Composiciones de radiotrazadores peptídicos.
Un agente formador de imágenes que comprende un péptido cíclico de unión a c-Met radiomarcado con 18F,
en donde dicho péptido cíclico unido a c-Met es un péptido cíclico de 18 a 30 meros de Fórmula I:
Z1-[cMBP]-Z2 (I)
en donde:
cMBP tiene la Fórmula II:
-(A)x-Q-(A')y- (II)
en donde Q es la secuencia de aminoácidos (SEQ-1):
-Cysa-X1-Cysc-X2-Gly-Pro-Pro-X3-Phe-Glu-Cysd-Trp-Cysb-Tyr-X4-X5-X6- en donde X1 es Asn, His o Tyr;
X2 es Gly, Ser, Thr o Asn;
X3 es Thr o Arg;
X4 es Ala, Asp, Glu, Gly o Ser;
X5 es Ser o Thr;
X6 es Asp o Glu;
y Cysa-d son cada uno residuos de cisteína, de tal modo que los residuos a y b, así como c y d están ciclizados formando dos enlaces disulfuro separados;
A y A' son independientemente cualquier aminoácido distinto de Cys, con la condición de que al menos uno de A y A' esté presente y sea Lys;
x e y son independientemente números enteros de valor 0 a 13, y se eligen de tal manera que [x + y] ≥ 1 a 13;
Z1 está unido al extremo N de cMBP y es H o MIG;
Z2 está unido al extremo C de cMBP y es OH, OBc o MIG,
donde Bc es un catión biocompatible;
cada MIG es independientemente un grupo inhibidor del metabolismo que es un grupo biocompatible que inhibe o suprime in vivo el metabolismo del péptido cMBP, bien en el extremo amino (Z1) o en el extremo carboxi (Z2) y que se elige de:
para el extremo amino del péptido: grupos N-acilados, -NH(C≥O)RG, donde el grupo acilo -(C≥O)RG tiene RG elegido de: grupos alquilo de C1-6 o arilo de C3-10 o comprende un bloque de construcción de polietilenglicol (PEG); para el extremo carboxi del péptido: carboxamida, éster terc-butílico, éster bencílico, éster ciclohexílico, aminoalcohol o un bloque de construcción de polietilenglicol (PEG);
en donde cMBP está marcado en el residuo Lys de los grupos A o A' con 18F.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/063890.
Solicitante: GE HEALTHCARE LIMITED.
Inventor/es: INDREVOLL,Bard, BHALLA,Rajiv, IVESON,PETER BRIAN, GETVOLDSEN,GARETH.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K51/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
PDF original: ES-2626410_T3.pdf
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