Método de radiomarcado de yodo.

Un método para la radioyodación de un resto diana biológico, comprendiendo dicho método:



(i) la provisión de un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

(ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (I) con un compuesto de Fórmula (IIa) o de Fórmula (IIb):**Fórmula**

en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb),**Fórmula**

respectivamente:

en donde:

I* es un radioisótopo de yodo, adecuado para la obtención de imágenes in vivo, elegido entre 123I, 124I o 131I; L1, L2 y L3 son cada uno de forma independiente un grupo ligando que puede estar presente o ausente, en donde dicho grupo ligando comprende de forma independiente un grupo de fórmula -(A)m- en donde cada A es de forma independiente -CR2-, -CR≥CR-, -C≡C-, -CR2CO2, -CO2CR2-, -NRCO-, -CONR-, -NR(C≥O)NR-, -NR(C≥S)NR-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CR2OCR2-, -CR2SCR2-, -CR2NRCR2-, un grupo cicloheteroalquileno C4- 8, un grupo cicloalquileno C4-8, un grupo arileno C5-12, o un grupo heteroarileno C3-12, un aminoácido, un azúcar o un bloque de construcción de polietilenglicol (PEG) monodisperso;

en donde cada R se elige de forma independiente entre: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxialquilo C1- 4 o hidroxialquilo C1-4;

y m es un número entero de valor 1 a 20;

Y1 es -Ar1- o -X1-;

en donde -Ar1- es arileno C3-10, y

-X1- es -CH≥CH-(CH2)n-(Ar1)j- o -CH≥CH-(Ar1)j-(CH2)nen

donde j es 0 ó 1, y n es un número entero de valor 0 a 4,

en donde cuando Y1 es -X1-, I* está unido al extremo -CH≥CH de X1;

BTM es el resto diana biológico, que comprende: un péptido, análogo de péptido, peptoide o mimético de péptido de 3-80 unidades, que puede ser un péptido lineal o cíclico o combinaciones de los mismos; un aminoácido individual; un sustrato enzimático, antagonista de enzima, agonista de enzima (que incluye agonista parcial) o inhibidor enzimático; un compuesto de unión a receptor (que incluye un sustrato receptor, un antagonista, un agonista o un sustrato); un oligonucleótido, o un fragmento de oligo-ADN u oligo-ARN,

en donde el compuesto de Fórmula (I) es generado por la desprotección de un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**

en donde M1 es un grupo protector de alquino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/069341.

Solicitante: GE HEALTHCARE UK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Amersham Place Little Chalfont, Buckinghamshire HP7 9NA REINO UNIDO.

Inventor/es: AVORY,MICHELLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • C07C247/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 247/00 Compuestos que contienen grupos azido. › con grupos azido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07D207/452 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D249/06 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07K1/13 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.

PDF original: ES-2627803_T3.pdf

 

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