Conjugados polímero-fármaco para el tratamiento de la amiloidosis.

Un compuesto conjugado polímero-fármaco de fórmula general I: **Fórmula**

Donde el esqueleto polimérico lleva,

al menos, un agente bioactivo, y opcionalmente un segundo agente bioactivo, opcionalmente una sonda para la monitorización del conjugado y opcionalmente un resto que marca como diana, y En la que:

R1 representa un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros, alquenos, ésteres activados, alcoholes activados, aminas protegidas, grupo maleimida, acetales, grupos carboxílicos activados, etc.), etilenglicol (EG) de diferentes pesos moleculares incluyendo poli(etilenglicol) (PEG, de 100 a 20000 g/mol).

R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros, alquenos, ésteres activados, alcoholes activados, aminas protegidas, grupo maleimida, acetales, grupos carboxílicos activados, etc.), etilenglicol (EG) de diferentes pesos moleculares incluyendo poli(etilenglicol) (PEG, de 100 a 20000 g/mol), PEG-tiol, PEG-4TP.

R3 representa el enlace o espaciador entre la cadena polimérica principal y el agente bioactivo (R4) como tal o derivado, y es un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros, alquenos, ésteres activados, alcoholes activados, aminas protegidas, grupo maleimida, acetales, grupos carboxílicos activados, etc.), etilenglicol (EG) de diferentes pesos moleculares incluyendo poli(etilenglicol) (PEG de n≥2-16), aminoácidos tales como lisina, arginina, imidazol, histidina, cisteína y grupos amino secundarios o terciarios y secuencias de amino ácidos.

R4 es el fármaco seleccionado para el tratamiento de amiloidosis, seleccionado del grupo que comprende las antraciclinas antibióticas, tales como, tetraciclina, rolitetraciclina, minociclina, doxiciclina y sus derivados, y el fármaco puede unirse covalentemente a la cadena polimérica como él mismo o derivatizarse previamente (incluyendo la introducción de grupos amina, tiol, carbonilo, vinilo o carboxilo).

R5 representa el espaciador o el enlace entre la cadena polimérica principal y el agente bioactivo R6 en sí mismo o derivatizado y es un grupo alquilo, punto de unión C-terminal definido (alquino, azida, tiol, tioles activados, haluros, alquenos, ésteres activados, alcoholes activados, aminas protegidas, grupo maleimida, acetales, grupos carboxílicos activados, etc.), etilenglicol (EG) de diferentes pesos moleculares incluyendo poli(etilenglicol) (PEG de n≥2 a n≥16), aminoácidos tales como lisina, arginina, imidazol, histidina, cisteína y grupos amino secundarios o terciarios y secuencias de amino ácidos.

R6 es el segundo fármaco seleccionado para el tratamiento de amiloidosis, seleccionado del grupo que comprende antraciclinas antibióticas tales como tetraciclina, rolitetraciclina, minociclina, doxiciclina y sus derivados (el fármaco puede unirse covalentemente a la cadena polimérica en sí misma o derivarse previamente); o un resto de marcaje explotado para monitorizar el conjugado, para ensayos de biodistribución o como sonda diagnóstica donde el agente de marcaje comprende sondas fluorescentes para la formación de imágenes ópticas tales como Cy5,5, complejos de coordinación para MRI o un trazadores para PET y SPECT, incluyendo los agentes quelantes DTPA, DOTA, NOTA NODA y ligandos metálicos tales como galio, tecnecio, gadolinio, indio.

x son las unidades de monómero incluidas en R1, de 1 a 1000.

y es un número entero que tiene un valor tal que y/(x+y+z+p+q) multiplicado por 100 está en el intervalo de 0,01 a 99,9.

z es un número entero que tiene un valor tal que z/(x+y+z+p+q) multiplicado por 100 está en el intervalo de 0,01 a 99,9.

p es un número entero que tiene un valor tal que p/(x+y+z+p+q) multiplicado por 100 está en el intervalo de 0,01 a 99,9.

q son las unidades de monómero incluidas en R2, de 1 a 1000.

R2, R3 y R5 pueden usarse para la conjugación de agentes bioactivos (incluyendo fármacos de bajo peso molecular, péptidos, proteínas, anticuerpos), sondas cercanas al infrarrojo, complejos de coordinación para MRI, trazadores

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13382184.

Solicitante: Fundación Comunidad Valenciana Centro de Investigación Principe Felipe.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: VICENT DOCON,MARIA,JESUS, CONEJOS SÁNCHEZ,Inmaculada.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K49/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61K49/14 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • A61K51/08 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2611185_T3.pdf

 

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