Conjugados de antagonista de péptido análogo de la bombesina.
Conjugado de antagonista de péptido análogo de la bombesina que presenta la fórmula general (I)
(I) [A-(B)n]x-C
en la que
x es un número entero de 1 a 3,
n es un número entero de 1 a 6,
A es un quelante de metal que comprende por lo menos un metal radionúclido,
B es un espaciador unido al extremo N de C o un enlace covalente,
C es un antagonista de péptido análogo de la bombesina de secuencia C-1 a C-3, en la que:
C-1: Xaa1
6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2
11-His12-Xaa3 13-Xaa4 14-ZH, en la que:
Xaa1 es D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo que presenta cualquiera de las fórmulas descritas a continuación**Fórmula**
, y K es F, Cl, I o NO2,
Xaa2 es Gly o ß-Ala,
Xaa3 es estatina, 4-Am,5-MeHpA o 4-Am,5-MeHxA,
Xaa4 es Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle o iso-Bu-Gly, y
Z es NH, O;
C-2: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2 11-His12-LeuΨ (CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3, en la que:
LeuΨ (CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3 es**Fórmula**
Xaa1 es D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp o un residuo que presenta cualquiera de las fórmulas descritas a continuación**Fórmula**
y
K es F, Cl, I o NO2,
Xaa2 es Gly o ß-Ala;
C-3: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2 11-His12-Xaa5 13-Xaa6 14-ZH, en la que:
Xaa1 es D-Phe,
Xaa2 es Gly,
Xaa5 es LeuΨ-CH2NH-,
Xaa6 es Cys o Phe,
y
Z es NH,
y sales farmacéuticamente aceptables de un ácido inorgánico u orgánico del mismo, hidratos, complejos, ésteres, amidas y solvatos del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/001403.
Solicitante: Universitätsspital Basel.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Hebelstrasse 32 4031 Basel SUIZA.
Inventor/es: REUBI, JEAN, CLAUDE, MAECKE,HELMUT, MANSI,ROSALBA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K51/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
- C07K7/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
PDF original: ES-2615805_T3.pdf
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