomoléculas.

(14/02/2018). Solicitante/s: GENERAL ELECTRIC COMPANY. Inventor/es: PADILLA DE JESUS,OMAYRA LIZ, KOVACS,ERNEST WILLIAM, GLASER,MATTHIAS EBERHARD, ARSTAD,ERIK, SYUD,Faisal Ahmed.

Un método para introducir un átomo de flúor en una biomolécula, que comprende: (i) dotar de un conector que incluye un extremo que reacciona con tiol y un extremo que reacciona con alquino o azido; (ii) hacer reaccionar el extremo que reacciona con tiol del conector con la biomolécula que incluye al menos un grupo tiol o un derivado del grupo tiol que puede ser activado para generar el grupo tiol libre; y (iii) posteriormente, hacer reaccionar el extremo que reacciona con alquino o azido del conector con un grupo alquino o azida sustituido con flúor; en donde el conector es: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2662495_T3.pdf

Péptidos modificados hidrófobos y uso de los mismos para su direccionamiento específico al hígado.

(24/01/2018) Péptido modificado hidrófobo de fórmula [X - P - Y - Ro] Ap en la que P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP, en la que Xaa es un aminoácido arbitrario, preferentemente F o L; X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m≥ 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en la que X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y en la que uno o más de los aminoácidos lleva una o más modificaciones hidrófobas seleccionadas entre acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipófilas, y adición de fracciones hidrófobas seleccionadas…

Péptidos marcados con tecnecio.

(18/10/2017) Un agente de formación de imágenes que comprende un complejo de xTc radiactivo de un conjugado de quelante de un péptido de unión a c-Met, y dicho conjugado de quelante tiene la fórmula I: Z1-[cMBP]-Z2 (I) en la que: xTc es el radioisótopo 94mTc o 99mTc; cMBP es un péptido cíclico de unión a c-Met de 18 a 30-mero de fórmula II: -(A)x-Q-(A')y- (II) en la que Q es la secuencia de aminoácidos (SEQ-1): -Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6- en la que X1 es Asn, His o Tyr; X2 es Gly, Ser, Thr o Asn; X3 es Thr o Arg; X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser; X5 es Ser o Thr; X6 es Asp o Glu; y Cysa-d son cada uno restos cisteína, de modo que los restos a y b, así como c y d, están ciclados para formar dos enlaces disulfuro distintos; …

Método de radioyodación.

(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.

Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula** en donde: I* es un radioisótopo de yodo; L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente; BTM es el resto biológico dirigido a diana.

PDF original: ES-2643230_T3.pdf

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