Composiciones de radiotrazadores peptídicos.

Un agente formador de imágenes que comprende un péptido cíclico de unión a c-Met radiomarcado con 18F,



en donde dicho péptido cíclico unido a c-Met es un péptido cíclico de 18 a 30 meros de Fórmula I:

Z1-[cMBP]-Z2 (I)

en donde:

cMBP tiene la Fórmula II:

-(A)x-Q-(A')y- (II)

en donde Q es la secuencia de aminoácidos (SEQ-1):

-Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6- en donde X1 es Asn, His o Tyr;

X2 es Gly, Ser, Thr o Asn;

X3 es Thr o Arg;

X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser;

X5 es Ser o Thr;

X6 es Asp o Glu;

y Cysa-d son cada uno residuos de cisteína, de tal modo que los residuos a y b, así como c y d están ciclizados formando dos enlaces disulfuro separados;

A y A' son independientemente cualquier aminoácido distinto de Cys, con la condición de que al menos uno de A y A' esté presente y sea Lys;

x e y son independientemente números enteros de valor 0 a 13, y se eligen de tal manera que [x + y] ≥ 1 a 13;

Z1 está unido al extremo N de cMBP y es H o MIG;

Z2 está unido al extremo C de cMBP y es OH, OBc o MIG,

donde Bc es un catión biocompatible;

cada MIG es independientemente un grupo inhibidor del metabolismo que es un grupo biocompatible que inhibe o suprime in vivo el metabolismo del péptido cMBP, bien en el extremo amino (Z1) o en el extremo carboxi (Z2) y que se elige de:

para el extremo amino del péptido: grupos N-acilados, -NH(C≥O)RG, donde el grupo acilo -(C≥O)RG tiene RG elegido de: grupos alquilo de C1-6 o arilo de C3-10 o comprende un bloque de construcción de polietilenglicol (PEG); para el extremo carboxi del péptido: carboxamida, éster terc-butílico, éster bencílico, éster ciclohexílico, aminoalcohol o un bloque de construcción de polietilenglicol (PEG);

en donde cMBP está marcado en el residuo Lys de los grupos A o A' con 18F.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/063890.

Solicitante: GE HEALTHCARE LIMITED.

Inventor/es: INDREVOLL,Bard, BHALLA,Rajiv, IVESON,PETER BRIAN, GETVOLDSEN,GARETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.

PDF original: ES-2626410_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Péptidos que se unen específicamente al receptor de HGF (cMet) y usos de los mismos, del 30 de Noviembre de 2018, de DYAX CORP.: Polipéptido aislado que se une a cMet o un complejo que comprende cMet y HGF, en el que el polipéptido comprende la secuencia de aminoácidos expuesta como […]

Conjugados de épsilon-polilisina y uso de los mismos, del 8 de Noviembre de 2018, de MERCK PATENT GMBH: Conjugado que contiene al menos un compuesto que lleva grupos carboxilo y un oligómero que consta de unidades monoméricas de lisina unidas peptídicamente, […]

Método de radioyodación, del 8 de Octubre de 2018, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un método de radioyodación de un resto dirigible biológicamente, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un BTM funcionalizado de Fórmula (Ia) o (Ib): **(Ver […]

Método de radioconjugación, del 30 de Mayo de 2018, de GE HEALTHCARE UK LIMITED: Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende: (i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA) [BTM]-X1 (IA) (ii) la desprotección […]

Composición para su uso en un método para la selección de cánceres, del 30 de Mayo de 2018, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un péptido cíclico de unión a c-Met para uso en un método de imagenología in vivo para auxiliar a la determinación de si un paciente individual anteriormente diagnosticado con […]

Derivados de compuestos a base de sultonas sustituidos por nucleófilos, en particular radionúclidos, y su uso para el marcado de macromoléculas, del 18 de Abril de 2018, de Advanced Accelerator Applications: Uso de un compuesto para el marcado de macromoléculas con un radionúclido nucleofílico, caracterizado por que dicho compuesto es de fórmula general 1 o 2: **Fórmula** […]

Radiomarcación selectiva de biomoléculas, del 14 de Febrero de 2018, de GENERAL ELECTRIC COMPANY: Un método para introducir un átomo de flúor en una biomolécula, que comprende: (i) dotar de un conector que incluye un extremo que reacciona con tiol y […]

Péptidos modificados hidrófobos y uso de los mismos para su direccionamiento específico al hígado, del 24 de Enero de 2018, de Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg: Péptido modificado hidrófobo de fórmula [X - P - Y - Ro] Ap en la que P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP, en la que Xaa es un aminoácido […]